醋酸eslicarbazepine药物动力学和药物相互作用。
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比亚尔M, Soares-da-Silva P
醋酸eslicarbazepine药物动力学和药物相互作用。
Epilepsia。2012年6月,53 (6):935 - 46。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2012.03519.x。2012年5月21日Epub。
- PubMed ID
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22612290 (在PubMed]
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醋酸Eslicarbazepine每日一次(ESL)是一种新型的抗癫痫药物(AED)批准在欧洲自2009年以来,被发现有效和耐受性良好的III期临床程序部分发作癫痫患者在成年以前不是控制与治疗一至三AED,包括卡马西平(卡马西平)。ESL和卡马西平、奥卡西平(光)dibenzazepine核轴承5-carboxamide替代品,但在结构上不同的10,11个位置。这种分子变异导致不同的新陈代谢,防止有毒的形成环氧代谢物,如carbamazepine-10 11-epoxide。与全光网,代谢eslicarbazepine和(R) -licarbazepine ESL是eslicarbazepine广泛的转换。系统性接触eslicarbazepine ESL口服后大约有94%的父母剂量,以最小的风险(R) -licarbazepine和全光网。ESL口服后,有效半衰期(t (1/2, eff)) eslicarbazepine 20 - 24 h,大约两倍的时间比其终端半衰期(t (1/2))。在临床相关的剂量(400 - 1600毫克/天)ESL线性药物动力学(PK)没有性别或中度肝损害的影响。然而,由于eslicarbazepine主要是消除(66%),肾排泄,肾功能损害患者的剂量调整建议。Eslicarbazepine间隙是由苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和剂量依赖性降低等离子体接触的口服避孕药和辛伐他汀。
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