Riociguat

识别

总结

Riociguat可溶性鸟苷酸环化酶是一种刺激器显示管理持续或复发性慢性血栓栓塞肺动脉高压、肺动脉高血压。

品牌名称

Adempas

通用名称

Riociguat

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08931

背景

Riociguat是可溶性鸟苷酸环化酶受体激动剂(国网公司)批准在美国,欧洲和其他地区的患者组我多环芳烃(肺动脉高血压)在FC II或III;和治疗患者的不实用的CTEPH(慢性血栓栓塞肺动脉高压),或持续/ PH(肺动脉高压)肺部动脉内膜切除术后复发FC II或III。Riociguat营销在品牌Adempas®由拜耳保健药品。治疗riociguat成本7500美元治疗30天。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Riociguat (DB08931)

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重量

平均:422.4157
单一同位素的:422.161500097

化学公式

C_20.H₁₉FN₈O₂

同义词

• 甲基N - [4, 6-Diamino-2 - [1 - [(2-fluorophenyl)甲基]1 h-pyrazolo [3、4 b] pyridin-3-yl] 5-pyrimidinyl] -N-methyl-carbaminate
• Riociguat
• Riociguatum

外部id

• 湾41 - 2272
• 湾63 - 2521

药理学

指示

Riociguat治疗成人表示持久/复发性慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH),(4)手术治疗后,或CTEPH操作,提高运动能力和功能的类。Riociguat表示治疗成人肺动脉高血压(PAH),(组1),提高运动能力,功能类和推迟临床恶化。功效是患者所示Riociguat单一疗法或结合内皮素受体拮抗剂或前列腺素类。研究建立有效性包括主要功能类ii iii和病因的患者特发性或遗传多环芳烃(61%)或多环芳烃与结缔组织疾病(25%)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH)
• 肺动脉高压(PAH)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Riociguat刺激器的可溶性鸟苷酸环化酶(国网公司),心肺系统中的一种酶和一氧化氮(NO)的受体。当没有结合国网公司、酶催化合成的信号分子环鸟苷酸(cGMP)。细胞内cGMP在调节过程中起着重要的作用,影响血管张力,增殖、纤维化和炎症。肺动脉高压与内皮功能障碍有关,受损的合成一氧化氮和NO-sGC-cGMP通路不够刺激。

Riociguat双模式的行动。这种糖分会让国网公司内生不稳定NO-sGC绑定。Riociguat也通过不同的结合位点,直接刺激国网公司独立的。Riociguat刺激NO-sGC-cGMP通路,导致增加代cGMP与后续的血管舒张。

目标	行动	生物
一个鸟苷酸环化酶溶性亚基α2	受体激动剂 刺激器	人类

吸收

riociguant的药物代谢动力学情况是剂量比例从0.5毫克到2.5毫克。绝对生物利用度为94%左右。口服后,血浆浓度峰值在1.5小时内完成。食物不会影响riociguat的生物利用度。

的体积分布

体积分布的稳态= 30 L

蛋白结合

95%,血清白蛋白和alpha-1-acidic糖蛋白是主要的绑定组件。

新陈代谢

的活性代谢物(M1) riociguat是1/3到1/10 riociguat一样有效。

路线的消除

Riociguat消除在尿液和粪便(40%)(53%),主要代谢物。

半衰期

beplayapp12个小时的病人在健康受试者和7小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

EMBRYO-FETAL毒性不管理Riociguat怀孕的女性,因为它可能会导致胎儿的伤害。雌性的生殖潜力:排除怀孕的开始治疗前,每月治疗期间,1个月后停止治疗。避孕治疗期间和治疗一个月后停止使用可接受的避孕方法。女性患者,Riociguat只能通过限制程序被称为Adempas风险评估和缓解策略。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Riociguat时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Riociguat时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Riociguat结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少Riociguat的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的新陈代谢Riociguat阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Riociguat时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Riociguat的降血压药活动。
Aceclofenac	Riociguat的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Riociguat的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Riociguat活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发riociguat CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。
• 抗酸药分开。至少需要1小时之前或之后的制酸剂。或氢氧化镁铝抗酸药可以降低riociguat吸收。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adempas	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2013-10-08	不适用
Adempas	平板电脑	2毫克	口服	拜耳	2013-09-25	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	2.5毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用
Adempas	平板电脑	0.5毫克	口服	拜耳	2013-09-25	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	1.5毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2013-10-08	不适用
Adempas	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	拜耳公司	2016-09-07	不适用

