达卡巴嗪是一种天然嘌呤合成模拟前兆5-amino-1H-imidazole-4-carboxamide (AIC)。达卡巴嗪静脉注射后,分布超过全身的体积含水量建议定位在某些身体组织,可能是肝脏。它的消失与初始等离子体两相的半衰期的19分钟,终端5小时的半衰期。1患者肾和肝功能障碍,半衰期延长到55分钟,7.2小时。1不变的平均累积排泄尿液DTIC是40%的注射剂量6小时。1 DTIC受肾小管分泌而非肾小球滤过。达卡巴嗪在治疗浓度明显不是绑定到人血浆蛋白。

的作用机制

的作用机制尚不清楚,但似乎发挥细胞毒性作用通过其行动作为烷化剂。其他理论包括DNA合成抑制的行动作为一个嘌呤模拟,与SH集团和交互。达卡巴嗪不是细胞周期阶段具体。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类
UDNA聚合酶α亚基B	其他/未知	人类
U6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基	抑制剂	人类

吸收

不稳定,缓慢和不完整的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不到5%

新陈代谢

肝

路线的消除

达卡巴嗪受肾小管分泌而非肾小球滤过。在人,达卡巴嗪是广泛退化。除了不变达卡巴嗪,5-aminoimidazole 4甲酰胺(AIC)达卡巴嗪的主要代谢物在尿液中排出。

半衰期

5个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD₅₀= 350毫克/公斤(小鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	达卡巴嗪可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	达卡巴嗪的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	达卡巴嗪的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合达卡巴嗪。
Abiraterone	达卡巴嗪的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少达卡巴嗪的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少达卡巴嗪的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合达卡巴嗪。
对乙酰氨基酚	达卡巴嗪的代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加达卡巴嗪的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹服用。禁食四到六小时治疗可能有利于减少恶心、呕吐与达卡巴嗪治疗。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Dacatic(猎户座公司)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Detimedac (medac GmbH)/DTIC(拜耳股份公司)/DTIC-Dome(拜耳先灵葆雅)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
达卡巴嗪注射英国石油公司	粉,为解决方案	600毫克/瓶	静脉注射	辉瑞加拿大城市	2000-04-04	不适用
Dtic穹顶Inj 200毫克/瓶	液体	200毫克/瓶	静脉注射	英里加拿大有限公司制药业务	1976-12-31	1998-09-25
第四Dtic-dome pws 200毫克/瓶	粉,为解决方案	10毫克/毫升	静脉注射	拜耳	1996-10-10	2005-05-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
达卡巴嗪	注射,粉的解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2001-08-08	不适用
达卡巴嗪	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2001-08-08	2013-05-31
达卡巴嗪	注射,粉的解决方案	200毫克/ 20毫升	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	1998-08-27	不适用
达卡巴嗪	注射,粉的解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2003-07-01	不适用
达卡巴嗪	注射,粉的解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	注入,粉、冻干、解决方案	200毫克/ 20毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-03-03	2012-12-31

类别

ATC代码

L01AX04——达卡巴嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为2-heteroaryl酰胺。这些化合物包含heteroaromatic环酰胺组。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: Carbonylimidazoles/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/主要羧酸酰胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidazole-4-carbonyl集团/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 gr28w0fji
化学文摘号: 4342-03-4
InChI关键: FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C6H10N6O c1-12 (2) 11-10-6-4 (5 (7) 13) 11-10-6-4 / h3H 1-2H3, (H2、7、13) (H, 8, 9) / b11-10 +
国际命名: 5 - [(1 e) 3, 3-dimethyltriaz-1-en-1-yl] 1 h-imidazole-4-carboxamide
微笑: CN (C) \ N \ N = C1 = C (N = CN1) C = O (N)

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00288
KEGG化合物: C06936
PubChem化合物: 5351166
PubChem物质: 46507029
ChemSpider: 10481959
BindingDB: 50238687
RxNav: 3098年
ChEBI: 4305年
ChEMBL: CHEMBL476
锌: ZINC000100019007
治疗目标数据库: DAP000533
网页: PA449197
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 达卡巴嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
4	未知的状态	治疗	转移性黑色素瘤	1
4	未知的状态	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
3	积极不招聘	治疗	肺泡软部分肉瘤(asp)/平滑肌肉瘤(LMS)/软组织肉瘤/滑膜肉瘤	1
3	积极不招聘	治疗	安阿伯III期霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期Lymphocyte-Depleted经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期结节性硬化症典型霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期Lymphocyte-Depleted经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期结节性硬化症典型霍奇金淋巴瘤/古典霍奇金淋巴瘤/Lymphocyte-Rich古典霍奇金淋巴瘤	1
3	积极不招聘	治疗	古典霍奇金淋巴瘤	1
3	积极不招聘	治疗	何杰金氏淋巴瘤	2
3	积极不招聘	治疗	本地化的高风险软组织肉瘤的四肢和躯干墙在成人	1
3	积极不招聘	治疗	淋巴瘤	2
3	完成	治疗	先进的脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤	1

