泰尔登是一个典型的抗精神病药物thioxanthine类的。它有一个低抗精神病效力(一半到三分之二的氯丙嗪)。泰尔登并没有彻底证明了抗抑郁药或镇痛效应但它表明止吐剂的效果。用于治疗神经,精神和情感的条件。改善这种情况被认为源于医学的影响在特定的大脑区域的神经通路。氯丙嗪泰尔登也有类似的副作用,虽然过敏的副作用和肝损伤更频繁。

的作用机制

中脑边缘多巴胺D1和D2泰尔登块突触后受体在大脑中;抑制下丘脑和垂体激素的释放和被认为是抑制网状激活系统从而影响基础代谢,体温,觉醒,血管舒缩性语气,呕吐。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体	抑制剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

不完整的生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

8 - 12小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括呼吸困难(严重),头晕(严重),嗜睡(严重),肌肉颤抖、抽搐、刚度、或不受控制的运动(严重),小的学生,不寻常的兴奋,和不寻常的疲劳或虚弱(严重)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当泰尔登加上1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当泰尔登结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合泰尔登。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合泰尔登。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性泰尔登结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当泰尔登与Acrivastine相结合。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加泰尔登结合腺苷。
Agomelatine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当泰尔登与Agomelatine相结合。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当泰尔登结合西萝芙木碱。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性泰尔登结合Alfentanil时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸泰尔登	268年kcr965n	6469-93-8	YWKRLOSRDGPEJR-KIUKIJHYSA-N

国际/其他品牌

Clothixen (Yoshitomi)/Cloxan (Orion)/Taractan(罗氏)

类别

ATC代码

N05AF03 -泰尔登

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 s7od60ewp
化学文摘号: 113-59-7
InChI关键: WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H18ClNS c1-20(2) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(19)日(14)18 / h3-4, 6 - 10, 12 h, 5、11 h2, 1-2H3 / b14-7 -
国际命名: {3 - [(9 z) 2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene]丙}二甲胺
微笑: CN (C) CC \ C = C1、C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = C (Cl) C = C12

引用

合成参考

一口油井为el瑞。斯普拉格,J.M.恩格尔哈特,我们。专利2951082;1960年8月30日;分配给默克公司。公司Schlapfer, r和Spiegelberg h;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给Hoffmann-LaRoche公司。

US3046283

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00790
KEGG化合物: C07953
PubChem化合物: 667466年
PubChem物质: 46508957
ChemSpider: 580849年
BindingDB: 50240514
RxNav: 2406年
ChEBI: 50931年
ChEMBL: CHEMBL908
锌: ZINC000000001137
治疗目标数据库: DAP000833
网页: PA164781400
维基百科: 泰尔登

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1
不可用	招聘	不可用	肥胖、病态	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	15毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	153 - 154	一口油井为el瑞。斯普拉格,J.M.恩格尔哈特,我们。专利2951082;1960年8月30日;分配给默克公司。公司Schlapfer, r和Spiegelberg h;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给Hoffmann-LaRoche公司。
水溶度	0.295毫克/升	不可用
logP	5.18	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000366毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.42	ALOGPS
logP	5.07	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	3.24²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	104.66米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.77³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9899
血脑屏障	+	0.95
Caco-2渗透	+	0.7404
22基板	底物	0.8042
我22抑制剂	抑制剂	0.8407
22抑制剂二世	抑制剂	0.8884
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.72
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7199
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6845
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7096
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.768
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7084
致癌性	Non-carcinogens	0.8714
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9838
大鼠急性毒性	3.1665 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8117
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7373

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 下载 (8.22 KB)
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	2.96	N /一个	N /一个	A11189

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

Froimowitz M,科迪V:生物活性构象的吩噻嗪类和噻吨。配体模型的进一步证据多巴胺D2受体拮抗剂。J地中海化学。1993年7月23日,36(15):2219 - 27所示。(文章]
Fux M, Belmaker RH:泰尔登与氟哌啶醇的控制比较研究慢性精神分裂症。Isr J精神病学遗传代数Sci。1991; 28 (1): 37-40。(文章]
冯·科堡Y Kottke T, Weizel L, Ligneau X,鲜明的H:组胺H3受体拮抗剂在抗精神病药物药效基因的潜在效用。地中海Bioorg化学。2009年1月15;19 (2):538 - 42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012。Epub 2008年9月7日。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	A11189

