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培美曲塞

识别

总结

培美曲塞叶酸是一种模拟用于治疗间皮瘤和非小细胞肺癌。

品牌名称
爱宁达、Ciambra Pemfexy
通用名称
培美曲塞
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00642
背景

培美曲塞是一种化疗药物所生产和销售的品牌爱宁达礼来和公司。是表示使用结合顺铂治疗恶性胸膜间皮瘤患者的疾病是不可切除的或不适合手术治疗。它的使用在非小细胞肺癌也被调查。培美曲塞是FDA批准的2月4日,2004年。5

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:427.4106
单一同位素的:427.149183429
化学公式
C20.H21N5O6
同义词
  • 培美曲塞
外部id
  • ly - 231514
  • LY231514
  • nsc - 698037

药理学

指示

培美曲塞治疗表示下列条件:

Non-squamous非小细胞肺癌(NSCLC)

  • 结合pembrolizumab和以铂为基础的化疗作为初始治疗转移性疾病中表皮生长因子受体或碱性基因肿瘤存在畸变11
  • 结合顺铂作为初始治疗的局部晚期或转移性疾病11,14
  • 维持治疗的局部晚期或转移性疾病,一直没有进展,四个周期的以铂为基础的化疗11,14
  • 之前的化疗后复发转移性疾病11
  • 作为单药治疗患者的二线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌non-squamous14

恶性胸膜间皮瘤

  • 结合顺铂对患者的初始治疗恶性胸膜间皮瘤。11,14在美国,这是留给病人的疾病是不可切除的或者不适合手术治疗。11
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

培美曲塞的体外生长抑制间皮瘤细胞系(msto - 211 h, NCI-H2052)和显示协同效应与顺铂相结合。基于人口药效学分析,绝对中性粒细胞计数的深度(ANC)最低点与系统性接触培美曲塞和补充叶酸和维生素B12。没有累积效应的培美曲塞暴露在ANC最低点在多个治疗周期。11

的作用机制

培美曲塞是一种包含pyrrolopyrimidine-based antifolate核,发挥其抗肿瘤的活性通过扰乱folate-dependent代谢过程必不可少的细胞复制。体外研究表明,培美曲塞抑制thymidylate合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸formyltransferase (GARFT),所有folate-dependent酶参与胸腺嘧啶和嘌呤核苷酸的从头合成。培美曲塞是运输到细胞的减少叶酸载体和膜结合蛋白的运输系统。一旦进入细胞,培美曲塞转化为polyglutamate folylpolyglutamate合成酶的酶的形式。polyglutamate形式保留在细胞和抑制剂的TS和GARFT。Polyglutamation是一个时间和浓度过程,发生在肿瘤细胞,并在较小程度上,在正常组织。Polyglutamated代谢物会增加细胞内的半衰期延长药物作用于肿瘤细胞。1,2,3,4,5,11

目标 行动 生物
一个Thymidylate合酶
抑制剂
 人类
一个双官能PURH嘌呤生物合成蛋白质
抑制剂
 人类
一个二氢叶酸还原酶
抑制剂
 人类
一个adenosine-3三功能性的嘌呤生物合成的蛋白质
抑制剂
 人类
吸收

培美曲塞的药物代谢动力学情况当管理培美曲塞是一个代理在剂量范围从0.2到838毫克/米2在10分钟内注入已经评估426年癌症患者多种实体肿瘤。培美曲塞系统性风险敞口(AUC)和最大血浆浓度(C马克斯)与剂量的增加成比例地增加。培美曲塞的药物代谢动力学情况并未改变多个治疗周期。12

的体积分布

培美曲塞的稳态分布量16.1升。12

蛋白结合

体外研究表明,培美曲塞是81%的血浆蛋白。12

新陈代谢

培美曲塞不是由肝脏代谢发生了相当大的程度上。12,10

路线的消除

培美曲塞主要是消除尿液中,70%到90%的剂量后第一个24小时内恢复不变。体外研究表明,培美曲塞是一种基质OAT3有机阴离子转运体(3),运输,参与活跃分泌培美曲塞。12

