苯甲嗪

识别

总结

苯甲嗪是一种抗组胺剂和止吐剂药物用于预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病,和眩晕。

通用名称
苯甲嗪
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01176
背景

组胺H1拮抗剂直接口服或非肠道术后控制和药物引起的呕吐和晕动病。(从马丁代尔,额外的药典,30日,p935)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:266.3807
单一同位素的:266.178298714
化学公式
C18H22N2
同义词
  • (±)1-diphenylmethyl-4-methylpiperazine
  • (N-Benzhydryl) (N甲基)diethylenediamine
  • (1)- Diphenylmethyl 4-methylpiperazine
  • 1-Benzhydryl-4-methylpiperazin
  • Ciclizina
  • 苯甲嗪
  • Cyclizinum
  • N-Benzhydryl-N的甲基哌嗪
  • N-methyl-N”-benzhydrylpiperazine

药理学

指示

为预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病,和眩晕(头晕其他医疗问题引起)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯甲嗪是一个piperazine-derivative抗组胺剂用作antivertigo /止吐剂剂。苯甲嗪用于预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病。此外,它被用于眩晕的管理影响前庭器官的疾病。尽管苯甲嗪的机制发挥其止吐剂和antivertigo效果尚未完全阐明,其中枢抗胆碱能特性部分负责。药物抑制了迷宫兴奋性和前庭刺激,它可能影响髓化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺剂,中枢神经系统抑制剂,局部麻醉的效果。

的作用机制

呕吐(呕吐)本质上是一种保护机制,去除刺激物从上消化道或其他有害物质。呕吐或呕吐呕吐中心是由大脑的髓质区域,的一个重要组成部分即chemotrigger区(CTZ)。呕吐中心拥有富含毒蕈碱的神经元胆碱能和组胺突触。这些类型的神经元尤其参与传播从前庭器官呕吐中心。晕动病主要包括过度刺激这些途径由于各种各样的感官刺激。因此苯甲嗪的作用而阻止组胺受体在呕吐,从而降低活动中心沿着这些通路。此外由于苯甲嗪具有抗胆碱属性,毒蕈碱的受体同样阻塞。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
U雌激素sulfotransferase
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

苯甲嗪是生物新陈代谢N-demethylated导数,norcyclizine,小抗组胺剂比苯甲嗪(H1)活动。

路线的消除

不可用

半衰期

20个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
苯甲嗪H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当苯甲嗪加上1,2-Benzodiazepine。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与苯甲嗪相结合。
苊香豆醇 时可以减少苊香豆醇的代谢与苯甲嗪相结合。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与苯甲嗪相结合。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide时可以减少与苯甲嗪相结合。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合赛克利嗪。
乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与苯甲嗪相结合。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当苯甲嗪与Acrivastine相结合。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯甲嗪结合腺苷。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当苯甲嗪与Agomelatine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯甲嗪盐酸盐 W0O1NHP4WE 303-25-3 UKPBEPCQTDRZSE-UHFFFAOYSA-N
苯甲嗪乳酸 861年r00j986 5897-19-8 JOROEVAWQLGPFQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Emoquil/赛克利嗪/塞克利嗪(葛兰素史克)/Valoid(葛兰素史克)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
塞克利嗪Inj 50毫克/毫升 液体 50毫克/毫升 肌内;静脉注射 葛兰素 1988-12-31 1998-07-30 加拿大的国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclivert 平板电脑 25毫克/ 25毫克 口服 激光制药有限责任公司 2011-11-01 2017-07-03 美国国旗
NAUSICALM平板50毫克(药店) 平板电脑 50毫克 口服 麦克弗森的消费品PTE LTD 2017-10-23 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Megral标签 苯甲嗪盐酸盐(50毫克/选项卡)+咖啡因(100毫克/选项卡)+酒石酸麦角胺(2毫克/选项卡) 平板电脑 口服 葛兰素 1989-12-31 2001-03-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R06AE03 -苯甲嗪 R06AE53 -苯甲嗪,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
N-methylpiperazines/Aralkylamines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1,4-diazinane//Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
N-alkylpiperazine (CHEBI: 3994)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QRW9FCR9P2
化学文摘号
82-92-8
InChI关键
UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2 c1-19-12-14-20 (15-13-19) 18 (16-8-4-2-5-9-16) 17-10-6-3-7-11-17 / h2-11 18 h, 12-15H2 1 h3
国际命名
(1)- diphenylmethyl 4-methylpiperazine
微笑
CN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Baltzly、r和卡斯蒂略,J.C.;美国专利2630435;1953年3月3日;分配给Burroughs Wellcome & Co .(美国)公司。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015307
KEGG药物
D03621
KEGG化合物
C06930
PubChem化合物
6726年
PubChem物质
46506232
ChemSpider
6470年
RxNav
2977年
ChEBI
3994年
ChEMBL
CHEMBL648
ZINC000019156872
治疗目标数据库
DAP000337
网页
PA164742937
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯甲嗪
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 未知的状态 治疗 脊髓麻醉造成的负面影响在治疗使用 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克/ 25毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑、糖涂层 口服
平板电脑 口服
液体 肌内;静脉注射 50毫克/毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 105.5 - -107.5 Baltzly、r和卡斯蒂略,J.C.;美国专利2630435;1953年3月3日;分配给Burroughs Wellcome & Co .(美国)公司。
水溶度 1000 mg / L (25°C) 默克索引(1996);不到
logP 3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0752毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.55 ALOGPS
logP 3.55 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 84.93米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.533 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9674
血脑屏障 + 0.9813
Caco-2渗透 + 0.8023
22基板 底物 0.8071
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7583
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.981
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7875
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.829
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6312
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6591
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9676
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9438
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9071
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9308
致癌性 Non-carcinogens 0.9667
生物降解 没有准备好可生物降解 0.983
大鼠急性毒性 2.3937 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6672
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5073
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 ed8810ea85a4b69f8507——0 -代谢- 9620000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Leza JC, Lizasoain我,洛伦佐P: H1 - H2-histamine受体阻滞剂和鸦片在小鼠镇痛。方法找到12月Exp杂志。1990;12 (10):671 - 8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者雌二醇和雌酮硫酸接合。可能发挥作用在调节雌激素r……
基因名字
SULT1E1
Uniprot ID
P49888
Uniprot名字
雌激素sulfotransferase
分子量
35126.185哒
引用
  1. Bamforth KJ,达格利什K,店员Coughtrie MW:抑制人类肝脏的类固醇药物sulfotransferase活动:一种新型的药物毒性机制?欧元J杂志。1992年5月1日,228(1):15至21。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 他张WQ N,肖克利D, Edeki T:抑制H1-antihistamines对CYP2D6的影响——在人类肝微粒体和CYP2C9-mediated药物代谢反应。57欧元中国新药杂志。2002年2月,(12):847 - 51。(文章]
  2. Auspar苯甲嗪(文件]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Martinez-Gomez MA Carril-Aviles MM, Sagrado年代,Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:通过毛细管电泳表征antihistamine-human血清蛋白质的相互作用。J Chromatogr a . 2007 4月20日,1147 (2):261 - 9。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007年2月22日。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:50