Zucapsaicin

识别

总结

Zucapsaicin是一种局部镇痛作为兼职来缓解严重的膝关节骨关节炎的痛苦选择成人患者。

通用名称

Zucapsaicin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09120

背景

的顺式异构体Zucapsaicin辣椒素,是一种局部镇痛药用于治疗骨关节炎的膝盖和其他神经性疼痛。它是一种瞬时受体电位调制器阳离子通道亚V成员1 (TRPV-1),也被称为辣椒或辣椒素受体1,减轻疼痛,改善关节功能。Zucapsaicin也被评估的几个条件的管理表现为慢性神经疼痛。这些条件包括单纯疱疹病毒(HSV)感染,集群头痛,偏头痛,关节炎的膝盖。Zucapsaicin于2010年由加拿大卫生部批准下外用膏销售品牌Zuacta但目前不是fda批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Zucapsaicin (DB09120)

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重量

平均:305.4119
单一同位素的:305.199093735

化学公式

C₁₈H₂₇没有₃

同义词

• (Z)辣椒素
• cis-Capsaicin
• Civamide
• Zucapsaicin

药理学

指示

表示用于结合口服cox - 2抑制剂或非甾体类抗炎药缓解剧痛在成人膝骨关节炎患者,不是口服cox - 2抑制剂或非甾体抗炎药单独控制,持续时间不超过三个月。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 剧烈的疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Zucapsaicin介导antinociceptive行动通过扮演一个在TRPV1受体激动剂。TRPV1发挥重要的生理作用转导化学、机械和热刺激疼痛传导,并参与疼痛调制和知觉。他们主要分布在C感觉神经纤维以及Aẟ纤维传输感官信息涉及炎症和神经性疼痛,和激活这些渠道releasesomatostatin,降钙素相关基因肽(CGRP怎样)和其他神经肽(神经激肽A kassinin),导致神经源性炎症¹。Zucapsaicin也被报道影响肽能的传入神经元通过脱敏机制来降低水平的背根神经节和坐骨降钙素相关基因肽(CGRP怎样)和P物质(SP)⁵。

的作用机制

Zucapsaicin兴奋并通过在TRPV1受体激动剂逐渐脱敏c fibers疼痛的神经元。它与细胞内的网站和最初刺激通道,引起烧灼感。激活TRPV1导致钙和钠流入,从而导致细胞去极化。Hypersensitization由zucapsaicin然后跟着减少敏感性和持久脱敏(急速免疫法)的渠道通过各种途径。Densentiziation被认为是依赖intraceullar钙的水平⁴。减少TRPV1通道行动,释放炎症神经肽产生镇痛效应,缓解疼痛^1,2。Zucapsaicin激活钙调磷酸酶和calcium-dependent蛋白激酶C亚型导致TRPV1的磷酸化。磷酸化的TRPV1提高reponsivity zucapsaicin其余辣椒素——或者proton-evoked TRPV1激活反应和减少温度阈值⁴。研究表明zucapsaicin参与激活磷脂酶C和随后的磷脂酰肌醇4,5-biphosphate (PIP2)水解,从而导致TRPV1失活⁴。急速免疫法或持续脱敏是可逆的,proalgesic的差别,涉及到对这些物质(如SP)和upregulation镇痛肽¹。

目标	行动	生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	受体激动剂 激活剂	人类

吸收

Zucapsaicin显示低系统性吸收和本地化的应用领域。在动物实验中,系统性吸收是0.075%⁵。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

体外研究表明弱到中度inhibitiory各种细胞色素P450酶的影响,虽然不是临床上重要的由于低系统吸收。

路线的消除

在大鼠的研究中,慢慢zucapsaicin及其代谢物排出尿液和粪便(2/3),以最小的消除通过呼气后皮肤管理⁵。

半衰期

在老鼠中,消除半衰期zucapsaicin及其代谢物大约是7 - 11个小时⁵。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应涉及应用程序网站反应如瞬态燃烧和温暖的感觉。其他不良反应在临床试验中观察到的眼睛刺激性,关节痛,严重关节炎、烧灼感、头痛、咳嗽和打喷嚏。口服LD50在雄性老鼠> 87.5毫克/公斤,雌性< 60毫克/公斤。口服LD50在雄性老鼠> 90毫克/公斤,雌性> 60毫克/公斤⁵。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Belzutifan	的血清浓度Belzutifan时可以增加与Zucapsaicin相结合。
Clobazam	的血清浓度Clobazam时可以增加与Zucapsaicin相结合。
Mavacamten	的血清浓度Mavacamten时可以增加与Zucapsaicin相结合。
Pirfenidone	的新陈代谢Pirfenidone结合Zucapsaicin时可以减少。
Roflumilast	的血清浓度Roflumilast时可以增加与Zucapsaicin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Civanex

