CYP3A4, CYP2C9和CYP2B6表达和异环磷酰胺营业额在乳腺癌组织微粒体。
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施密特R,鲍曼F, Knupfer H, Brauckhoff M,喇叭LC,联系M,科勒U, Preiss R
CYP3A4, CYP2C9和CYP2B6表达和异环磷酰胺营业额在乳腺癌组织微粒体。
Br J癌症。2004年2月23日,90 (4):911 - 6。doi: 10.1038 / sj.bjc.6601492。
- PubMed ID
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14970873 (在PubMed]
- 文摘
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异环磷酰胺是一个前药,需要bioactivation细胞色素P450的抗肿瘤活性。到目前为止,所知甚少,在多大程度上除了肝瘤内可能发生异环磷酰胺代谢。为了这个目的,我们研究CYP3A4的表达、CYP2C9和CYP2B6在乳腺癌组织中使用西方墨点法。异环磷酰胺营业额是由代谢物的检测异环磷酰胺4-hydroxylation和N-dechloroethylation肿瘤微粒体孵化项目使用高效液相色谱/紫外线和LC / MS。结果表明,所有乳腺肿瘤(n = 11)揭示CYP3A4的表情;内容多样从0.5到63 pmol毫克(蛋白质)(1)。CYP2C9 (n = 9)是目前在所有检测乳腺肿瘤样本,也同时CYP2B6 (n = 10)蛋白质不能被探测到。所有测量乳腺癌微粒体(n = 4)显示异环磷酰胺N-dechloroethylation容量范围从0.04到0.21 pmol min(蛋白质)(1)(1)毫克,而代谢物4-hydroxylation无法确定。在结论中,发现CYP3A4和CYP2C9在乳腺肿瘤提供异环磷酰胺的瘤内流动的可能性。第一次在文献中,我们可以证明异环磷酰胺的营业额微粒体从人类乳腺癌组织准备工作。 A calculated modulation of intratumoral ifosfamide turnover could considerably influence its therapeutic efficiency.
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