Dolasetron是非常具体的,选择性血清素5 -₃受体拮抗剂,没有显示活动其他已知的5 -羟色胺受体和多巴胺受体的亲和力较低。它在结构上和其他相关药物5 -₃受体受体激动剂。的serontonin 5 -₃受体是位于迷走神经终端的边缘,和集中postrema化学感受器触发区域的区域。建议化疗药物释放5 -羟色胺的肠嗜铬细胞的细胞小肠导致胃肠道的退行性变化。然后5 -羟色胺刺激迷走神经和内脏神经受体项目髓呕吐中枢,以及5₃受体在postrema地区,因此开始呕吐反射,导致恶心和呕吐。

的作用机制

Dolasetron是一种选择性血清素5 -₃受体拮抗剂。体内,药物迅速转化为其主要活性代谢物,hydrodolasetron,这似乎主要负责药物的药理作用。止吐剂活性的药物是通过抑制5 -带来的beplayapp₃受体存在集中(髓化学感受器区)和外围(胃肠道)。这种抑制5 -₃受体反过来抑制内脏传入呕吐中枢的刺激,可能间接postrema水平的区域,以及通过直接抑制5 -羟色胺的活动区域内postrema和化学感受器触发区。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体3	拮抗剂	人类

吸收

通过dolasetron吸收

的体积分布

5.8 L /公斤(成人)

蛋白结合

69 - 77%

新陈代谢

肝

路线的消除

Hydrodolasetron消除由多个航线,包括肾排泄,代谢后,主要glucuronidation,羟基化。

半衰期

8.1小时

间隙

明显的cl = 9.4毫升/分钟/公斤(健康志愿者静脉治疗剂量5毫克/公斤)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Dolasetron加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Dolasetron时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dolasetron结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Dolasetron阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Dolasetron时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Dolasetron结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Dolasetron时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Dolasetron结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Dolasetron结合Acetophenazine时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Dolasetron时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dolasetron甲磺酸	U3C8E5BWKR	878143-33-0	QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

国际/其他品牌

Anemet(赛诺菲-安万特)/Zamanon(赛诺菲-安万特)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anzemet	注射	100毫克/ 5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2017-09-30
Anzemet	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用
Anzemet	平板电脑	50毫克	口服	赛诺菲-安万特	1997-08-26	2010-01-01
Anzemet	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-07-26	2017-05-24
Anzemet	注射	12.5毫克/ 0.625毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2016-08-31
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1997-09-11	2010-06-30
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2017-06-30
Anzemet	注射	500毫克/ 25毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2016-06-30
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用

类别

ATC代码

A04AA04——Dolasetron

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为indolecarboxylic酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组(或其衍生物)与吲哚。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: Indolecarboxylic酸和衍生品
直接父: Indolecarboxylic酸和衍生品
选择父母: Quinolizidines/吲哚/Quinuclidones/吡咯羧酸和衍生品/Piperidinones/苯环型的/取代吡咯/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/酮

8展示更多
基: 胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 82年wi2l7q6e
化学文摘号: 115956-12-2
InChI关键: UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H20N2O3 / c22-18-10-21-12-5-11(18) 6-13(21) 8 - 14(7)犯(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15 (16)17 / h1-4, 9日,西南财经20 h, 5 - 8、10 h2 / t11 -, 12 - 13 + 14 +
国际命名: 5 (1 s, 3 r, r, 7 s) 10-oxo-8-azatricyclo [5.3.1.0³,⁸] undecan-5-yl 1 h-indole-3-carboxylate
微笑: [H] [C@@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) C (C@) 3 ([H]) C [C@@] ([H]) (C1) N2CC3 = O) OC (= O) C1 = CNC2 = C1C = CC = C2

引用

合成参考

阿德里安娜Kovacsne-Mezei Janos Hajko, Tivadar答摩,埃里卡Molnarne, Csaba皮托,Csaba萨博,“dolasetron生产。”U.S. Patent US20070203219, issued August 30, 2007.

US20070203219

一般引用

贝尔福是的,果阿KL: Dolasetron。回顾其药理学和治疗潜在的管理化疗引起的恶心和呕吐,放疗或手术。药。1997年8月,54 (2):273 - 98。(文章]
Gregory再保险Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂预防化疗所致的恶心和呕吐。药理学和临床疗效的比较。药。1998年2月,55 (2):173 - 89。(文章]
氮化镓TJ:选择性5 -羟色胺5-HT3受体拮抗剂对术后恶心和呕吐:他们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19 (3):225 - 38。(文章]
FDA批准的药物产品:ANZEMET (dolasetron甲磺酸)注入(链接]
FDA批准的药物产品:ANZEMET (dolasetron甲磺酸)平板电脑(链接]

外部链接

KEGG化合物: C07866
PubChem化合物: 3033818
PubChem物质: 46505209
ChemSpider: 30845229
BindingDB: 50451546
RxNav: 68091年
ChEMBL: CHEMBL2368925
锌: ZINC000103105084
治疗目标数据库: DAP000368
网页: PA449390
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Dolasetron