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zuacta	奶油	0.075% w / w	局部	赛诺菲-安万特	2011-08-24	2020-07-17

类别

ATC代码

M02AB02——Zucapsaicin

• M02AB -辣椒素和类似的代理
• M02A——局部产品的关节和肌肉疼痛
• M02——局部产品的关节和肌肉疼痛
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

药物类别

• 生物碱
• 烯烃
• 炔烃
• 酰胺
• 止痛剂
• 苯衍生物
• 辣椒素和类似的代理
• 苯邻二酚
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 脂肪酸
• 脂肪酸、不饱和
• 不饱和脂肪酸,
• 碳氢化合物、非循环
• 脂质
• Musculo-Skeletal系统
• 其他非甾体类抗炎药物
• 酚类
• 多不饱和Alkamides
• 茄属的生物碱
• 局部产品的关节和肌肉疼痛

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为methoxyphenols。这些化合物含有甲氧基集团与酚基的苯环。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

酚类

子课

Methoxyphenols

直接父

Methoxyphenols

选择父母

含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/n -胺/二羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/脂酰/脂肪酸酰胺 /碳氢化合物的衍生物/茴香醚/Methoxyphenol/单环苯一半/N-acyl-amine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/二羧酸酰胺

显示14个吧

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

15 ox67p384

化学文摘号

25775-90-0

InChI关键

YKPUWZUDDOIDPM-VURMDHGXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H27NO3 c1-14(2) 8-6-4-5-7-9-18(21) 8-6-4-5-7-9-18(20) 17(12 - 15)曲棍球金牌/类推,8日,10 - 12、14、20 H, 4 - 5、7、9、13个h2, 1-3H3 (H, 19日21)/ b8-6 -

国际命名

(6 z) - n - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]8-methylnon-6-enamide

微笑

COC1 = C (O) C = CC(数控(= O)预备\ C = C / C (C) C) = C1

引用

合成参考

1. 甘尼特点,内格尔DL,雷利PJ,劳森T,夏普J,托斯B:辣椒素:他们的分离、合成和诱变。j . Org。化学。,1988, 53 (5), pp 1064–1071.
2. Kaga H,三浦M, Orito凯西:合成辣椒素的简单过程。j . Org。化学。,1989, 54 (14), pp 3477–3478.

一般引用

1. 礼拜K, Jakubowska Kulig凯西:Zucapsaicin治疗神经性疼痛。专家知道Investig药物。2014年10月;23 (10):1433 - 40。doi: 10.1517 / 13543784.2014.956079。Epub 2014年8月29日。(文章]
2. 德里,劳埃德·R,摩尔RA,人尽其才HJ:局部辣椒素在成人慢性神经性疼痛。科克伦数据库系统启2009 10月7;(4):CD007393。cd007393.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
3. 瑞士思德利公司M, McNaughton PA:调制的单通道属性TRPV1的磷酸化。杂志。2010年10月1日,588 (Pt 19): 3743 - 56。doi: 10.1113 / jphysiol.2010.190611。Epub 2010年8月6日。(文章]
4. Rosenbaum T,西蒙山:TRPV1受体和信号转导。(文章]
5. 加拿大卫生部产品专著:Zuacta (zucapsaicin)局部奶油链接]

外部链接

PubChem化合物

1548942

PubChem物质

310265037

ChemSpider

1265956

ChEBI

135952年

ChEMBL

CHEMBL313971

锌

ZINC000004468952

维基百科

Zucapsaicin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	情景性丛集性头痛	2
3	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	2
3	没有招聘	预防	情景性丛集性头痛	1
2	完成	治疗	眼睛干涩	1
2	完成	治疗	Postherpetic神经痛	1
2	终止	治疗	Postherpetic神经痛	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	1
1	终止	基础科学	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	0.075% w / w

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	71.5 - -74.5	产品专著
水溶度	不溶性	产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00841毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.8	ALOGPS
logP	3.75	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.93	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	58.562	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	90.32米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	35.343	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 1900000000 - b2bcbe6ef314218a9fca

药物在9月22日创建,2015 21:09 /更新于2023年5月15日15:23