识别
- 总结
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四苯喹嗪是一种囊泡单胺转运蛋白2 (VMAT)抑制剂，用于治疗与亨廷顿舞蹈病相关的舞蹈病。
- 品牌名称
-
Nitoman, Xenazine
- 通用名称
- 四苯喹嗪
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB04844
- 背景
-
抗精神病药以前用作抗精神病药，但现在主要用于各种多动障碍的对症治疗它是一种单胺消耗剂，用于与亨廷顿舞蹈病相关的舞蹈病的对症治疗。FDA于2008年8月15日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:317.4226
单一同位素的:317.199093735 - 化学公式
- C19H27没有3.
- 同义词
-
- 1、2、4、6、7、11 b-hexahydro-3-isobutyl-9 10-dimethoxy-2H-benzo quinolizin-2-one
- 2-oxo-3-isobutyl-9 10-dimethoxy-1 2, 3, 4, 6, 7-hexahydro-11bH-benzo quinolizine
- 2-oxo-3-isobutyl-9 10-dimethoxy-1, 3、4、6、7、11 b-hexahydro-2h-benzoquinolizine
- Tetrabenazina
- 四苯喹嗪
- Tetrabenazinum
- 外部id
-
- RO 1 - 9569
- ro - 1 - 9569
- ro - 19569
药理学
- 指示
-
治疗多动力运动障碍，如亨廷顿舞蹈病，偏瘫，老年性舞蹈病，图雷特综合征和其他抽动障碍，迟发性运动障碍
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
在50mg剂量下观察到QTc间期延长。在大鼠中，已经观察到四苯那嗪或其代谢物与含有黑色素的组织，如眼睛和皮肤结合。单次口服放射性标记的四苯那嗪后，在给药后21天仍能在眼睛和皮毛中检测到放射性。
- 作用机制
-
四苯那嗪是一种可逆的人水泡单胺转运蛋白2型抑制剂(Ki = 100 nM)。它在基底神经节内起作用，促进储存的单胺类神经递质血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的消耗。它还会减少对突触囊泡的吸收。多巴胺是精细运动所必需的，因此抑制其传递对多动运动是有效的。四苯那嗪在多巴胺D2受体(Ki = 2100 nM)上表现出较弱的体外结合亲和力。
目标 行动 生物 一个突触泡胺转运体 抑制剂人类 U多巴胺D2受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服四苯那嗪后，吸收程度至少为75%。单次口服剂量12.5 ~ 50mg后，由于四苯那嗪的肝脏代谢迅速而广泛，其血药浓度通常低于检出限度。食物不影响丁苯那嗪的吸收。HD或迟发性运动障碍患者Cmax，口服= 4.8 ng/mL;
HD或迟发性运动障碍患者Tmax，口服= 69分钟 - 配送量
-
稳态，IV, HD或迟发性运动障碍患者:385L。四苯那嗪在静脉注射后迅速分布到大脑。结合程度最高的部位是纹状体，而结合程度最低的部位是皮层。
- 蛋白结合
-
四苯那嗪= 82 - 88%;α-htbz = 60 - 68%;β-htbz = 59 - 63%。
- 新陈代谢
-
四苯那嗪在肝脏代谢。肝脏中的羰基还原酶负责两种主要活性代谢产物的形成:α-二氢四苯那嗪(α-HTBZ)和β-二氢四苯那嗪(β-HTBZ)。α-HTBZ进一步被CYP2D6代谢为9-去甲基-α-DHTBZ, CYP1A2也有一定作用。β-HTBZ通过CYP2D6代谢为另一种主要的循环代谢物9-去甲基-β-DHTBZ。该代谢物的Tmax为给药后2小时。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
口服后，四苯那嗪在肝脏中广泛代谢，代谢物主要在肾脏中消除(75%)。四苯那嗪也可通过粪便清除(7%至16%)。在人类尿液中未发现未改变的四苯那嗪。α-HTBZ或β-HTBZ(主要代谢产物)的尿排泄量占给药剂量的10%以下。
- 半衰期
-
消除半衰期存在个体间的差异性。3.四苯那嗪的消除半衰期为静脉注射后10小时。4其代谢产物α-HTBZ、β-HTBZ和9-去甲基-β-DHTBZ口服半衰期分别为7小时、5小时和12小时。5在单次口服25 mg四苯那嗪后，肝功能受损受试者的消除半衰期约为17.5小时。5
- 间隙
-
IV, HD或迟发性运动障碍患者1.67 L/min
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
剂量限制的不良反应有镇静、帕金森症、静坐症和抑郁症。LD50口服，小鼠:550 mg/kg
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 四苯那嗪与阿巴西普联用可促进其代谢。 Abiraterone 四苯那嗪与阿比特龙联用可降低其代谢。 醋丁洛尔 四苯那嗪与乙酰丁醇联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 四苯那嗪与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。 Acetophenazine 当苯丙那嗪与四苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acrivastine 当吖啶伐他汀与四苯那嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 Adagrasib 四苯那嗪与阿达拉西布联用可降低其代谢。 Adalimumab 四苯那嗪联合阿达木单抗可促进代谢。 腺苷 腺苷联合四苯那嗪可增加QTc延长的风险或严重程度。 西萝芙木碱 Ajmaline联合Tetrabenazine可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能会增加四苯那嗪引起的睡意。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Rubigen
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nitoman 平板电脑 25毫克 口服 加拿大博士健康公司 1996-12-09 不适用 加拿大 
四苯喹嗪片 平板电脑 25毫克 口服 Sterimax公司 2013-08-29 不适用 加拿大 Xenazine 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 灵贝克制药有限公司 2008-11-24 不适用 我们 
Xenazine 平板电脑 25毫克/ 1 口服 灵贝克制药有限公司 2008-11-24 不适用 我们 - 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-tetrabenazine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2013-11-01 不适用 加拿大 PMS-tetrabenazine 平板电脑 25毫克 口服 Pharmascience公司 2013-02-26 不适用 加拿大 四苯喹嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Bionpharma Inc .) 2018-01-15 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 海滨制药 2015-07-20 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2020-03-17 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑,涂 12.5毫克/ 1 口服 弧形制药 2015-08-17 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2019-09-19 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 AvKARE 2017-02-08 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 阿旃陀制药美国有限公司 2020-12-27 不适用 我们 四苯喹嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Ingenus Pharmaceuticals Nj, Llc 2017-03-01 2017-03-01 我们
类别
- ATC代码
- 四苯那嗪