半衰期

培美曲塞的消除半衰期3.5小时正常患者的肾功能(肌酐清除率90 mL / min)。12

间隙

培美曲塞的总系统间隙是91.8毫升/分钟的病人与正常肾功能(肌酐清除率90 mL / min)。当肾功能减弱,培美曲塞的间隙减少,和增加曝光(AUC)培美曲塞。12

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能会降低培美曲塞的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abametapir 培美曲塞的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 培美曲塞的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合培美曲塞。
Abiraterone 培美曲塞的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能会降低培美曲塞的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能会降低培美曲塞的排泄率可能导致更高的血清水平。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合培美曲塞。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低培美曲塞的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 培美曲塞的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 管理叶酸补充剂。400 - 1000微克的叶酸补充每日应给予7天前用培美曲塞治疗停药后,一直持续到21天的培美曲塞来降低血液和胃肠道毒性的风险。
  • 管理补充维生素。管理补充维生素B12肌内培美曲塞治疗前一周和每三周期将会减少血液和胃肠道毒性的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
培美曲塞二钠 2 pku919ba9 150399-23-8 NYDXNILOWQXUOF-GXKRWWSZSA-L
培美曲塞二钠hemipentahydrate F4GSH45R4C 357166-30-4 ZCTCZKWJFTYNMZ-WKUCUCPSSA-J
培美曲塞二钠七水硫酸锌 9 t47e4om16 357166-29-1 QJVSMHJWAOSBMD-MYXYZBIASA-L
培美曲塞ditromethamine HU11J9IK8F 1645228-03-0 HNJZWVKZQZMXHP-GXKRWWSZSA-N
培美曲塞一水 236年y2f7d9j 不可用 NBNBOZLBWLNZHB-ZOWNYOTGSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法培美曲塞 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
法培美曲塞 粉,为解决方案 1000毫克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
法培美曲塞 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
爱宁达 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 20毫升 静脉注射 礼来公司和公司 2004-02-04 不适用 美国国旗
爱宁达 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 礼来公司和有限公司 2004-08-03 2021-09-17 加拿大的国旗
爱宁达 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
爱宁达 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 礼来公司和公司 2007-09-07 不适用 美国国旗
爱宁达 注射,粉的解决方案 500毫克 静脉注射 礼来荷兰帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
爱宁达 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 礼来公司和有限公司 2009-01-09 不适用 加拿大的国旗
Armisarte 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 Ptc Ehf Actavis组。 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 40毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2022-05-25 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 2022-08-18 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 20毫升 静脉注射 齐鲁制药有限公司。 2022-05-25 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2022-05-25 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Apotex集团 2022-05-25 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 750毫克/ 30毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2023-02-28 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 750毫克/ 30毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2022-12-13 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2022-05-25 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 20毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2022-07-04 不适用 美国国旗
培美曲塞 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 20毫升 静脉注射 Eugia美国有限责任公司 2022-05-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01BA04——培美曲塞
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为谷氨酸和衍生品。这些化合物含有谷氨酸或其衍生反应所产生的氨基或羧基谷氨酸的团体,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
谷氨酸和衍生品
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸/Hippuric酸/Pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶/苯甲酰衍生物/Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/取代吡咯/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物
显示9更
基
胺/氨基酸/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/羰基
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
pyrrolopyrimidine N-acyl-L-glutamic酸(CHEBI: 63616)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
04 q9aiz7no
化学文摘号
137281-23-3
InChI关键
WBXPDJSOTKVWSJ-ZDUSSCGKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21N5O6 c21-20-24-16-15 (18 (29) 25-20) 12 (9-22-16) 6-3-10-1-4-11 (5-2-10) 17 (28) 23-13 (19 (30) 31) 7-8-14 (26) 27 / h1-2、4 - 5、9、13 H, 3, 6-8H2, (H, 23日28)(H, 26日27)(H, 30、31) (H4, 21日,22日,24日,25日,29)/ t13 - / mo / s1
国际命名
(2)2 - {[4 - (2 - {2-amino-4-oxo-1H 4 h, 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-5-yl}乙基)苯基]formamido} pentanedioic酸
微笑
NC1 =数控(= O) C2 = C(数控= C2CCC2 = CC = C (C = C2) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) N1

