抑制潜在抗真菌药物磷酸腺苷盒式转运蛋白22,MRP1 MRP5, BCRP, BSEP。
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Lempers VJ, van den Heuvel JJ,罗素FG, Aarnoutse再保险、汉堡DM Bruggemann RJ, Koenderink简森-巴顿
抑制潜在抗真菌药物磷酸腺苷盒式转运蛋白22,MRP1 MRP5, BCRP, BSEP。
Antimicrob代理Chemother。2016年5月23日,60 (6):3372 - 9。doi: 10.1128 / AAC.02931-15。打印2016年6月。
- PubMed ID
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27001813 (在PubMed]
- 文摘
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抑制ABC转运蛋白(ddi)是一种常见的机制的药物之间的相互反应。我们确定抑制潜在抗真菌药物目前用于侵袭性真菌感染在ABC转运蛋白22 (P-gp) MRP1 MRP5, BCRP, BSEP体外膜囊泡隔绝transporter-overexpressing HEK 293个细胞被用来研究抗真菌药物的抑制潜在的妈妈(250)基板运输模型。Concentration-inhibition曲线确定如果运输抑制> 60%。百分之五十抑制浓度(IC50s) P-gp和BCRP都2妈妈对伊曲康唑、5和12 hydroxyitraconazole妈妈,泊沙康唑3和6的妈妈,分别和isavuconazole 3和11个妈妈。BSEP强烈抑制由伊曲康唑和hydroxyitraconazole(分别为3和17个妈妈)。氟康唑和伏立康唑没有抑制任何交通> 60%。Micafungin独特抑制转运蛋白,具有较强的抑制MRP4妈妈(4)。Anidulafungin caspofungin显示,强烈抑制BCRP(分别为7和6妈妈)。两性霉素B只弱抑制BCRP-mediated运输(127妈妈)。尽管他们广泛的ddi,唑抗真菌表现出选择性抑制射流转运蛋白。 Although echinocandins display low potential for clinically relevant DDIs, they demonstrate potent in vitro inhibitory activity. This suggests that inhibition of ABC transporters plays a crucial role in the inexplicable (non-cytochrome P450-mediated) DDIs with antifungal drugs.
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- 药物转运蛋白
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