美芬妥因

识别

总结

美芬妥因是一个phenylhydantoin用来治疗难治性部分癫痫。

通用名称

美芬妥因

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00532

背景

美芬妥因用于耐火材料局部癫痫的治疗。美芬妥因是固体。这种化合物属于phenylhydantoins。这些都是杂环芳香族化合物包含imiazolidinedione一半由苯基取代。美芬妥因已知目标钠离子通道蛋白类型5α亚基。细胞色素P450 2 c19,细胞色素P450 2 c8,细胞色素P450 2 c9,细胞色素P450 2 b6,细胞色素P450 1 a2,细胞色素P450 2 d6美芬妥因代谢。美芬妥因是hydantoin-derivative抗惊厥的用于控制各部分癫痫发作。美芬妥因和oxazolidinedione衍生品与血液恶液质与其他抗惊厥药物相比更高的发病率。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:218.2518
单一同位素的:218.105527702
化学公式: C₁₂H₁₄N₂O₂

同义词

mefenitoina
美芬妥因

药理学

指示

治疗难治性部分癫痫。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

美芬妥因是一种抗癫痫药物治疗癫痫是非常有用的。主站点的行动似乎是癫痫的运动皮层,传播活动受到抑制。从神经元可能通过促进钠的排出,美芬妥因倾向于稳定阈值对兴奋过度引起的过度刺激或环境变化的能力,减少膜钠梯度。这包括减少posttetanic在突触增强作用。失去posttetanic增强作用阻止大脑皮层癫痫病灶引爆邻皮质。美芬妥因减少脑干的最大活动中心负责主音tonic-clonic阶段(癫痫大发作)癫痫发作。

的作用机制

美芬妥因的作用机制并不绝对,但广泛的研究强烈表明,其主要机制是块频率,使用,压敏电阻器神经细胞钠离子通道,因此限制重复动作电位。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类
U核受体亚科1群成员2	激活剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

1.4 L /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在产品下面查看合作伙伴的反应

美芬妥因

路线的消除

不可用

半衰期

大约7个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	(,)	一个等位基因纯合子	效果直接研究	这个基因型患者减少了美芬妥因代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 8	(C, C)/(C; T)	T > C	效果直接研究	这个基因型患者减少了美芬妥因代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	(,)/(一个;T)	T >	效果直接研究	这个基因型患者减少了美芬妥因代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g > A	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g > A	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g > A	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	可怜的代谢,低剂量的要求	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当美芬妥因加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	美芬妥因的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢美芬妥因结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	美芬妥因的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与美芬妥因相结合。
醋丁洛尔	美芬妥因的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与美芬妥因相结合。
对乙酰氨基酚	美芬妥因的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当美芬妥因结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	美芬妥因代谢可以结合Acetohexamide时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mesantoin	平板电脑	100毫克/ 1	口服	诺华制药	1946-10-23	2010-08-10

类别

ATC代码

N03AB04——美芬妥因

N03AB54——美芬妥因、组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylhydantoins。这些都是杂环芳香族化合物包含imiazolidinedione一半由苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azolidines
子课: Imidazolidines
直接父: Phenylhydantoins
选择父母: Phenylimidazolidines/α氨基酸和衍生品/n -尿素酶/苯和取代衍生品/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 5-phenylhydantoin/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物

显示11个
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R420KW629U
化学文摘号: 50-12-4
InChI关键: GMHKMTDVRCWUDX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H14N2O2 c1-3-12 (9-7-5-4-6-8-9) 10 (15) 14 (2) 11 (16) 13-12 / h4-8H 3 h2, 1-2H3, (H, 13日,16)
国际命名: 5-ethyl-3-methyl-5-phenylimidazolidine-2, 4-dione
微笑: CCC1 (NC (= O) N (C) C1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014673
KEGG药物: D00375
PubChem化合物: 4060年
PubChem物质: 46508677
ChemSpider: 3920年
BindingDB: 50103593
RxNav: 6757年
ChEBI: 6757年
ChEMBL: CHEMBL861
治疗目标数据库: DAP000508
网页: PA450373
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 美芬妥因

