Arformoterol
识别
- 总结
-
Arformoterol是一个beta 2肾上腺素能受体激动剂和支气管扩张剂用于长期、可逆的支气管狭窄的症状治疗慢性阻塞性肺病(COPD)患者,包括慢性支气管炎和肺气肿。
- 品牌名称
-
Brovana
- 通用名称
- Arformoterol
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01274
- 背景
-
Arformoterol支气管扩张剂。它通过放松肌肉的航空公司改善呼吸。Arformoterol吸入用于防止支气管收缩在慢性阻塞性肺疾病患者,包括慢性支气管炎和肺气肿。使用arformoterol正在等待修订出于安全考虑关于哮喘症状的严重恶化的风险增加,导致一些病人的住院和死亡使用长效β受体激动剂治疗哮喘。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:344.4049
单一同位素的:344.173607266 - 化学公式
- C19H24N2O4
- 同义词
-
- (-)-formoterol
- (R, R) -formoterol
- Arformoterol
药理学
- 指示
-
Arformoterol表示维持治疗的支气管狭窄患者的慢性阻塞性肺疾病(COPD),包括慢性支气管炎和肺气肿。8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Arformoterol, formoterol的积极(R, R)对映体,是一种选择性长效β2-adrenergic受体受体激动剂(beta2-agonist),双重的力量大于外消旋formoterol(包含(S, S)和(R, R)对映体)。(S, S)对映体是作为β2-agonist强1beplayapp000倍少比(R, R)对映体。Arformoterol似乎有很少或没有影响β1-adrenergic受体。
- 的作用机制
-
虽然认识到β2-receptors主要是肾上腺素能受体在支气管平滑肌和β1-receptors心中的主要受体,数据显示,还有β2-receptors人的心里由10%到50%的总该项受体。这些受体的精确功能尚未建立,但是他们提高的可能性,即使是高度选择性β2-agonists可能有心脏的影响。β2-adrenoceptor受体激动剂药物的药理作用,包括arformoterol,至少部分归因于刺激细胞内腺苷酸环化酶,这种酶,催化三磷酸腺苷(ATP)的转换,cyclic-3 5-adenosine一磷酸(环腺苷酸)。增加细胞内的环腺苷酸水平导致松弛支气管平滑肌,抑制促炎介质的释放细胞,尤其是来自肥大细胞。体外试验表明,arformoterol抑制剂肥大细胞释放的介质,如组胺、白三烯等,从人类的肺。Arformoterol还能抑制histamine-induced麻醉豚鼠血浆白蛋白外渗和抑制allergen-induced嗜酸性粒细胞涌入狗与气道亢奋反应。
目标 行动 生物 一个β2肾上腺素能受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
在COPD患者中,平均血浆浓度峰值(C马克斯)和AUC0-12h后两次日常管理为14天4.3 pg / mL和34.5 pg.hr / mL,分别。8血浆浓度达到峰值的时间(T马克斯)是大约0.5小时。8
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
绑定的arformoterol人类血浆蛋白体外52 - 65%浓度的0.25,0.5和1.0 ng / mL的放射性标记的arformoterol。
- 新陈代谢
-
口服后Arformoterol几乎完全代谢35微克的放射性标记的Arformoterol 8名健康受试者。直接接合与葡萄糖醛酸arformoterol主要代谢途径。O-Desmethylation是一个次要的路线由CYP CYP2D6酶催化和CYP2C19。
- 路线的消除
-
单剂口服后管理arformoterol 8名健康受试者,63%的服用剂量是恢复的尿液和粪便的11%在48小时内。814天后,共有89%的总剂量已经恢复在尿液和粪便的22% - 67%——大约1%剩余的尿液中不变。8
- 半衰期
-
在慢性阻塞性肺病患者15微克吸入arformoterol一天两次14天,意味着终端半衰期arformoterol 26小时。8
- 间隙
-
在健康男性受试者,单剂量口服的间隙arformoterol 8.9 L / h。8
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
死亡在狗的单剂量口服后5毫克/公斤(大约4500倍最大推荐每日吸入剂量在成人基于mg / m2)。与所有吸入拟交感神经药物,心脏骤停,甚至死亡可能与过量有关。Arformoterol不应使用多剂量或高于推荐,或与其他药物含有长效β2受体激动剂。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Arformoterol的排泄率导致更高的血清水平。 Abatacept 的新陈代谢Arformoterol结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Arformoterol阿比特龙结合时可以减少。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Arformoterol时可以减少。 醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少Arformoterol与醋丁洛尔结合使用。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Arformoterol结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Arformoterol结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Arformoterol时可以减少。 对乙酰氨基酚 的新陈代谢Arformoterol时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Arformoterol的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Arformoterol酒石酸 5 p8vj2i235 200815-49-2 FCSXYHUNDAXDRH-OKMNHOJOSA-N - 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Brovana 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) Sunovion制药有限公司 2007-04-01 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) Teva制药美国公司。 