Regadenoson迅速增加冠脉血流量(CBF)持续时间短。意味着平均峰值速度大于两倍基线增加了30秒,下降到低于基线水平在10分钟内的两倍。心肌摄取放射性药物(CBF)成正比。Regadenoson增加正常冠状动脉的血液循环而不是狭窄的动脉(阻塞)。这一发现的意义在于,狭窄的动脉,将占用较少的放射性药物的比正常的冠状动脉,导致信号在这些领域不太强烈。

的作用机制

Regadenoson是一种选择性低亲和力(Ki = 1.3µM)负责受体激动剂,模仿腺苷的影响导致冠状血管舒张和增加心肌血流量。这是一个非常微弱的腺苷A1受体激动剂(Ki > 16.5µM)。此外,它可以忽略不计A2B和A3腺苷酸受体的亲和力。Regadenoson正在用于药理压力测试。腺苷通过动减慢传导时间节点,可以通过动节点中断返回通路,并能恢复正常窦性心律阵发性室上性心动过速患者(合并),包括合并与Wolff-Parkinson-White综合症有关。

目标	行动	生物
一个腺苷受体负责	受体激动剂	人类

吸收

regadenoson最好的药动学特征描述3-compartment模型。T马克斯,注射= 1到3分钟;药效发作响应= 1到3分钟;
E最大12.3 ng / mL

的体积分布

中央室:11.5升;稳定状态:78.7 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在人类的新陈代谢regadenoson是未知的。细胞色素P450酶系统不可能参与regadenoson的新陈代谢。

路线的消除

regadenoson消除总额的58%是通过肾脏排泄

半衰期

初始阶段:2 - 4分钟;中级阶段:30分钟(这个阶段正值药效损失);终端阶段:2小时

间隙

平均血浆肾清除率= 450毫升/分钟。这个值是大于肾小球滤过率,这表明发生肾小管分泌。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应(发生率≥5%)regadenoson呼吸困难、头痛、冲洗、胸部不适、头晕、心绞痛、胸痛、恶心。MTD(男,仰卧位):20µg /公斤;MTD(男,站起来):10µg /公斤;

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
氨茶碱	氨茶碱可以减少Regadenoson作为诊断代理的有效性。
Bromotheophylline	Bromotheophylline可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
咖啡因	咖啡因可以降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
双嘧达莫	不利影响的风险或严重性可以增加当潘生丁与Regadenoson相结合。
Dyphylline	Dyphylline可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
巯嘌呤	巯嘌呤可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
Oxtriphylline	Oxtriphylline可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
Pentoxifylline	Pentoxifylline可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。
茶碱	茶碱可能会降低Regadenoson作为诊断代理的有效性。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免咖啡因。不喝咖啡前至少12小时的管理regadenoson咖啡因可以降低缺血性变化检测的能力。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Regadenoson一水	2 xln4y044h	875148-45-1	CDQVVPUXSPZONN-WPPLYIOHSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lexiscan	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	我们阿斯特拉制药公司。	2008-04-10	不适用
Lexiscan (r) (regadenoson)	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2019-12-10	不适用
Rapiscan	注入,解决方案	400微克	静脉注射	通用电气医疗集团,	2020-12-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	腺制药有限公司	2022-07-12	不适用
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2023-03-01	不适用
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2022-04-11	不适用
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2023-04-03	不适用
Regadenoson	注射	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Eugia美国有限责任公司	2022-10-26	不适用
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Apotex集团。	2023-03-10	不适用

类别

ATC代码

C01EB21——Regadenoson

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为嘌呤核苷。这些化合物包括嘌呤碱连着ribosyl或deoxyribosyl一半。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 嘌呤核苷
子课: 不可用
直接父: 嘌呤核苷
选择父母: Glycosylamines/6-aminopurines/戊糖/Pyrazole-4-carboxamides/Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物

显示10
基: 6-aminopurine/酒精/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/甲酰胺组/羧酸衍生物