引用

合成参考
US5344932
一般引用
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  11. FDA批准的药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉注射链接]
  12. FDA批准的药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉注射(2022年11月)链接]
  13. 培美曲塞MSDS (链接]
  14. EMA批准药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉输液链接]
KEGG药物
D07472
PubChem化合物
446556年
PubChem物质
46505640
ChemSpider
393879年
BindingDB
18796年
RxNav
68446年
ChEBI
63616年
ChEMBL
CHEMBL225072
锌
ZINC000001540998
治疗目标数据库
DCL000320
网页
PA10810
PDBe配体
LYA
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
培美曲塞
PDB项
1 ju6/1 juj/2 x9g/3 k2h/4 fq/4 kn2/4 lvy/6 nnc/6南都/7 bc7…
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FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 间皮瘤/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 完成 治疗 局部晚期恶性肿瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 4
4 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 原发性中枢神经系统淋巴瘤 1
4 终止 治疗 间皮瘤/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 终止 治疗 非小细胞肺癌 1
4 未知的状态 治疗 肺腺癌 2
4 未知的状态 治疗 腺癌/表皮生长因子受体阳性非小细胞肺癌 2
4 未知的状态 治疗 先进的非鳞状非小细胞肺癌 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
外包商
  • 礼来公司& Co。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 500毫克
粉 静脉注射 100毫克/ 1瓶
解决方案 注射用药物的 500毫克
粉 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
解决方案 静脉注射 10毫升
注射 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 713毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 25毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 500毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 25毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克/瓶
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注射 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 50毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1 g / 40毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 4.2毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1000毫克/ 40毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 750毫克/ 30毫升
注入,粉、冻干、解决方案 脑室 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 40毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射 34 850毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1 g / 40毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克/ 20毫升
解决方案,集中 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 1000毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 100毫克
注射,粉的解决方案 1000毫克
注射,粉的解决方案 500毫克
粉,为解决方案 静脉注射 100毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 1000毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/毫升
解决方案 静脉注射 25毫克/毫升
注射 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 100毫克
粉 静脉注射 500毫克
注射 注射用药物的 25毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100.00毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 554毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500.00毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 551.47毫克
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
瓶爱宁达500毫克的解决方案 3154.94美元 瓶
爱宁达500毫克瓶 3033.6美元 瓶
爱宁达100毫克瓶 606.72美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5217974 没有 1993-06-08 2011-03-29 美国国旗
CA2400155 没有 2009-09-15 2021-02-12 加拿大的国旗
