乳酸氟哌啶醇产品的成分氟哌啶醇

氟哌啶醇是一种高效能的第一代(典型的)抗精神病和全球使用最常用的抗精神病药物之一。⁷虽然氟哌啶醇显示药理活性的受体在大脑中,¹⁰发挥其抗精神病作用通过其强大的拮抗多巴胺受体D2(主要),尤其是在大脑的中脑边缘和mesocortical系统。氟哌啶醇治疗指示精神分裂症等精神疾病的症状,急性精神病,图雷特综合症和其他严重的行为状态。¹⁶也用于管理与亨廷顿氏舞蹈病相关疾病和治疗顽固性呃逆,因为它是一个有效的止吐剂。Dopamine-antagonizing药物氟哌啶醇等虽然改善精神病症状和国家造成的生产过剩的多巴胺,如精神分裂症,推测是由于大脑的边缘系统内hyperdopaminergic状态。⁹

使用第一代抗精神病药物(包括氟哌啶醇)被认为是高效管理的“积极”的精神分裂症的症状包括幻觉、幻听,侵略/敌意,杂乱无章的演讲,和精神运动风潮。然而,这类药物的发展也受限于dopamine-blockade引起的运动障碍如药物引起的震颤麻痹、静坐不能、肌张力障碍、迟发性运动障碍,以及其他副作用包括镇静,体重增加,和催乳素的变化。虽然有高质量的研究比较有限等lower-potency第一代抗精神病药物氟哌啶醇氯丙嗪,Zuclopenthixol,氟奋乃静,Methotrimeprazine,氟哌啶醇通常显示最少的副作用在这个类中,但演示了一个更强的性格导致锥体外系症状(EPS)。^6,7,8这些其他低优先效力抗精神病药物是有限的降低多巴胺受体的亲和力,这需要高剂量有效治疗精神分裂症的症状。此外,他们阻止许多受体以外的主要目标(多巴胺受体),如胆碱能或类受体,导致副作用的发生率更高如镇静、体重增加和低血压。

有趣的是,体内药理遗传学研究已经证明,氟哌啶醇的代谢可能由遗传决定多态调制CYP2D6活动。然而,这些发现与研究的结果与人类肝微粒体体外和体内药物相互作用研究。种族间和氟哌啶醇代谢的遗传差异可能解释这些观察。³

第一代抗精神病药物在很大程度上取而代之的是第二代和第三代非典型抗精神病药物等利培酮,奥氮平,氯氮平,喹硫平,阿立哌唑,齐拉西酮。然而,氟哌啶醇使用依旧广泛存在和被认为是比较的基准试验的新一代抗精神病药物。⁸

氟哌啶醇的功效是第一个成立于1960年代的对照试验。⁵

ChemSpider

10482201

ChEMBL

CHEMBL4297147

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氟哌啶醇