Pegvisomant

识别

总结

Pegvisomant是一种生长激素受体拮抗剂用于治疗肢端肥大症。

品牌名称

Somavert

通用名称

Pegvisomant

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00082

背景

Pegvisomant是一种高度选择性生长激素(GH)受体拮抗剂。它是用来治疗肢端肥大症。与多巴胺或生长抑素类似物(抑制生长激素的分泌),这实际上药物阻断肝(GH-mediated)胰岛素样生长因子(igf - 1)的生产,这是生长激素的主要中介活动。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_990年H_1532年N_262年O_300年年代₇
蛋白质平均体重: 22129.0哒

序列

> DB00082序列FPTIPLSRLFDNAMLRAHRLHQLAFDTYQEFEEAYIPKEQKYSFLQNPQTSLCFSESIPT PSNREETQQKSNLELLRISLLLIQSWLEPVQFLRSVFANSLVYGASDSNVYDLLKDLEEG IQTLMGRLEDGSPRTGQIFKQTYSKFDTNSHNDDALLKNYGLLYCFRKDMDKVETFLRIV QCRSVEGSCGF

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同义词

Pegvisomant

外部id

b - 2036挂钩
B2036-PEG

药理学

指示

Pegvisomant是生长激素受体拮抗剂用于肢端肥大症的治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

肢端肥大症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Somavert用于肢端肥大症的治疗,它起源于过度igf - 1水平。Somavert选择性结合生长激素(GH)细胞表面受体,块内生GH的绑定,从而干扰GH信号转导。抑制GH行动导致血清胰岛素样生长因子的浓度下降(IGF-I)和IGF绑定蛋白质3 (IGFBP-3)。这减少了肢端肥大症的症状。

的作用机制

Somavert选择性结合生长激素(GH)细胞表面受体,块内生GH的绑定。这就导致血清igf - 1水平正常化。

目标	行动	生物
一个生长激素受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

~ 6天

间隙

36 - 28毫升/小时(SC剂量范围从10到20毫克/天)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Pegvisomant结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔Pegvisomant可能增加心搏徐缓的活动。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Pegvisomant时可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Pegvisomant结合Acetohexamide。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当Pegvisomant结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium	Pegvisomant可能增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Pegvisomant结合Albiglutide。
Alfentanil	Pegvisomant的治疗效果与Alfentanil结合使用时可以减少。
Alogliptin	时可以增加低血糖的风险或严重性Pegvisomant结合Alogliptin。
金刚烷胺	金刚烷胺的治疗效果与Pegvisomant结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Somavert	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	20毫克/ 1毫升	皮下	Pharmacia & Upjohn公司LLC	2016-10-01	不适用
Somavert	注射,粉的解决方案	30毫克	皮下	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	注射,粉的解决方案	20毫克	皮下	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	30毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚普强公司LLC	2014-07-31	2019-02-28
Somavert	注射,粉的解决方案	10毫克	皮下	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	15毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚普强公司LLC	2003-05-25	2018-07-31
Somavert	设备;粉,为解决方案	25毫克/瓶	皮下	辉瑞加拿大城市	2016-03-10	不适用
Somavert	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	30毫克/ 1毫升	皮下	Pharmacia & Upjohn公司LLC	2016-10-01	不适用
Somavert	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	15毫克/ 1毫升	皮下	Pharmacia & Upjohn公司LLC	2016-10-01	不适用
Somavert	注射,粉的解决方案	25毫克	皮下	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

H01AX01——Pegvisomant

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: N824AOU5XV
化学文摘号: 218620-50-9

引用

合成参考

Mandayam j·纳史木汗,约翰·a·安德森,“人类生长激素的大规模生产过程连续二次悬浮培养。”U.S. Patent US4124448, issued January, 1963.

US4124448

一般引用

FDA批准的药物产品:Somavert (pegvisomant)皮下注射(链接]

外部链接

UniProt: P58756
基因库: AF374232
PubChem物质: 46505507
RxNav: 278739年
ChEMBL: CHEMBL1201515
治疗目标数据库: DAP000286
网页: PA164749630
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pegvisomant

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	肥胖	1
4	完成	治疗	肢端肥大症	6
4	完成	治疗	肢端肥大症/生活质量(QOL)	1
4	未知的状态	治疗	肢端肥大症	1
4	未知的状态	治疗	肢端肥大症/心脏衰竭/左心室肥大	1
3	完成	治疗	肢端肥大症	3
3	完成	治疗	纤维发育不良,Polyostotic/麦克卡尼奥尔布赖特综合症	1
3	招聘	治疗	垂体疾病	1
2	完成	治疗	糖尿病/胰岛素抵抗,/综合症,代谢	1
2	招聘	治疗	胰岛素受体基因突变/局部脂肪代谢障碍	1