CA1340794 没有 1999-10-19 2016-10-19 加拿大的国旗
US7772209 是的 2010-08-10 2022-05-24 美国国旗
US5344932 是的 1994-09-06 2017-01-24 美国国旗
US9604990 没有 2017-03-28 2035-10-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 89.4 g / l L43837
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0455毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.11 ALOGPS
logP 1.2 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.39 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.43 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 186.972 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 109.45米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 43.243 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6997
血脑屏障 + 0.7542
Caco-2渗透 - - - - - - 0.819
22基板 底物 0.5
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9729
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9825
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8923
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7547
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8204
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6051
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.912
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8938
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9117
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8844
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8253
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9508
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8528
致癌性 Non-carcinogens 0.964
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8296
大鼠急性毒性 2.5023 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9624
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8718
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Thymidylate合酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Thymidylate合酶活性
特定的功能
导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
引用
  1. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠治疗乳腺癌。肿瘤学(威利斯顿公园)。2001年2月,15 (2 5 3):34-7。(文章]
  2. Hanauske AR,陈V, Paoletti P, Niyikiza C:培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。肿瘤学家。2001;6 (4):363 - 73。(文章]
  3. 主X,雷蒙德•E拉盖尔B, Degardin M, Cals L,阿尔芒JP, Lefebvre杰,Gedouin D, Ripoche V, Kayitalire L, Niyikiza C,约翰逊R,莱兹J,施耐德M:培美曲塞二钠在局部晚期或转移性鳞状细胞癌复发的头部和颈部。Br J癌症。2001年9月1日,85 (5):649 - 55。(文章]
  4. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠组合在体外和体内。肺癌。2001年12月,34增刊4:S103-5。(文章]
  5. 诺曼·P:培美曲塞二钠(Eli Lilly)。当今Investig药物。2001;11月2(11):1611 - 22所示。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 舒尔茨RM,邓普西JA:序列依赖的爱宁达(LY231514, MTA)结合阿霉素在zr - 75 - 1人类乳腺癌细胞。外科杂志2001;9月- 10月21(5):3209 - 14所示。(文章]
  8. Adjei AA:培美曲塞治疗选择的实体肿瘤。4月Semin杂志。2002;29 (2 5 5):50-3。(文章]
  9. 莫利纳JR Adjei AA:培美曲塞的作用(爱宁达LY231514)在肺癌治疗。肺癌。2003;7月5 (1):21-7。(文章]
  10. Giovannetti E,最大经济产量V, Nannizzi年代,Pasqualetti G,马里尼L,德尔Tacca M, Danesi R:细胞和遗传药理学的基础协同交互的培美曲塞和吉西他滨在人类非小细胞肺癌细胞。摩尔杂志。2005年7月,68 (1):110 - 8。Epub 2005年3月28日。(文章]
  11. Kindler HL:培美曲塞在胰腺癌。Semin杂志。2002;12月29日(6 5 18):调查。(文章]
细节 2。双官能PURH嘌呤生物合成蛋白质
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
双功能酶,催化嘌呤生物合成2步骤。促进胰岛素受体(INSR自身磷酸化,并参与INSR内化(PubMed: 25687571)。
