血管紧张素ⅱ

识别

总结

血管紧张素ⅱ是一个老城的肽激素系统用于提高血压感染性或其他形式的冲击。

品牌名称
Giapreza
通用名称
血管紧张素ⅱ
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11842
背景

血管紧张素ⅱ正在调查中治疗败血症、感染性休克、糖尿病、急性肾功能衰竭。血管紧张素ⅱ治疗已被调查,基础科学,和诊断高血压,肾素血管紧张素系统,特发性膜性肾病。

截至2017年12月21日,FDA批准了拉霍亚制药的Giapreza(血管紧张素ⅱ)注入Intravenouse注入的指示作为血管收缩剂增加血压在成人感染性或其他分配的冲击。药物的新颖性在于它是第一个也是唯一一个使用人造血管紧张素ⅱ来帮助保持身体血压。

冲击无法维持血液流动至关重要的组织和潜在的合成器官衰竭和死亡在数小时内,无论年轻或o ld。震惊分配是最常见的类型的休克住院设置和影响多达三分之一的患者在重症监护室,FDA认为有必要为危重症治疗方案低血压的患者不充分应对现有疗法。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素/
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • 5-isoleucine-angiotensin二世
  • 5-L-isoleucineangiotensin二世
  • 血管紧张素
  • 血管紧张素ⅱ
  • 血管紧张素ⅱ(人类)
  • 血管紧张肽
  • 人类血管紧张素ⅱ
  • 血管紧张肽
  • Ile5-angiotensin二世
  • isoleucine5-angiotensin二世

药理学

指示

血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂用于提高成年人的血压与脓毒性或其他分配的冲击标签

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

血管紧张素ⅱ是一个天然的肽激素renin-angiotensin-aldosterone-system(老城)有能力引起血管收缩,增加人体的血压。标签

在老城的球旁细胞肾传入小动脉肾素合成蛋白水解酶。虽然存储在一个不活跃的形式称为pro-renin,动脉血压下降或细胞外液容量损耗会导致各种酶反应活性肾素释放到体循环和周围组织。这样的肾素释放允许alpha-2-globulin血管紧张素原生产主要在肝脏和在某种程度上,肾脏和其它器官。1

血管紧张素I,本身十肽生物活性较弱,产生血管紧张肽原然后迅速转化为血管紧张素ⅱ的血管紧张素转换酶(ACE)。因此,血管紧张素ⅱ展示了其强大的血管加压的活动当它是由氨基肽酶迅速降解和M进一步实体如血管紧张素ⅲ和血管紧张素IV,分别。这类物种如血管紧张素ⅲ可以绑定和与特定受体与血管紧张素受体1,G蛋白耦合或11强vasoconstricson可以发生。1

此外,ATHOS-3临床试验中,114例(70%)患者的血管紧张素ⅱ的手臂到达的目标在3小时平均动脉压(MAP),中间的时间达到目标端点映射大约是5分钟。血管紧张素ⅱ是滴定为每个病人的效果。标签

的作用机制

的一部分renin-angiotensin-aldosterone-system(老城),血管紧张素ⅱ由血管收缩,升高血压增加肾上腺醛固酮释放的球状带,在近端小管细胞钠和水的重吸收,抗利尿激素分泌标签,1

血管紧张素ⅱ的直接行动周围血管壁被绑定到G-protein-coupled促进血管紧张素ⅱ受体1型(1)对血管平滑肌细胞,刺激Ca2 + / calmodulin-dependent肌凝蛋白的磷酸化,引起平滑肌收缩,导致血管收缩标签,1

老城是最终由一个负面的反馈作用的血管紧张素ⅱ对肾素生产的球旁细胞肾传入小动脉。Unresuscitated脓毒性休克与血容量减少,细胞外液量减少,心输出量减少,动脉血压低,全身血管阻力下降原因由球旁细胞肾素分泌增加,导致血管紧张素ⅱ等离子体水平升高和肾上腺皮质醛固酮的分泌增加。血管紧张素ⅱ绑定1受体导致剂量依赖性血管收缩的传入和传出肾小球小动脉。最明显的血管紧张素ⅱ的影响结果传出小动脉,导致减少肾血流量和肾小球滤过增加压力。1

目标 行动 生物
U1型血管紧张素ⅱ受体
受体激动剂
人类
吸收

静脉输液后血管紧张素ⅱ在成人患者感染性或其他分配冲击,血清血管紧张素ⅱ水平观察到类似在基线和静脉输液后3小时。经过3个小时的治疗,血清血管紧张素水平我(血管紧张素ⅱprecursos肽)然而,减少了约40%beplayapp标签

的体积分布

血管紧张素ⅱ的官方处方信息指出,没有具体的研究尚未进行,检查血管紧张素ⅱ的分布标签

蛋白结合

不可用

新陈代谢

它是由氨基肽酶代谢和血管紧张素转换酶2血管紧张素-(2 - 8)(血管紧张素ⅲ)和血管紧张素-(1 - 7),分别在血浆、红细胞和许多主要的器官(如肠、肾脏、肝脏和肺)。血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)介导的血管紧张素ⅲ的活性是血管紧张素ⅱ的约40%;然而,醛固酮合成活动类似于血管紧张素ⅱ。血管紧张素-(1 - 7)产生相反的血管紧张素ⅱ对AT1受体的影响,导致血管舒张标签