药物经济学

制造商

法玛西亚普强公司

外包商

Hospira Inc .)
辉瑞公司
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	10毫克
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	15毫克
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	20毫克
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	25毫克
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	30毫克
注射,粉的解决方案	皮下	10毫克
注射,粉的解决方案	皮下	15毫克
注射,粉的解决方案	皮下	20毫克
注射,粉的解决方案	皮下	25毫克
注射,粉的解决方案	皮下	30毫克
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	皮下	10毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	皮下	15毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	皮下	20毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	皮下	25毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	皮下	30毫克/ 1毫升
设备;粉,为解决方案	皮下	10毫克/瓶
设备;粉,为解决方案	皮下	15毫克/瓶
设备;粉,为解决方案	皮下	20毫克/瓶
设备;粉,为解决方案	皮下	25毫克/瓶
设备;粉,为解决方案	皮下	30毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	10毫克
注入,解决方案		10毫克
注入,解决方案		15毫克
注入,解决方案		20毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	15毫克

价格

单元描述	成本	单位
Somavert 20毫克瓶	208.38美元	瓶
Somavert 15毫克瓶	156.29美元	瓶
Somavert 10毫克瓶	104.18美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5350836	没有	1994-09-27	2011-09-27
CA2230492	没有	2009-05-26	2016-09-20
CA2102129	没有	2003-04-01	2012-05-01
US6057292	没有	2000-05-02	2015-09-21
US5849535	没有	1998-12-15	2017-03-25

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	在pH值3.5 76°C	Gomez-Orellana, et al .,蛋白质科学。7:1352 - 1358 (1998)
疏水性	-0.411	不可用
等电点	5.27	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。生长激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白激酶绑定
特定的功能: 脑下垂体生长激素受体参与调节产后身体的增长。在配体结合,夫妻JAK2 / STAT5通路(通过相似)。可溶性形式(GHBP)作为复位……
基因名字: GHR
Uniprot ID: P10912
Uniprot名字: 生长激素受体
分子量: 71498.885哒

引用

穆勒在Norrelund H L安N,杰森Flyvbjerg,皮德森某人,Gaylinn BD,刘J,刺,穆勒N, Lunde约根森乔:生长激素受体封锁对基质代谢的影响在健康受试者的空腹。中国性金属底座。2009年11月,94 (11):4524 - 32。doi: 10.1210 / jc.2009 - 0381。Epub 2009 10月9。(文章]
佩斯利,海登K,埃利斯,安德森J, Wieringa G,教练PJ: Pegvisomant干涉GH化验结果低估的GH水平。欧元J性。2007年3月,156 (3):315 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Martino MC,奥列马RS, Brevetti G, G,维托Schiano V, Galdiero M,格拉索L, Lombardi G,科劳,Pivonello R:肢端肥大症的治疗生长激素受体拮抗剂:影响患者的血管结构和功能对生长抑素类似物。J性投资。2010年10月,33 (9):663 - 70。doi: 10.3275/7143。Epub 2010 7月1。(文章]

酶

细节 1。甾醇26-hydroxylase,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 催化氧化的第一步的甾醇侧链中间体;5-beta-cholestane-3-alpha 27-hydroxylation, 7-alpha 12-alpha-triol。还一个维生素D3-25-hydroxylase……
基因名字: CYP27A1
Uniprot ID: Q02318
Uniprot名字: 甾醇26-hydroxylase,线粒体
分子量: 60234.28哒

引用

阿瑞亚Z,唐W, Wikvall凯西:激素调节人类基因CYP27A1固醇27。j . 2003 372年6月1;(Pt 2): 529 - 34。(文章]

细节 2。谷氨酰胺合成酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锰离子结合
特定的功能: 这种酶有两个功能:它催化生产谷氨酰胺和4-aminobutanoate(γ-氨基丁酸(GABA),后者以吡哆醛phosphate-independent方式(通过相似)。E……
基因名字: GLUL
Uniprot ID: P15104
Uniprot名字: 谷氨酰胺合成酶
分子量: 42064.15哒

引用

诺兰EM,大师约,邓恩答:生长激素调节肝谷氨酰胺合成酶mRNA水平的老鼠。摩尔细胞性。1990年3月5日,69 (2):101 - 10。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Liddle C,古德温BJ,乔治J, Tapner M,法雷尔GC:单独的和交互式的细胞色素P450 3 a4规定三碘甲状腺氨酸,地塞米松,培养肝细胞的生长激素。中国性金属底座。1998年7月,83 (7):2411 - 6。(文章]
张C,于我,陈CS Krausz千瓦,伯德LG,费根鲍姆L,爱德华兹RJ, Waxman DJ,冈萨雷斯FJ生长激素决定两性异形的肝细胞色素P450 3 a4表达转基因小鼠。J Exp其他杂志》2006年3月,316 (3):1328 - 34。Epub 2005年11月16日。(文章]

细节 4所示。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Lamartiniere CA:生长激素调节血清胆碱酯酶。内分泌学。1986年3月,118 (3):1252 - 4。(文章]

细节 5。细胞色素P450 4 a11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能: 的ω- - -(ω₁)羟基化催化月桂酸盐等各种脂肪酸,十四烷酸和棕榈酸酯。几乎没有活动对前列腺素A1和E1。氧化花生四烯酸2……
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4 a11
分子量: 59347.31哒

引用

萨瓦河U, Machemer DE许MH,盖纳P,拉斯科JM,图基RH,约翰逊EF:反对的角色过氧物酶体proliferator-activated受体α和生长激素调节CYP4A11表达的转基因小鼠模型。生物化学杂志。2009年6月12日;284 (24):16541 - 52。doi: 10.1074 / jbc.M902074200。Epub 2009年4月14。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023个聪明的