基因名字
ATIC
Uniprot ID
P31939
Uniprot名字
双官能PURH嘌呤生物合成蛋白质
分子量
64615.255哒
引用
  1. Kindler HL:培美曲塞在胰腺癌。Semin杂志。2002;12月29日(6 5 18):调查。(文章]
  2. Hanauske AR,陈V, Paoletti P, Niyikiza C:培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。肿瘤学家。2001;6 (4):363 - 73。(文章]
  3. Racanelli AC, Rothbart某人,嘿,CL,莫兰RG:通过细胞毒性代谢物积累疗法:培美曲塞原因ZMP积累,AMPK活化,抑制哺乳动物雷帕霉素靶。癌症研究》2009年7月1日;69 (13):5467 - 74。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 4979。Epub 2009年6月23日。(文章]
细节 3所示。二氢叶酸还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
叶酸代谢的关键酶。导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。催化必不可少的甘氨酸和嘌呤的从头合成反应,以及DNA之前……
基因名字
DHFR
Uniprot ID
P00374
Uniprot名字
二氢叶酸还原酶
分子量
21452.61哒
引用
  1. Hanauske AR,陈V, Paoletti P, Niyikiza C:培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。肿瘤学家。2001;6 (4):363 - 73。(文章]
  2. 诺曼·P:培美曲塞二钠(Eli Lilly)。当今Investig药物。2001;11月2(11):1611 - 22所示。(文章]
  3. Mauritz R,彼得斯GJ,牧师DG Assaraf YG,德年代,供应商我Noordhuis P,布尼妈,Rosowsky, Schornagel JH,福瑞嗯,詹森G:多重耐药机制甲氨蝶呤和小说在人类CCRF-CEM抗白血病细胞及其对叶酸体内平衡的影响。生物化学杂志。2002年1月15日,63(2):105 - 15所示。(文章]
  4. 舒尔茨RM,邓普西JA:序列依赖的爱宁达(LY231514, MTA)结合阿霉素在zr - 75 - 1人类乳腺癌细胞。外科杂志2001;9月- 10月21(5):3209 - 14所示。(文章]
  5. Adjei AA:培美曲塞治疗选择的实体肿瘤。4月Semin杂志。2002;29 (2 5 5):50-3。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠治疗乳腺癌。肿瘤学(威利斯顿公园)。2001年2月,15 (2 5 3):34-7。(文章]
  8. 主X,雷蒙德•E拉盖尔B, Degardin M, Cals L,阿尔芒JP, Lefebvre杰,Gedouin D, Ripoche V, Kayitalire L, Niyikiza C,约翰逊R,莱兹J,施耐德M:培美曲塞二钠在局部晚期或转移性鳞状细胞癌复发的头部和颈部。Br J癌症。2001年9月1日,85 (5):649 - 55。(文章]
  9. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠组合在体外和体内。肺癌。2001年12月,34增刊4:S103-5。(文章]
  10. 莫利纳JR Adjei AA:培美曲塞的作用(爱宁达LY231514)在肺癌治疗。肺癌。2003;7月5 (1):21-7。(文章]
  11. Giovannetti E,最大经济产量V, Nannizzi年代,Pasqualetti G,马里尼L,德尔Tacca M, Danesi R:细胞和遗传药理学的基础协同交互的培美曲塞和吉西他滨在人类非小细胞肺癌细胞。摩尔杂志。2005年7月,68 (1):110 - 8。Epub 2005年3月28日。(文章]
  12. Kindler HL:培美曲塞在胰腺癌。Semin杂志。2002;12月29日(6 5 18):调查。(文章]
细节 4所示。adenosine-3三功能性的嘌呤生物合成的蛋白质
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Phosphoribosylglycinamide formyltransferase活动
特定的功能
不可用
基因名字
加里
Uniprot ID
P22102
Uniprot名字
adenosine-3三功能性的嘌呤生物合成的蛋白质
分子量
107766.295哒
引用
  1. 舒尔茨RM,邓普西JA:序列依赖的爱宁达(LY231514, MTA)结合阿霉素在zr - 75 - 1人类乳腺癌细胞。外科杂志2001;9月- 10月21(5):3209 - 14所示。(文章]
  2. Hanauske AR,陈V, Paoletti P, Niyikiza C:培美曲塞二钠:小说antifolate临床积极对多种实体肿瘤。肿瘤学家。2001;6 (4):363 - 73。(文章]
  3. 莫利纳JR Adjei AA:培美曲塞的作用(爱宁达LY231514)在肺癌治疗。肺癌。2003;7月5 (1):21-7。(文章]
  4. Giovannetti E,最大经济产量V, Nannizzi年代,Pasqualetti G,马里尼L,德尔Tacca M, Danesi R:细胞和遗传药理学的基础协同交互的培美曲塞和吉西他滨在人类非小细胞肺癌细胞。摩尔杂志。2005年7月,68 (1):110 - 8。Epub 2005年3月28日。(文章]
  5. Kindler HL:培美曲塞在胰腺癌。Semin杂志。2002;12月29日(6 5 18):调查。(文章]
  6. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠治疗乳腺癌。肿瘤学(威利斯顿公园)。2001年2月,15 (2 5 3):34-7。(文章]
  7. 主X,雷蒙德•E拉盖尔B, Degardin M, Cals L,阿尔芒JP, Lefebvre杰,Gedouin D, Ripoche V, Kayitalire L, Niyikiza C,约翰逊R,莱兹J,施耐德M:培美曲塞二钠在局部晚期或转移性鳞状细胞癌复发的头部和颈部。Br J癌症。2001年9月1日,85 (5):649 - 55。(文章]
  8. Adjei AA:吉西他滨、培美曲塞二钠组合在体外和体内。肺癌。2001年12月,34增刊4:S103-5。(文章]
  9. Adjei AA:培美曲塞治疗选择的实体肿瘤。4月Semin杂志。2002;29 (2 5 5):50-3。(文章]
  10. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