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 axv542lz4
化学文摘号: 313348-27-5
InChI关键: LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18N8O5 c1-17-13(27) 6-2-19-23(3 - 6) 6-2-19-23(16) 8 - 12(-) 22日(5-18-8)14-10 (26)9 (25)7 (4-24)28-14 / h2-3, 5, 7, 9 - 10, 14日24-26H, 4 H2、h3, (H, 17日,27)(H2、16、20、21) / t7, 9 - 10 - 14 - m1 / s1
国际命名: 1 - {6-amino-9 - [(2 r, 3 r, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 9 h-purin-2-yl} -N-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide
微笑: 数控(= O) C1 = CN (N = C1) C1 = NC2 = C (N = CN2 [C@@H] 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] 2 O) C (N) = N1

引用

一般引用

Mitka M:新的压力测试代理减少不利影响。《美国医学协会杂志》上。2008年5月14日,299 (18):2140。doi: 10.1001 / jama.299.18.2140。(文章]
代替高清,Shryock JC,冯仅仅走,Gordi T,布莱克本B,奥姆斯特德啊,Belardinelli L,克伦斯基拉:Regadenoson,选择性,负责腺苷受体激动剂,导致剂量依赖性增加冠状动脉血流速度。J诊断心功能杂志。2007年7月,14 (4):514 - 20。(文章]
Zoghbi GJ, Iskandrian AE:选择性腺苷受体激动剂和心肌灌注成像。J诊断心功能杂志。2012年2月,19 (1):126 - 41。doi: 10.1007 / s12350 - 011 - 9474 - 9。(文章]

外部链接

KEGG药物: D05711
PubChem化合物: 219024年
PubChem物质: 175427061
ChemSpider: 189859年
BindingDB: 50119132
RxNav: 1546015
ChEBI: 135613年
ChEMBL: CHEMBL317052
锌: ZINC000013818943
网页: PA166129536
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Regadenoson

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	诊断	局部贫血	1
4	完成	诊断	急性移植排斥/心脏移植手术/慢性移植排斥	1
4	完成	诊断	哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)	2
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)/肾脏疾病	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)/1型糖尿病	1
4	完成	诊断	冠心病(CHD)	1
4	完成	诊断	心脏衰竭,心脏舒张/高血压	1
4	完成	诊断	缺血性心脏病	1
4	完成	诊断	心肌血流储备	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.08毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	400微克
注射	静脉注射	0.08毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6403567	没有	2002-06-11	2022-04-10
US6642210	没有	2003-11-04	2019-06-22
US7144872	没有	2006-12-05	2019-06-22
US7183264	没有	2007-02-27	2019-06-22
US7582617	没有	2009-09-01	2019-06-22
US7655636	没有	2010-02-02	2019-06-22
US7655637	没有	2010-02-02	2019-06-22
US7683037	没有	2010-03-23	2019-06-22
US8106029	没有	2012-01-31	2019-06-22
US8183226	没有	2012-05-22	2019-06-22
US8536150	没有	2013-09-17	2019-06-22
US8470801	没有	2013-06-25	2019-06-22
US9289446	没有	2016-03-22	2019-06-22
US8106183	没有	2012-01-31	2027-02-02
US8133879	没有	2012-03-13	2019-06-22
US9085601	没有	2015-07-21	2027-02-02
US9045519	没有	2015-06-02	2019-06-22
USRE47301	没有	2019-03-19	2027-02-02
USRE47351	没有	2019-04-16	2019-06-22

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.85毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.89	ALOGPS
logP	-2.3	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.35	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.54	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	186.46²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	95.48米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.25³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.7551
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7753
22基板	Non-substrate	0.6036
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9328
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9762
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9423
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8795
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8433
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5052
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8108
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9275
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9568
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9373
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9626
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9931
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6997
致癌性	Non-carcinogens	0.8987
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9669
大鼠急性毒性	2.2022 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.964
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8999

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用