然而,官方的处方信息还指出,没有正式的研究一直在进行,检查血管紧张素ⅱ的新陈代谢标签

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

官方的处方信息指出,没有进行具体研究,检查消除血管紧张素ⅱ。

半衰期

静脉注射血管紧张素ⅱ的血浆半衰期小于一分钟标签

间隙

官方的处方信息指出,血管紧张素ⅱ的clearnace函数不依赖于肝或肾功能标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

与血管紧张素ⅱ过量会导致高血压,需要密切监测和支持性护理标签。影响也将是短暂的血管紧张素ⅱ的半衰期小于一分钟标签

ATHOS-3临床研究有一个更高的动脉和静脉的血栓性和血栓栓塞事件的发生率与安慰剂相比,病人血管紧张素ⅱ的病人治疗。深静脉血栓形成的主要失衡是——提示可能需要使用并发静脉血栓栓塞(VTE) prohphylaxis标签

明显的潜在的副作用(> = 10%)(即包括血栓栓塞事件。如深静脉血栓形成)包括动脉和静脉血栓事件,血小板减少症,心动过速,真菌感染。影响其潜在< 10%包括精神错乱、酸中毒、高血糖、周围缺血标签

同时使用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂可能会增加血管紧张素ⅱ的反应标签

同时使用血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(arb)可能降低血管紧张素ⅱ的响应标签

没有正式的数据关于孕妇血管紧张素ⅱ的安全使用。然而,腐败或其他分配冲击是一个医疗紧急情况,如果不及时治疗可能是致命的。延迟治疗孕妇低血压与脓毒性或otherdistributive冲击的风险可能会增加孕产妇和胎儿的发病率和死亡率标签

没有正式的数据对血管紧张素ⅱ是否可能成为存在于母乳,没有数据可在血管紧张素ⅱ的影响母乳喂养的孩子或对牛奶产量的影响标签

血管紧张素ⅱ在儿科患者的安全性和有效性尚未建立标签

没有区别的安全性或有效性之间的患者不到65岁,65岁或更老的时候治疗与血管紧张素ⅱ标签

没有区别男性和女性之间的药物动力学的病人标签

血管紧张素ⅱ的药物代谢动力学情况是不会被肾功能损害或肝损伤的影响标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Chloroprocaine 不利影响的风险或严重性时可以增加血管紧张素ⅱ结合Chloroprocaine。
左旋甲状腺素 左旋甲状腺素可能会增加血管紧张素ⅱ的vasoconstricting活动。
利多卡因 高血压的风险或严重性时可以增加血管紧张素ⅱ结合利多卡因。
碘塞罗宁 碘塞罗宁可能会增加血管紧张素ⅱ的vasoconstricting活动。
Liotrix Liotrix可能会增加血管紧张素ⅱ的vasoconstricting活动。
催产素 高血压的风险或严重性时可以增加血管紧张素ⅱ结合催产素。
专利蓝 低血压可以增加的风险或严重性当专利蓝结合血管紧张素ⅱ。
甲状腺、猪 甲状腺、猪可能会增加血管紧张素ⅱ的vasoconstricting活动。
促甲状腺素阿尔法 促甲状腺素阿尔法可能会增加血管紧张素ⅱ的vasoconstricting活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
血管紧张素ⅱ醋酸 31日l3hs630a 32044-01-2 VBTZKFAHKJXHBA-PIONDTTLSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 Paion德国Gmb H 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 Paion德国Gmb H 2021-04-01 不适用 欧盟旗帜
Giapreza 注射 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 拉荷亚制药公司 2022-09-15 不适用 美国国旗
Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 Paion德国Gmb H 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Giapreza 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 拉荷亚制药公司 2018-02-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01CX09——血管紧张素ⅱ
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
M089EFU921
化学文摘号
4474-91-3

引用

一般引用
  1. 科雷亚TD, Takala J, Jakob SM:血管紧张素ⅱ在感染性休克。暴击治疗。2015年3月16日,19:98。doi: 10.1186 / s13054 - 015 - 0802 - 3。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0001035
KEGG化合物
C02135
PubChem化合物
172198年
PubChem物质
347828186
ChemSpider
150504年
BindingDB
50236697
RxNav
1999003
ChEBI
131170年
ChEMBL
CHEMBL408403
ZINC000169676920
维基百科
血管紧张素
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 冠状动脉心肌梗死与Non-obstructive 1
4 完成 诊断 高血压 1
4 完成 其他 血脂异常/高血压 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 高血压/梗死、脑 1
4 完成 预防 高血压/中风/短暂性脑缺血发作 1
4 完成 预防 肾结石 1
4 完成 治疗 Bodycomposition/运动耐量/心脏衰竭/力量,肌肉/血管舒张 1
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 2
4 完成 治疗 糖尿病肾病/持续蛋白尿与II型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 2.5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 5毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9572856 没有 2017-02-21 2030-09-20 美国国旗
US9220745 没有 2015-12-29 2034-12-18 美国国旗
US9867863 没有 2018-01-16 2029-12-16 美国国旗
US10028995 没有 2018-07-24 2034-12-18 美国国旗
US10335451 没有 2019-07-02 2029-12-16 美国国旗
US10493124 没有 2019-12-03 2034-12-18 美国国旗
US10500247 没有 2019-12-10 2029-12-16 美国国旗
US10548943 没有 2020-02-04 2029-12-16 美国国旗
US11096983 没有 2021-08-24 2034-12-18 美国国旗
US11219662 没有 2017-01-06 2037-01-06 美国国旗
US11559559 没有 2014-12-18 2034-12-18 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素ⅱ受体
分子量
41060.53哒

药物在2016年10月20日20:53 /更新在12月1日,2022年十一27