酶

细节 1。Equilibrative核苷转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
核苷跨膜转运体活动
特定的功能
介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
基因名字
SLC29A1
Uniprot ID
Q99808
Uniprot名字
Equilibrative核苷转运体1
分子量
50218.805哒
引用
  1. 德不是TM Toffalorio F, Giovannetti E, Radice D, Russo F,天使我Calamai G, Spitaleri G,卡塔尼亚C, Noberasco C,米拉尼,佩洛西G, Danesi R,德布劳德福:优化pemetrexed-gemcitabine组合在晚期非小细胞肺癌患者:药理遗传学方法。4月J Thorac杂志。2011;6 (4):768 - 73。doi: 10.1097 / JTO.0b013e31820d7818。(文章]
细节 2。脱氧胞苷激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
所需的脱氧核苷磷酸化脱氧胞苷(直流),脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)。具有广泛的底物特异性,不显示基于选择性的……
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
引用
  1. 德不是TM Toffalorio F, Giovannetti E, Radice D, Russo F,天使我Calamai G, Spitaleri G,卡塔尼亚C, Noberasco C,米拉尼,佩洛西G, Danesi R,德布劳德福:优化pemetrexed-gemcitabine组合在晚期非小细胞肺癌患者:药理遗传学方法。4月J Thorac杂志。2011;6 (4):768 - 73。doi: 10.1097 / JTO.0b013e31820d7818。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 穆勒C, Guzik P, Siwowska K, Cohrs年代,施密德RM, Schibli R:结合Albumin-Binding属性和与培美曲塞提高Radiofolates的组织分布。分子。2018年6月16日,23 (6)。pii: molecules23061465。doi: 10.3390 / molecules23061465。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉注射(2022年11月)链接]
  2. 培美曲塞FDA标签(文件]
细节 2。叶酸转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
减少叶酸载体活动
特定的功能
转运蛋白的摄入叶酸。叶酸在人类胎盘绒毛膜癌细胞发生的一个新颖的机制称为potocytosis功能夫妇三部分组成,即th……
基因名字
SLC19A1
Uniprot ID
P41440
Uniprot名字
叶酸转运体1
分子量
64867.62哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉注射(2022年11月)链接]
细节 3所示。Proton-coupled叶酸运输车
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甲氨蝶呤运输活动
特定的功能
已被证明行动的高亲和性叶酸作为肠道proton-coupled运输车和作为肠道血红素转运体介导血红素从肠道内腔吸收到十二指肠epithel……
基因名字
SLC46A1
Uniprot ID
Q96NT5
Uniprot名字
Proton-coupled叶酸运输车
分子量
49770.04哒
引用
  1. Giovannetti E, Zucali PA, Assaraf YG, Funel N, Gemelli M,鲜明的M, Thunnissen E,侯Z,穆勒IB, Struys EA Perrino M,詹森G,马瑟LH,彼得斯GJ: proton-coupled叶酸运输车在培美曲塞间皮瘤的阻力:临床证据和新的药理工具。安杂志。2017年11月1日,28 (11):2725 - 2732。doi: 10.1093 / annonc / mdx499。(文章]
细节 4所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 李L,虚假的YY, Bikadi Z, Elmquist WF: pH-Dependent运输培美曲塞的乳腺癌抗蛋白质。药物金属底座Dispos。2011年9月,39 (9):1478 - 85。doi: 10.1124 / dmd.111.039370。Epub 2011年5月31日。(文章]
细节 5。耐多药resistance-associated蛋白5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
充当multispecific有机离子泵运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白5
分子量
160658.8哒
引用
  1. 陈J,王Z,吴高,K,白F,张问,王H,你们问,徐F,太阳H,陆Y,刘Y:人类药物流出运输车ABCC5授予获得抗病性在乳腺癌培美曲塞。癌细胞Int。2021年2月25日,21 (1):136。doi: 10.1186 / s12935 - 021 - 01842 - x。(文章]
细节 6。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. Kurata T, Iwamoto T, Kawahara Y,奥田硕M:培美曲塞的特点基底肾运输有机阴离子转运hOAT3。药物金属底座Pharmacokinet。2014; 29 (2): 148 - 53。doi: 10.2133 / dmpk.dmpk - 13 - rg - 042。Epub 2013年9月17日。(文章]
细节 7所示。溶质载体家庭22个成员11
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员11
分子量
59970.945哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:爱宁达(培美曲塞)静脉注射(2022年11月)链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年7月1日02:01