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	恶心/呕吐	1
4	招聘	支持性护理	化疗所致恶心、呕吐	1
3	完成	支持性护理	恶心和呕吐/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
3	完成	治疗	纤维肌痛症	1
2	完成	支持性护理	恶心和呕吐/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
1	完成	治疗	化疗所致恶心、呕吐	1
不可用	完成	预防	术后恶心呕吐(PONV)	1
不可用	终止	支持性护理	消化系统恶性肿瘤/恶心和呕吐	1

药物经济学

制造商

赛诺菲-安万特美国有限责任公司

外包商

卡地纳健康
Gruppo Lepetit水疗
Hospira Inc .)
梅里尔制药公司。
Patheon Inc .)
医生总保健公司。
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	12.5毫克/ 0.625毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 25毫升
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
解决方案	静脉注射	20毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Anzemet 100毫克片剂	77.77美元	平板电脑
Anzemet 50毫克的平板电脑	58.67美元	平板电脑
Anzemet 100毫克片剂	32.16美元	平板电脑
Anzemet 12.5毫克carpuject	18.74美元	注射器
Anzemet 20毫克/毫升	2.66美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4906755	没有	1990-03-06	2011-07-02
CA1329203	没有	1994-05-03	2011-05-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	278°C	不可用
水溶度	自由溶于水	不可用
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.261毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.41	ALOGPS
logP	2.33	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.68	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	62.4²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	89.34米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.02³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9956
血脑屏障	+	0.9403
Caco-2渗透	+	0.5119
22基板	Non-substrate	0.5833
我22抑制剂	抑制剂	0.5344
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5225
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8569
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5387
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5293
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6846
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9093
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7741
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8272
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5698
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6931
致癌性	Non-carcinogens	0.9407
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9963
大鼠急性毒性	2.5853 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8902
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7459

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。5 -羟色胺受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字: HTR3A
Uniprot ID: P46098
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体3
分子量: 55279.835哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
康罗伊T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA,分裂助教,Spielmann M,施耐德,舍瓦B, Goupil, Chauvergne J, et al。急性止呕吐的疗效和安全性的dolasetron甲磺酸,5-HT3拮抗剂,癌症患者接受顺铂。欧洲Dolasetron研究小组。肿瘤防治杂志。1994年4月,17 (2):97 - 102。(文章]
Reith可,Sproles GD,程恩华路:人类代谢dolasetron甲磺酸,5-HT3受体拮抗剂。药物金属底座Dispos。1995年8月,23(8):806 - 12所示。(文章]
艾森伯格P, Figueroa-Vadillo J,萨莫拉R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell, Macciocchi,格伦伯格S:适度提高预防emetogenic palonosetron化疗所致恶心和呕吐,药物小说5-HT3受体拮抗剂:第三阶段的结果,单剂试验和dolasetron。癌症。2003年12月1日,98 (11):2473 - 82。(文章]
Monaca-Charley C,斯托伊科维奇T,杜哈梅,De Seze J, Ferriby D, Vermersch P:双盲交叉研究dolasetron甲磺酸盐,5-HT3受体拮抗剂在小脑综合征继发于多发性硬化症。J神经。2003年10月,250 (10):1190 - 4。(文章]
Boeijinga PH值外,Galvan M,男爵BM,达德利MW, Siegel BW,斯隆艾尔:小说的描述5-HT3拮抗剂MDL 73147 ef (dolasetron甲磺酸盐)和74156年MDL NG108-15神经母细胞瘤x神经胶质瘤细胞。欧元J杂志。1992年8月14日,219(1):卖地。(文章]
贝尔福是的,果阿KL: Dolasetron。回顾其药理学和治疗潜在的管理化疗引起的恶心和呕吐,放疗或手术。药。1997年8月,54 (2):273 - 98。(文章]
回族YF, Ignoffo RJ: Dolasetron。一个新的5-hydroxytryptamine3受体拮抗剂。癌症Pract。1997; 9月- 10月5 (5):324 - 8。(文章]
Gregory再保险Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂预防化疗所致的恶心和呕吐。药理学和临床疗效的比较。药。1998年2月,55 (2):173 - 89。(文章]
氮化镓TJ:选择性5 -羟色胺5-HT3受体拮抗剂对术后恶心和呕吐:他们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19 (3):225 - 38。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Sanwald P, David M,陶氏J:特征的细胞色素P450酶参与dolasetron的体外代谢。比较与其他indole-containing 5-HT3拮抗剂。药物金属底座Dispos。1996年5月,24 (5):602 - 9。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Janicki PK:细胞色素P450 2 d6新陈代谢和5 -羟色胺3受体拮抗剂对术后恶心和呕吐。地中海Sci杂志。2005年10月,11 (10):RA322-8。Epub 2005年9月26日。(文章]
Sanwald P, David M,陶氏J:特征的细胞色素P450酶参与dolasetron的体外代谢。比较与其他indole-containing 5-HT3拮抗剂。药物金属底座Dispos。1996年5月,24 (5):602 - 9。(文章]
罗伯茨SM, Bezinover DS, Janicki PK:重新评价的作用dolasetron恶心和呕吐的预防和治疗与手术或化疗。癌症等杂志2012;4:67 - 73。doi: 10.2147 / JEP.S23105。Epub 2012年2月24日。(文章]

药物在6月13日,2023年7月04,2005十三24 /更新18:05

Dolasetron

识别

结构Dolasetron (DB00757)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用