维拉佐酮
识别
- 总结
-
维拉佐酮是一个抗抑郁剂用于重度抑郁症的治疗目标5运输车和5-HT1A受体。
- 品牌名称
-
维拉佐酮
- 通用名称
- 维拉佐酮
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06684
- 背景
-
维拉佐酮是一种新型的化合物与高亲和力和选择性5 -羟色胺(5)转运体和5 - (1 a)受体标签,2。维拉佐酮也可以与更少的性功能障碍和体重增加3。2011年1月21日,维拉佐酮得到FDA的批准5,2。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:441.5249
单一同位素的:441.216475133 - 化学公式
- C26H27N5O2
- 同义词
-
- Vilazodona
- 维拉佐酮
- Vilazodonum
- 外部id
-
- EMD 515259
- emd - 515259
- emd - 68843
- 某人659746一个
药理学
- 指示
-
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
维拉佐酮增加大脑中的血清素水平通过抑制5 -羟色胺的再摄取,而作为serotonin-1A受体部分激动剂标签,1,3。由于这个活动维拉佐酮有时被称为选择性部分激动剂和再吸收抑制剂(SPARI)标签,3。
- 的作用机制
-
维拉佐酮选择性地抑制5 -羟色胺再摄取在中枢神经系统,以及作为5 ht-1a受体部分激动剂标签,1。确切的这些影响是如何转化为其抗抑郁作用机制并不清楚标签,尽管有这些效果和抗抑郁的活动之间的联系3。
目标 行动 生物 一个Sodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 U5 -羟色胺受体1 受体激动剂人类 - 吸收
- 的体积分布
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
维拉佐酮主要是代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4和也在小程度上CYP2C19和CYP 2 d6标签,1。尽管维拉佐酮尚未完全的代谢途径研究,提出对老鼠的新陈代谢机制于2017年出版2。
- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
-
维拉佐酮的间隙是19.9 - -25.1 l / h患者轻度至中度肾功能损害而在健康对照组26.4 - -26.9 l / h4。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
有一个缺乏维拉佐酮在妊娠的临床研究标签。动物研究显示对后代的影响减少胎儿体重,增加死亡率,延迟成熟,生育率下降在成人剂量远高于人类的最大推荐剂量标签。胎儿和新生儿的临床病例暴露在SSRIs和SNRIs已经导致许多并发症包括呼吸窘迫,癫痫发作,温度不稳定标签。不知道维拉佐酮分泌在哺乳期妇女的母乳,但动物研究表明这是老鼠标签。的风险和好处母乳喂养而服用维拉佐酮对母亲和孩子必须考虑作出决定前标签。儿科患者的安全性和有效性尚未建立在临床试验中尽管抗抑郁剂与自杀想法和行为的风险增加相关的病人在24年标签。老年患者的临床研究显示显著差异来响应维拉佐酮与年轻患者相比标签。老年患者应该开始在低剂量滴定的有效剂量,因为他们更有可能有其他并发症标签。剂量不需要调整患者的不同性别或减少肝和肾功能标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加维拉佐酮结合1时,2-Benzodiazepine。 Abametapir 维拉佐酮可以增加的血清浓度时结合Abametapir。 Abatacept 时维拉佐酮可以增加的代谢与Abatacept相结合。 Abiraterone 的新陈代谢维拉佐酮可以减少当阿比特龙结合。 Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合维拉佐酮。 醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合维拉佐酮。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性维拉佐酮结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性维拉佐酮结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 时维拉佐酮可以减少代谢结合苊香豆醇。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合维拉佐酮。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 避免圣约翰草。
- 带食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 维拉佐酮盐酸盐 U8HTX2GK8J 163521-08-2 RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 维拉佐酮 平板电脑 40毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2021-01-21 不适用 我们 维拉佐酮 平板电脑 40毫克/ 1 口服 Apotex集团 2022-06-04 不适用 我们 维拉佐酮 平板电脑 20毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2021-01-21 不适用 我们 维拉佐酮 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Apotex集团 2022-06-04 不适用 我们 维拉佐酮 平板电脑 10毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2021-01-21 不适用 我们 维拉佐酮 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Apotex集团 2022-06-04 不适用 我们 维拉佐酮盐酸盐 平板电脑 40毫克/ 1 口服 协议医疗公司。 2022-06-04 不适用 我们 维拉佐酮盐酸盐 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 蒸馏器制药有限公司 2022-06-04 不适用 我们 维拉佐酮盐酸盐 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Teva制药公司。 2022-06-06 不适用 我们 维拉佐酮盐酸盐 平板电脑 20毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2023-02-01 不适用 我们 - 混合的产品
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类别
- ATC代码
- N06AX24 -维拉佐酮
- 药物类别
-
- 代理产生高血压
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物表明抑郁
- 香豆酮
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 稠环杂环化合物,
- 吲哚
- 膜运输调节器
- 神经系统
- 神经递质代理
- 神经递质吸收抑制剂
- 哌嗪类
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺拮抗剂和再吸收抑制剂(纱丽)
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- N-arylpiperazines
- 选择父母
- 3-alkylindoles/香豆酮/2-heteroaryl甲酰胺/糠酸和衍生品/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/取代吡咯/苯环型的/Heteroaromatic化合物 显示10
- 基
- 2-heteroaryl甲酰胺/3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/香豆酮/甲腈 显示25
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酰胺,N-arylpiperazine 1-benzofurans,吲哚,腈,N-alkylpiperazine (CHEBI: 70707)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- S239O2OOV3
- 化学文摘号
- 163521-12-8
- InChI关键
- SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H27N5O2 c27-16-18-4-6-23-22十三至十八()19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(程度)15 - 25 (33-24)26 (28)32 / h4-7, 13 - 15, 17日,29日h, 1 - 3, 8-12H2, (H2, 28日,32)
- 国际命名
-
5 - {4 - [4 - (5-cyano-1H-indol-3-yl)丁基]piperazin-1-yl} 1-benzofuran-2-carboxamide