细节 2。多巴胺D1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Fux M, Belmaker RH:泰尔登与氟哌啶醇的控制比较研究慢性精神分裂症。Isr J精神病学遗传代数Sci。1991; 28 (1): 37-40。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	4.56	N /一个	N /一个	A11189

细节 3所示。多巴胺D3受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Fux M, Belmaker RH:泰尔登与氟哌啶醇的控制比较研究慢性精神分裂症。Isr J精神病学遗传代数Sci。1991; 28 (1): 37-40。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

Antkiewicz-Michaluk L:慢性抗抑郁治疗的影响精神安定剂中枢5 -羟色胺系统。波尔J制药杂志》1986 Jul-Aug; 38 (4): 359 - 70。(文章]
漫步TJ,尼尔森,冈崎H, Richelson E:对抗精神安定剂的5 -羟色胺5-HT1A和5-HT2正常人脑体外的受体。欧元J杂志。1987年11月10日,143 (2):279 - 82。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	A28200
集成电路50 (nM)	870.96	N /一个	N /一个	A28200
Ki (nM)	3.75	N /一个	N /一个	A11189

细节 5。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 一些体外研究提供的证据这一目标的关系,但是,进一步的研究是十分必要的。

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

Vasudevan SR,摩尔JB, Schymura Y,丘吉尔GC: Shape-based重新安排的fda批准的药物H(1)组胺受体。J地中海化学。2012年8月23日,55 (16):7054 - 60。doi: 10.1021 / jm300671m。Epub 2012年8月6日。(文章]
刘丁P,燕X, Z, Du J, Du Y, Y,吴D,徐Y,周H,顾Q,徐J:分:制药目标导引头。数据库(牛津大学)。2017年1月1;2017年。pii: 4781737。doi: 10.1093 /数据库/ bax095。(文章]

细节 6。5 -羟色胺受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 不是所有文学指定这种药物的特异性的血清素受体亚型。

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

组件:

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体1	P08908
5 -羟色胺受体1 b	P28222
5 -羟色胺受体1 d	P28221
5 -羟色胺受体1 e	P28566
5 -羟色胺受体1 f	P30939
5 -羟色胺受体2	P28223
5 -羟色胺受体2 b	P41595
5 -羟色胺受体2摄氏度	P28335
5 -羟色胺受体3	P46098
5 -羟色胺受体3 b	O95264
5 -羟色胺受体3 c	Q8WXA8
5 -羟色胺受体3 d	Q70Z44
5 -羟色胺受体3 e	A5X5Y0
5 -羟色胺受体4	Q13639
5 -羟色胺受体6	P50406
5 -羟色胺受体7	P34969

引用

德拉蒙德啊,Whigham KA,普伦蒂斯·克雷格:泰尔登同分异构体对血小板5 -羟色胺受体的影响:依据不同的5 -羟色胺在吸收和刺激网站构象。37欧元J杂志。1976年6月;(2):385 - 8。0014 - 2999 . doi: 10.1016 / (76) 90047 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	A27897

细节 7所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	28	N /一个	N /一个	A27897

细节 8。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	A27897

细节 9。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	A27897

细节 10。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM4
Uniprot ID: P08173
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量: 53048.65哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

细节 11。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM5
Uniprot ID: P08912
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量: 60073.205哒

引用

库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

韦伯斯特Mahar Doan公里,汉弗莱我,瞧,绞SA Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW:被动渗透率和P-glycoprotein-mediated流出区分中枢神经系统(CNS)和non-CNS销售毒品。J Exp其他杂志》2002年12月,303 (3):1029 - 37。(文章]

药物在2005年6月13日,09年6月十三24 /更新,2021 08:40

泰尔登

识别

结构泰尔登(DB01239)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

组件:

引用

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用