2021-12-06 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) Glenmark医药有限公司,美国 2021-06-22 2023-05-01 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) 卢平制药有限公司 2022-07-27 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) 卢平制药有限公司 2021-06-01 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) Lifestar制药有限责任公司 2022-11-15 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) 蒸馏器制药公司。 2022-05-10 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) Cipla公司美国公司。 2021-06-22 不适用 我们 Arformoterol酒石酸 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) 太阳制药行业,公司。 2022-05-28 不适用 我们 酒石酸Arformoterol吸入 解决方案 15 ug / 2毫升 呼吸(吸入) 石板运行药品 2021-06-22 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 120年AIRBIR 3/100 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL KPS Arformoterol(3微克)+布地奈德(100微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 AIRBIR 3/100 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL, 60 KPS Arformoterol(3微克)+布地奈德(100微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 120年AIRBIR 3/200 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL KAPSUL Arformoterol(3微克)+布地奈德(200微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 AIRBIR 3/200 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL, 60 KAPSUL Arformoterol(3微克)+布地奈德(200微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 120年AIRBIR 6/200 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL ADET Arformoterol(6微克)+布地奈德(200微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 AIRBIR 6/200 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL, 60 ADET Arformoterol(6微克)+布地奈德(200微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 120年AIRBIR 6/400 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL KPS Arformoterol(6微克)+布地奈德(400微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 AIRBIR 6/400 MCG INHALASYON ICIN TOZ ICEREN KAPSUL, 60 KPS Arformoterol(6微克)+布地奈德(400微克) 粉 呼吸(吸入) NEUTECİNHALERİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 苯乙胺
- 直接父
- 安非他明和衍生品
- 选择父母
- 丙苯/苯胺/含苯氧基的化合物/N-arylamides/茴香醚/苯甲醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/二羧酸酰胺 显示9更
- 基
- 1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/苯胺/苯甲醚/Aralkylamine 显示23日更
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- N - [2-hydroxy-5 (1-hydroxy-2 \ {[1 - (4-methoxyphenyl) propan-2-yl]氨基\}乙基)苯基)甲酰胺(CHEBI: 408174)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- F91H02EBWT
- 化学文摘号
- 67346-49-0
- InChI关键
- BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H24N2O4 c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 9-14-3-6-16) 20-11-19 (24) 20-11-19 (23) 17 (10 - 15) 21-12-22 / h3-8, 10, 12 - 13日,19日至20日,23-24H, 9日11 h2, 1-2H3, (H, 21、22) / t13, 19 + / m1 / s1
- 国际命名
-
N - {2-hydroxy-5 - [(1 r) 1-hydroxy-2 - {((2 r) 1 - (4-methoxyphenyl) propan-2-yl]氨基)乙基]苯基}甲酰胺
- 微笑
-
COC1 = CC = C (C [C@@H] (C)数控[C@H] (O) C2 = CC(数控= O) = C (O) C = C2) C = C1
引用
- 合成参考
-
利Vaman Haldavanekar, Mangesh您正在,Dharmaraj拉马Rao Rajendra Narayanrao康康,“Arformoterol合成的过程。”U.S. Patent US20110166237, issued July 07, 2011.