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为四氢异喹啉。它们是四氢化异喹啉衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Tetrahydroisoquinolines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Tetrahydroisoquinolines
- 选择父母
- 苯甲醚/Piperidinones/Aralkylamines/烷基芳醚/三烷基胺/环酮/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/环酮/醚
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 环酮，叔氨基化合物，苯喹啉(CHEBI: 64028)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- Z9O08YRN8O
- 化学文摘号
- 58-46-8
- InChI关键
- MKJIEFSOBYUXJB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H27NO3 c1-12(2) 7-14-11-20-6-5-13-8-18(曲棍球金牌)19 (23)15 (13)16 (20)- 17 (14)21 / h8-9、12、14、16 h, 5 - 7, 10-11H2 1-4H3
- 国际命名
-
1 h, 9日10-dimethoxy-3 -(2 -甲基丙基)2 h、3 h, 4 h, 6 h, 7 h, 11 bh-pyrido isoquinolin-2-one (2, 1 a)
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = C2C3CC C = O) (CC (C) C) CN3CCC2 = C1
参考文献
- 合成参考
-
Michael James Rishel, Kande Kankananamalage Dayarathna Amarasinghe, Sean Richard Dinn, Bruce Fletcher Johnson，“制备四苯那嗪化合物的方法”。美国专利US20080306267, 2008年12月11日发布。
US20080306267 - 一般引用
-
- 杨科维奇J，海滩J:四苯那嗪对多动力运动障碍的长期影响。神经病学1997 Feb;48(2):358-62。［文章]
- 四苯那嗪，一种用于治疗多动性运动障碍的单胺消耗药物。美国老年药物杂志，2010年8月;8(4):331-73。doi: 10.1016 / j.amjopharm.2010.08.006。［文章]
- Yero T, Rey JA: Tetrabenazine (Xenazine)， fda批准的用于亨廷顿舞蹈病相关舞蹈病的治疗方案。2008年12月;33(12):690-4。［文章]
- Roberts MS, McLean S, Millingen KS, Galloway HM:四苯那嗪及其羟基代谢物在治疗不自主运动障碍患者中的药代动力学。中华临床药物学杂志，1986;29(6):703-8。doi: 10.1007 / BF00615962。［文章]
- FDA批准药品:XENAZINE (tetrabenazine)片剂，口服[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015592
- KEGG药物
- D08575
- KEGG化合物
- C11168
- PubChem化合物
- 6018
- PubChem物质
- 46506426
- ChemSpider
- 5796
- BindingDB
- 50017701
- 10390
- ChEBI
- 64028
- ChEMBL
- CHEMBL117785
- 治疗靶点数据库
- DAP000756
- 网页
- PA140222719
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 四苯喹嗪
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 支持性护理 脑瘫(CP)/过度哭泣/疼痛 1 4 完成 治疗 亨廷顿氏病(HD) 1 4 招聘 治疗 亨廷顿氏病(HD) 1 3. 完成 治疗 亨廷顿氏病(HD) 1 3. 完成 治疗 迟发性运动障碍 1 2 撤销 治疗 吉尔-德拉-图雷特综合症 1 1 完成 治疗 健康人士(HS) 2 不可用 完成 不可用 双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1 不可用 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 不可用 不再有 不可用 运动障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 富尼耶实验室
- Lundbeck公司。它是一家
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Xenazine 25毫克片剂 74.57美元 平板电脑 Xenazine 12.5 mg片剂 37.29美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 126°C 化学物质 水溶度 少可溶性 FDA的标签 pKa 6.51 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.361毫克/毫升 ALOGPS logP 3.23 ALOGPS logP 3.4 Chemaxon 日志 -2.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.3 Chemaxon pKa(最强基础) 7.33 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 38.772 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 91.31米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 36.593. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.995 血脑屏障 + 0.9639 Caco-2渗透 + 0.8608 22基板 底物 0.7819 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8908 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7631 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6484 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8444 CYP450 2D6衬底 底物 0.6448 CYP450 3A4衬底 底物 0.8091 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7482 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9042 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7084 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8191 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8718 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6674 致癌性 Non-carcinogens 0.9083 生物降解 未准备好生物可降解 0.9974 大鼠急性毒性 2.8540 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6451 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7524
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触泡…
- 基因名字
- SLC18A2
- Uniprot ID
- Q05940
- Uniprot名字
- 突触泡胺转运体
- 分子量
- 55712.075哒
参考文献
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- 金玉生，申俊华，霍尔FS，林登DJ:多巴胺信号在去极化诱导的小脑浦肯野细胞慢电流中是必需的。神经科学杂志，2009 7月1日;29(26):8530-8。doi: 10.1523 / jneurosci.0468 - 09.2009。［文章]
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酶
创建于2007年10月16日17:37 /更新于2023年4月11日21:33