氨氯地平人类肝微粒体代谢和角色的CYP3A4/5 dihydropyridine脱氢。
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王朱Y, F,李问,朱M, Du,唐W,陈W
氨氯地平人类肝微粒体代谢和角色的CYP3A4/5 dihydropyridine脱氢。
药物金属底座Dispos。2014年2月,42 (2):245 - 9。doi: 10.1124 / dmd.113.055400。Epub 2013年12月3。
- PubMed ID
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24301608 (在PubMed]
- 文摘
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氨氯地平是一种常用的钙通道阻滞剂治疗高血压和缺血性心脏病。药物慢慢清除在人类主要通过脱氢的dihydropyridine吡啶衍生物(M9)的一部分。结果临床药物之间相互作用的研究表明,氨氯地平的CYP3A4/5调解新陈代谢。然而,试图确定一个CYP3A5在氨氯地平的作用在人类代谢CYP3A5基于其药代动力学差异表达者和nonexpressers失败了。本研究的目标是确定代谢物的氨氯地平(一种外消旋混合物和S-isomer)在人类肝微粒体(高),并确定细胞色素P450 (P450)参与M9的酶(s)的形成。液相色谱/质谱分析表明,氨氯地平主要是转化为高孵化M9。M9接受进一步O-demethylation、O-dealkylation和各种吡啶衍生物氧化脱氨基作用。这在人类观察氨氯地平的新陈代谢是一致的。孵化项目的氨氯地平与高选择性P450酶抑制剂的存在表明,酮康唑(CYP3A4/5抑制剂)和CYP3cide (CYP3A4的抑制剂)完全封锁了M9的形成,而其他的化学抑制剂P450酶影响很小。此外,氨氯地平在表达人类P450酶代谢显示只有CYP3A4氨氯地平脱氢的重要活动。 Metabolite profiles and P450 reaction phenotyping data of a racemic mixture and S-isomer of amlodipine were very similar. The results from this study suggest that CYP3A4, rather than CYP3A5, plays a key role in metabolic clearance of amlodipine in humans.
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