阿尼利定,强大的止痛剂,是哌替啶的模拟。氨苄哌替啶用于中度至重度疼痛的缓解。也可以用作止痛剂兼职在全身麻醉与哌替啶相同的方式减少所需的麻醉剂,促进放松和减少喉痉挛。此外,阿尼利定施加轻微的抗组胺剂,解痉药和止咳药效果。阿尼利定的主要药理作用是作用在中枢神经系统。呼吸抑郁,当它发生时,比这更短的时间与吗啡或哌替啶均等的止痛剂。

的作用机制

鸦片受体结合蛋白受体和功能作为突触传递的正面和负面的调节通过g蛋白质激活效应。绑定的鸦片刺激GDP的三磷酸鸟苷g蛋白的交换复杂。效应系统是腺苷酸环化酶和营地位于质膜的内表面,阿片类药物减少细胞内营通过抑制腺苷酸环化酶。随后,疼痛的神经递质如P物质的释放,抑制GABA、多巴胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素。阿片类药物也抑制抗利尿激素的释放,生长激素抑制素、胰岛素和胰高血糖素。阿片类药物如阿尼利定近n型压控钙通道(OP2-receptor受体激动剂)和开放calcium-dependent内心整流钾通道第十二号和OP1受体激动剂)。这导致超极化,减少神经元的兴奋性。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

阿尼利定吸收所有路线的管理。

的体积分布

不可用

蛋白结合

> 95%

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过度的症状包括头晕、汗水,一种温暖的感觉,口干,视觉困难,瘙痒,兴奋、不安、紧张和兴奋的报告。

通路

通路	类别
阿尼利定行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Alfentanil	阿尼利定的治疗效果与Alfentanil结合使用时,可以增加。
氯仿	氯仿的治疗效果与氨苄哌替啶结合使用时,可以增加。
可乐定	阿尼利定的治疗效果与可乐定结合使用时,可以增加。
地氟醚	地氟醚的治疗效果与氨苄哌替啶结合使用时,可以增加。
Dexmedetomidine	阿尼利定的治疗效果与Dexmedetomidine结合使用时,可以增加。
安定	阿尼利定可以增加使用时的治疗效果与安定。
安氟醚	阿尼利定的治疗效果与安氟醚结合使用时,可以增加。
Esketamine	Esketamine的治疗效果与氨苄哌替啶结合使用时,可以增加。
依托咪酯	阿尼利定的治疗效果可以增加与依托咪酯联合使用时。
芬太尼	阿尼利定的治疗效果可以增加与芬太尼联合使用时。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸氨苄哌替啶	915年q054dlc	126-12-5	ZYTHLJLPPSSDIP-UHFFFAOYSA-N
磷酸氨苄哌替啶	3584484 n8v	1976-75-6	FLQCEKVTYABVSH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Apodol(百时美施贵宝)/Leritine(默克公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leritine Inj 25毫克/毫升	液体	25毫克/毫升	肌内;静脉注射;皮下	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1966-12-31	2000-06-14
Leritine平板电脑25毫克	平板电脑	25毫克/选项卡	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1966-12-31	2001-06-01

类别

ATC代码

N01AH05 -阿尼利定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Phenylpiperidines
直接父: Phenylpiperidines
选择父母: Piperidinecarboxylic酸/苯乙胺/苯胺和取代苯胺类/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/一级胺

显示4个
基: 胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 乙酯、取代苯胺piperidinecarboxylate酯(CHEBI: 61203)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 71年q1a3o279
化学文摘号: 144-14-9
InChI关键: LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H28N2O2 c1-2-26-21 (25) 22 (19-6-4-3-5-7-19) 13-16-24 (17-14-22) 13-16-24 (23) 13-16-24 / h3-11H, 2, 12 - 17、23 h2、h3 1
国际命名: 乙1 - [2 - (4-aminophenyl)乙基]4-phenylpiperidine-4-carboxylate
微笑: CCOC (= O) C1 (CCN (CCC2 = CC = C (N) C = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Weijlard, J。费,K。生病的;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。公司。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015049
KEGG药物: D02941
PubChem化合物: 8944年
PubChem物质: 46505199
ChemSpider: 8600年
RxNav: 17933年
ChEBI: 61203年
ChEMBL: CHEMBL1201347
锌: ZINC000000608179
治疗目标数据库: DAP001135
网页: PA164768817
维基百科: 阿尼利定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

默克公司和有限公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	肌内;静脉注射;皮下	25毫克/毫升
平板电脑	口服	25毫克/选项卡

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	275 - 277	Weijlard, J。费,K。生病的;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。公司。
logP	3.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0124毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.05	ALOGPS
logP	3.64	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.88	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	55.56²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	106.55米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.98³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9915
血脑屏障	+	0.9819
Caco-2渗透	+	0.5093
22基板	底物	0.7222
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6472
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5191
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5323
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8596
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7164
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5894
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5629
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6433
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7335
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6218
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7506
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7202
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7635
致癌性	Non-carcinogens	0.8296
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9874
大鼠急性毒性	3.1563 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9098
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6709

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0002 - 4490000000 - 1 - f331ba53cfcca295590
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 1290000000 - ba6e571da24e144b4e13
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0009000000 - 51 - d5aa3665f062055774
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 0 uk9 da80cc1781c8dd21ddf0——0509000000
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 4 c29e57b70578de9cb54
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - f69077c57a03477473bd
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 2900000000 - 1 - a76eeca83116d6bdacd

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新4月03号,2021 09:41

阿尼利定

识别

结构对氨苄哌替啶(DB00913)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用