药物经济学

制造商

Abraxis医药产品
应用制药有限责任公司
贝德福德实验室div本场所实验室公司
Hospira公司
Teva肠胃外的药品公司
拜耳医疗保健制药有限公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Hospira Inc .)
Sicor制药
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	200毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	200毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	1000毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	500毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	200毫克/ 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	200毫克/ 20毫升
粉,为解决方案	静脉注射	600毫克/瓶
注射,粉的解决方案	注射用药物的	100毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	200毫克
粉	静脉注射	100毫克
粉	静脉注射	200毫克
注射,粉的解决方案
粉,为解决方案	静脉注射
液体	静脉注射	200毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
粉	静脉注射	100毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	200毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	500毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案		200毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案		100毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
达卡巴嗪200毫克瓶	22.21美元	每一个
达卡巴嗪100毫克瓶	11.34美元	瓶

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	205°C	PhysProp
水溶度	4220毫克/升	不可用
logP	-0.24	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.36毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.32	ALOGPS
logP	-0.43	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.64	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.72	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.73²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	49.71米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	17.78³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9923
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.5278
22基板	Non-substrate	0.6608
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8478
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9363
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.579
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9496
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9413
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.99
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8208
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7624
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9879
大鼠急性毒性	1.9602 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9812
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7856

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

朗恩U, Lohn S:预防达卡巴嗪aphidicolin人类肿瘤细胞DNA的损伤。癌症研究》1987年1月1;47(1):26 - 30日。(文章]

细节 2。DNA聚合酶α亚基B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 可能起着关键作用的早期阶段染色体DNA复制通过耦合聚合酶α/引发酶复杂细胞的复制机制。
基因名字: POLA2
Uniprot ID: Q14181
Uniprot名字: DNA聚合酶α亚基B
分子量: 65947.165哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
朗恩U, Lohn S:预防达卡巴嗪aphidicolin人类肿瘤细胞DNA的损伤。癌症研究》1987年1月1;47(1):26 - 30日。(文章]

细节 3所示。6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Phosphogluconate脱氢酶(脱羧基)活动
特定的功能: 催化氧化脱羧的6-phosphogluconate核酮糖5-phosphate和(2),相应的辅酶ii NADPH。
基因名字: PGD
Uniprot ID: P52209
Uniprot名字: 6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基
分子量: 53139.56哒

引用

Akkemik E, Budak H·M:有些药物对人类的影响红细胞6-phosphogluconate脱氢酶:体外研究。J酶Inhib化学。2010年8月,25 (4):476 - 9。doi: 10.3109 / 14756360903257900。(文章]
伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

里德JM Kuffel MJ,米勒JK,里奥斯R,艾姆斯MM:达卡巴嗪的代谢活化人体细胞色素P450: CYP1A1的角色,CYP1A2、CYP2E1。癌症研究杂志1999年8月,5 (8):2192 - 7。(文章]
公元前刘易斯,Mackenzieπ,矿工乔:应用程序同源性建模来生成CYP1A1突变体与增强的激活癌症化疗药物前体达卡巴嗪。摩尔杂志。2011年11月,80 (5):879 - 88。doi: 10.1124 / mol.111.072124。Epub 2011年8月4。(文章]
公元前癌症网站(链接]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

里德JM Kuffel MJ,米勒JK,里奥斯R,艾姆斯MM:达卡巴嗪的代谢活化人体细胞色素P450: CYP1A1的角色,CYP1A2、CYP2E1。癌症研究杂志1999年8月,5 (8):2192 - 7。(文章]
Kantrowitz-Gordon我,海斯K, Kayode O, Kumar AR卡普兰HG,里德JM, Safgren SL,艾姆斯MM,东方国家的人TR,赫伯特MF:达卡巴嗪的药物动力学(DTIC)怀孕。癌症Chemother杂志。2018年3月,81 (3):455 - 460。doi: 10.1007 / s00280 - 017 - 3511 - 6。2018年1月5 Epub。(文章]
达卡巴嗪专著(文件]

细节 3所示。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

里德JM Kuffel MJ,米勒JK,里奥斯R,艾姆斯MM:达卡巴嗪的代谢活化人体细胞色素P450: CYP1A1的角色,CYP1A2、CYP2E1。癌症研究杂志1999年8月,5 (8):2192 - 7。(文章]
长L,多兰我:细胞色素P450同功酶在代谢中的作用(6)-benzylguanine:阿达卡巴嗪激活的影响。癌症研究杂志2001;12月7 (12):4239 - 44。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月10日21:05

达卡巴嗪

识别

达卡巴嗪结构(DB00851)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用