- 微笑
-
数控(= O) C1 = CC2 = CC (= CC = C2O1) N1CCN (CCCCC2 = CNC3 = C2C = C (C = C3) c# N) CC1
引用
- 一般引用
-
- 克鲁兹议员:维拉佐酮盐酸(维拉佐酮):5 -羟色胺部分激动剂和再摄取抑制剂治疗重度抑郁症。P t . 2012年1月,37 (1):28-31。(文章]
- Chavan BB, Kalariya PD,女子年代,Nimbalkar RD,加戈P,斯R, Talluri MVNK:识别和特征维拉佐酮代谢物在老鼠和微粒体ultrahigh-performance液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱分析。快速Commun质量范围。2017年12月15日,31日(23):1974 - 1984。doi: 10.1002 / rcm.7982。(文章]
- 王SM,汉族C,李SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae铜:现有的证据的审查维拉佐酮在重度抑郁症。Int J精神病学Pract。2013年8月,17 (3):160 - 9。doi: 10.3109 / 13651501.2013.794245。2013年5月29日Epub。(文章]
- Boinpally R, Alcorn H,亚当斯MH, Longstreth J,爱德华J:药物动力学的维拉佐酮在轻度或中度的肾功能障碍患者。中国药物Investig。2013年3月,33 (3):199 - 206。doi: 10.1007 / s40261 - 013 - 0061 - 5。(文章]
- FDA药物批准包:维拉佐酮(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015637
- KEGG药物
- D09698
- PubChem化合物
- 6918314
- PubChem物质
- 175427083
- ChemSpider
- 5293518
- BindingDB
- 50151982
- 1086769
- ChEBI
- 70707年
- ChEMBL
- CHEMBL439849
- 锌
- ZINC000001542113
- PDBe配体
- YG7
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 维拉佐酮
- PDB项
- 7 lwd
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 抑郁症/创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 4 4 完成 治疗 分离焦虑症 1 4 终止 治疗 重度抑郁症(MDD)/性障碍 1 4 撤销 治疗 焦虑/并发症/重度抑郁症(MDD) 1 3 完成 治疗 广泛性焦虑障碍 2 3 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 7 2 完成 预防 记忆障碍 1 2 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 工具包 口服 设备;平板电脑 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7834020 是的 2010-11-16 2022-12-05 我们 US8193195 是的 2012-06-05 2022-12-05 我们 US8236804 是的 2012-08-07 2022-12-05 我们 US8673921 是的 2014-03-18 2022-12-05 我们 US5532241 没有 1996-07-02 2019-09-29 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.123毫克/毫升 ALOGPS logP 4.21 ALOGPS logP 3.72 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.19 Chemaxon pKa最强(基本) 8.6 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 102.292 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 129.71米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 50.033 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9959 血脑屏障 + 0.9694 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6764 22基板 底物 0.6362 我22抑制剂 抑制剂 0.581 22抑制剂二世 抑制剂 0.9022 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.527 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9138 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5431 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5983 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5637 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5397 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7021 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6998 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6258 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8731 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6088 致癌性 Non-carcinogens 0.9181 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6208 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8967 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.87
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- Sodium-dependent羟色胺转运体
- 分子量
- 70324.165哒
引用
- 克鲁兹议员:维拉佐酮盐酸(维拉佐酮):5 -羟色胺部分激动剂和再摄取抑制剂治疗重度抑郁症。P t . 2012年1月,37 (1):28-31。(文章]
- 页面我,克莱恩摩根富林明,沙利文,达尔维,漂亮的B,曼宁博士,Lucki我:行为和神经化学的影响5 - (4 - (4 - (5-Cyano-3-indolyl)丁基)丁基)1-piperazinyl) -benzofuran-2-carboxamide 68843年(EMD):结合选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和5 -羟色胺(1 A)受体部分激动剂。J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):1220 - 7。(文章]
- Adamec R, Bartoszyk GD,伯顿P:影响系统性注射维拉佐酮,一种选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂1和5 -羟色胺受体激动剂,在大鼠焦虑捕食者引起的压力。欧元J杂志。2004年11月3日,504 (2):65 - 77。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
引用
- 页面我,克莱恩摩根富林明,沙利文,达尔维,漂亮的B,曼宁博士,Lucki我:行为和神经化学的影响5 - (4 - (4 - (5-Cyano-3-indolyl)丁基)丁基)1-piperazinyl) -benzofuran-2-carboxamide 68843年(EMD):结合选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和5 -羟色胺(1 A)受体部分激动剂。J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):1220 - 7。(文章]
- Adamec R, Bartoszyk GD,伯顿P:影响系统性注射维拉佐酮,一种选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂1和5 -羟色胺受体激动剂,在大鼠焦虑捕食者引起的压力。欧元J杂志。2004年11月3日,504 (2):65 - 77。(文章]
酶
药物在2008年3月19日的访谈/更新在07年4月,2023 13:25