US20110166237 - 一般引用
-
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- TITCK产品信息:Airbir(酒石酸arformoterol /布地奈德)胶囊与粉末吸入(链接]
- FDA批准的药物产品:Brovana吸入(酒石酸arformoterol)解决方案(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015399
- KEGG药物
- D07463
- PubChem化合物
- 3083544
- PubChem物质
- 46506392
- ChemSpider
- 2340731
- BindingDB
- 50151720
- 304962年
- ChEBI
- 408174年
- ChEMBL
- CHEMBL1363
- 锌
- ZINC000002599970
- 治疗目标数据库
- DAP000943
- 网页
- PA164743977
- PDBe配体
- H98
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Arformoterol
- PDB项
- 6 ibl/6 tko/7 bz2
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿 1 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 3 4 终止 治疗 哮喘急性 1 4 终止 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1 4 终止 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/慢性阻塞性肺病的恶化 1 4 未知的状态 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿 1 3 完成 治疗 支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿 1 3 完成 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/肺气肿 2 3 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2 3 撤销 预防 运动诱发支气管痉挛 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 卡地纳健康
- Catalent制药公司的解决方案
- 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉 呼吸(吸入) 解决方案 呼吸(吸入) 15 ug / 2毫升 粉 呼吸(吸入) - 价格
-
单元描述 成本 单位 Brovana 15微克/ 2毫升的解决方案 3.41美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5795564 没有 1998-08-18 2012-04-03 我们 US6814953 没有 2004-11-09 2021-06-22 我们 US7348362 没有 2008-03-25 2021-06-22 我们 US7462645 没有 2008-12-09 2021-06-22 我们 US7473710 没有 2009-01-06 2021-06-22 我们 US7541385 没有 2009-06-02 2021-06-22 我们 US6667344 没有 2003-12-23 2021-06-22 我们 US6040344 没有 2000-03-21 2016-11-12 我们 US8110706 没有 2012-02-07 2021-11-09 我们 US7465756 没有 2008-12-16 2021-06-22 我们 US6720453 没有 2004-04-13 2021-11-09 我们 US6472563 没有 2002-10-29 2021-11-09 我们 US7145036 没有 2006-12-05 2021-11-09 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0416毫克/毫升 ALOGPS logP 1.91 ALOGPS logP 1.06 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.61 Chemaxon pKa最强(基本) 9.81 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 90.822 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 97.87米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.563 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.8991 血脑屏障 - - - - - - 0.8026 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6916 22基板 底物 0.747 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8773 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8561 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8818 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.714 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7086 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5556 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6609 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8757 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8442 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7517 致癌性 Non-carcinogens 0.8704 生物降解 没有准备好可生物降解 0.992 大鼠急性毒性 2.4047 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9611 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6602
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- β2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
引用
- 作者不明:Arformoterol: (R, R) -eformoterol (R, R) -formoterol Arformoterol酒石酸,eformoterol-sepracor, formoterol-sepracor, R, R, R-formoterol R-eformoterol。药物R d。2004; 5 (1): 25-7。(文章]
- Op霍尔特结核病:吸入β受体激动剂。和护理。2007年7月,52 (7):820 - 32。(文章]
- 马泰拉MG, Cazzola M: ultra-long-acting beta2-adrenoceptor受体激动剂:一个新兴的哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗选择吗?药。2007;67(4):503 - 15所示。(文章]
- Cazzola M, Hanania NA,马泰拉MG:酒石酸Arformoterol治疗慢性阻塞性肺病。专家牧师和地中海。2010年4月,4 (2):155 - 62。doi: 10.1586 / ers.10.16。(文章]
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- Kharidia J(指中立国)Fogarty厘米,·拉弗斯CF,迈尔克,许R, Dunnington公里,咖喱L,鲍姆加特纳RA,汉拉罕JP:药代动力学/药效学研究比较酒石酸arformoterol吸入溶液和外消旋formoterol干粉吸入器与慢性阻塞性肺疾病主题。Pulm杂志。2008年8月21日(4):657 - 62。doi: 10.1016 / j.pupt.2008.03.003。Epub 2008年4月7日。(文章]
- 鲍姆加特纳RA, Hanania NA、卡尔霍恩WJ Sahn SA Sciarappa K,汉拉罕JP:喷雾arformoterol COPD患者:12周,多中心、随机、双盲、安慰剂double-dummy——和active-controlled审判。其他。2007年2月,29 (2):261 - 78。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 a6
- 分子量
- 56501.005哒
引用
药物在2007年5月16日20:28 /更新11月03 2022十六14