化学物质

下载 (73.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	未知的状态	其他	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	135°C	PhysProp
水溶度	1270毫克/升	不可用
logP	1.69	SANGSTER非常肯定(1994)
pKa	8.51	汤姆林森,E & HAFKENSCHEID TL (1986)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.97毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.64	ALOGPS
logP	1.67	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	-8.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	49.41²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	59.54米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9771
Caco-2渗透	+	0.6007
22基板	Non-substrate	0.5353
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8593
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9017
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7827
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6645
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8812
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9185
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8301
致癌性	Non-carcinogens	0.7739
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9654
大鼠急性毒性	2.3788 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9518
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8827

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (8.17 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0 f79 af8712fc36e2b911e9a8——2900000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0159 - 3901000000 - d726d8591f6fd6b87a0a

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

Lenkowski PW, Ko SH,安德森JD,布朗ML,帕特尔可:块人类NaV1.5小说alpha-hydroxyphenylamide类似物苯妥英钠离子通道。欧元J制药科学。2004年4月;(5):635 - 44。(文章]
Swadron SP,鲁迪MI Azimian K,贝灵哲酒庄P D堡Orlinsky M:急诊科phenytoin-loading技术的比较。阿德莱德大学地中海紧急情况。2004年3月,11 (3):244 - 52。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。核受体亚科1群成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚科1群成员2
分子量: 49761.245哒

引用

小林K, Yamagami年代,Higuchi T,细川护熙M,千叶凯西:关键结构特点人类孕烷X受体的配体激活。药物金属底座Dispos。2004年4月,32 (4):468 - 72。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
朱张T, Y,古C:快速、定量测定代谢物从多个细胞色素P450探针底物的梯度液体chromatography-electrospray离子阱质谱分析。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2002年11月25日,780 (2):371 - 9。(文章]
Ghahramani P,埃利斯西南,林纳德女士,拉姆塞勒,塔克GT:细胞色素P450介导阿米替林的去。Br中国新药杂志。1997年2月,43 (2):137 - 44。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 2。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
刘易斯DF,莫迪年代,dickin M:人类细胞色素P450底物和抑制剂的构效关系。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 69 - 82。(文章]
海恩H,白色的RB,史蒂文斯JC:催化作用的细胞色素P4502B6 S-mephenytoin去。药物金属底座Dispos。1996年9月,24 (9):948 - 54。(文章]
Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
源(链接]

细节 3所示。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

科勒JK,索莫吉AA,博赫纳F:比较(S)美芬妥因氧化氯胍体外:几个CYP亚型的贡献。Br中国新药杂志。1999年8月,48 (2):158 - 67。(文章]
小山E,千叶K,塔米,Ishizaki T:重新评价人类CYP亚型的去甲基化参与丙咪嗪和2-hydroxylation:一项研究使用微粒体获得公认的广泛和穷人S-mephenytoin十一重组人类CYP的代谢。J Exp其他杂志》1997年6月,281 (3):1199 - 210。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

小山E,千叶K,塔米,Ishizaki T:重新评价人类CYP亚型的去甲基化参与丙咪嗪和2-hydroxylation:一项研究使用微粒体获得公认的广泛和穷人S-mephenytoin十一重组人类CYP的代谢。J Exp其他杂志》1997年6月,281 (3):1199 - 210。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

冬天的人力资源,王Y, Unadkat JD: CYP2C8/9调解氨苯砜N-hydroxylation在临床的氨苯砜浓度。药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):865 - 8。(文章]
NCBI细胞色素P450 CYP2C8概要文件(链接]

细节 6。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

航空公司

细节 1。Thyroxine-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 主要血清中甲状腺激素运输蛋白质。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

引用

FDA CYTOMEL(碘塞罗宁)标签(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:09

美芬妥因

识别

美芬妥因结构(DB00532)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用