类别

ATC代码

C02KX05——Riociguat

• C02KX -肺动脉高血压降压药
• C02K——其他降压药
• 二氧化碳——降压药
• C -心血管系统

药物类别

• 降压药
• 为肺动脉高血压降压药
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 酶活化剂
• 鸟苷酸环化酶
• 鸟苷酸环化酶刺激器
• 低血压的代理
• 22基板
• 可溶性鸟苷酸环化酶刺激器
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为pyrazolopyridines。这些是包含pyrazolopyridine骨架的化合物,包括吡唑吡啶的融合。吡唑是5人三个碳原子组成的环和两个相邻氮中心。吡啶是一个六元环和四个碳和氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Pyrazolopyridines

子课

不可用

直接父

Pyrazolopyridines

选择父母

Aminopyrimidines和衍生品/氟苯/吡啶和衍生品/芳基氟化物/Imidolactams/摘要/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/有机氧化物/Organofluorides/Organopnictogen化合物/一级胺

显示6更

基

胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物 /羰基/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺/邻二氮杂茂/Pyrazolopyridine/吡啶/嘧啶

显示20多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氟化合物,氨基甲酸酯、aminopyrimidine pyrazolopyridine (CHEBI: 76018)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

RU3FE2Y4XI

化学文摘号

625115-55-1

InChI关键

WXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H19FN8O2 c1-28 (20 (30) 31-2) 15 - 16 (22) 25-18 (26-17 (15) 23) 14-12-7-5-9-24-19 (12) 29 (27-14) 14-12-7-5-9-24-19 (11) 21 / h3-9H 10 h2, 1-2H3, (H4, 22日,23日,25日,26)

国际命名

甲基N - (4 6-diamino-2 - {1 - [(2-fluorophenyl)甲基]1 h-pyrazolo [3、4 b] pyridin-3-yl} pyrimidin-5-yl) -N-methylcarbamate

微笑

COC (= O) N (C) C1 = C (N) N = C (N = C1N) C1 = NN (CC2 = C (F) C = CC = C2) C2 = C1C = CC = N2

引用

合成参考

“专利链接”:http://www.google.com/patents/US7173037

一般引用

1. Soeiro-Pereira PV, Falcai Kubo CA, Oliveira-Junior EB,品牌OC,安图内斯E, Condino-Neto答:湾41 - 2272,可溶性鸟苷酸环化酶受体激动剂,激活人类单核吞噬细胞。Br J杂志。2012年7月,166 (5):1617 - 30。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01764.x。(文章]
2. Hambly N, Granton J: Riociguat治疗肺动脉高压。专家和牧师医学。2015;9 (6):679 - 95。doi: 10.1586 / 17476348.2015.1106316。Epub 2015年11月24日。(文章]
3. 亨伯特M, Ghofrani哈:批准治疗肺动脉高血压的分子靶点。胸腔。2016年1月,71 (1):73 - 83。doi: 10.1136 / thoraxjnl - 2015 - 207170。Epub 2015年7月28日。(文章]
4. Conole D,斯科特LJ: Riociguat:第一全球批准。药。2013年11月,73 (17):1967 - 75。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0149 - 5。(文章]
5. Khaybullina D,帕特尔,Zerilli T: Riociguat (adempas):一种新的代理治疗肺动脉高血压和慢性血栓栓塞肺动脉高压。P t . 2014年11月,39 (11):749 - 58。(文章]

外部链接

KEGG药物

D09572

PubChem化合物

11304743

PubChem物质

310264904

ChemSpider

9479719

RxNav

1439816

ChEBI

76018年

ChEMBL

CHEMBL2107834

锌

ZINC000003819392

PDBe配体

GZO

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Riociguat

PDB项

7 d9r/8住宅

FDA的标签

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化学物质

下载 (246 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	高原反应/肺动脉高压(PH)	1
4	完成	治疗	肺动脉高压(PAH)	1
4	完成	治疗	肺动脉高压(PH)	1
4	招聘	治疗	慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH)/主肺动脉高血压	1
4	招聘	治疗	肺动脉高压(PH)	1
4	未知的状态	治疗	肺动脉高压(PH)	1
4	未知的状态	治疗	结节病	1
3	积极不招聘	治疗	肺动脉高压(PH)	1
3	完成	治疗	肺动脉高压(PH)	5
3	没有招聘	治疗	慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	1.5毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	1.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	1.5毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克
平板电脑,涂	口服	2.5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7173037	没有	2007-02-06	2023-04-25
US6743798	没有	2004-06-01	2019-07-16
US10662188	没有	2020-05-26	2034-02-18
US11203593	没有	2021-12-21	2034-02-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	4毫克/升25°C	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0682毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.27	ALOGPS
logP	2.69	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.9	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	138.072	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	135.25米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.893	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2013年11月13日23:07 /更新在07年5月,2023 19:02