利莫那班

识别

通用名称

利莫那班

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06155

背景

利莫那班是一个由赛诺菲-安万特厌食的减肥药品生产和销售。这是一个逆大麻素CB1受体激动剂。其主要大道的效果是减少食欲。利莫那班是第一个选择性CB1受体阻滞剂在世界任何地方使用批准。利莫那班在38个国家包括欧盟批准、墨西哥和巴西。这是拒绝批准在美国使用。这个决定在美国顾问专家组推荐药不会批准,因为它可能会增加自杀想法和抑郁。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:463.787
单一同位素的:462.078094435
化学公式: C₂₂H₂₁Cl₃N₄O

同义词

利莫那班

外部id

一个281
SR 141716
SR141716
SR141716A

药理学

指示

用于结合饮食和锻炼对患者的身体质量指数超过30公斤/米²,或病人看法。BMI大于27公斤/米²与相关的风险因素,如2型糖尿病或dyslipidaemia。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

在美国RIO-North试验中,3040名患者被随机分配接受安慰剂或两种剂量的利莫那班(5毫克或20毫克/天)。病人服用20毫克利莫那班有重大的重量损失,减少腰围,改善胰岛素敏感性,增加高密度脂蛋白胆固醇,而服用安慰剂的病人。

的作用机制

利莫那班是一种特定CB1大麻素受体拮抗剂。有相当多的证据表明,神经的内源性大麻素系统在欲望驱动和相关行为中起着重要作用。因此合理假设的活动系统的衰减会治疗对治疗疾病可能有多余的食欲的驱动器或值得注意的一个组成部分的神经系统,如肥胖、酒精和其他药物滥用,和各种中枢神经系统和其他疾病。

目标	行动	生物
一个大麻素受体1	拮抗剂	人类
U55 g蛋白耦合的受体	不可用	人类

吸收

待定

的体积分布

不可用

蛋白结合

近100%

新陈代谢

肝,CYP3A4参与。

路线的消除

不可用

半衰期

6 - 9天与正常BMI和16天如果体重指数大于30

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

近两倍的人停止利莫那班与安慰剂比较,因为不良事件(13.8%比7.2%)。这些都涉及精神障碍(8.5%比3.2%),包括抑郁和焦虑。其他常见的副作用包括失眠、恶心、呕吐、腹泻和疲劳。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加利莫那班时加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	利莫那班的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	心动过速时可以增加的风险或严重性结合醋丁洛尔利莫那班。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当利莫那班结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性利莫那班结合Acetophenazine时可以增加。
Aclidinium	心动过速和嗜睡的风险或严重性可以增加当Aclidinium结合利莫那班。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合利莫那班。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性利莫那班结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性利莫那班结合Alfentanil时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性利莫那班结合阿利马嗪时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸利莫那班	HL0V2LQZ09	158681-13-1	REOYOKXLUFHOBV-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Rimoslim/Riobant(太阳)/Slimona

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30
上市销售	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特	2016-09-07	2009-01-30

类别

ATC代码

A08AX01 -利莫那班

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrazoles。这些是包含phenylpyrazole骨架的化合物,它包含一个苯基吡唑绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 摘要
直接父: Phenylpyrazoles
选择父母: 二氯代苯/哌啶/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1,3-dichlorobenzene/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氯苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/腙
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 摘要环总成(CHEBI: 34967)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RML78EN3XE
化学文摘号: 168273-06-1
InChI关键: JZCPYUJPEARBJL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H21Cl3N4O c1-14-20(22(30) 27-28-11-3-2-4-12-28)每股26到29(十三至十八19-10-9-17 (24)(19)25)21 (14)15-5-7-16 (23)8-6-15 / h5-10 13 H, 2 - 4, 11-12H2, 1 h3 (H, 27岁,30)
国际命名: (5)- 4-chlorophenyl 1 - (2, 4-dichlorophenyl) 4-methyl-n - 1 h-pyrazole-3-carboxamide (piperidin-1-yl)
微笑: CC1 = C (N (N = C1C (= O) NN1CCCCC1) C1 = C (Cl) C = C (Cl) C = C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1

引用

合成参考

阿兰Alcade Gilles Anne-Archard,科琳Gavory,奥利维尔·瑞士“多态形式的利莫那班准备和制药成分包含它的方法。”U.S. Patent US20050043356, issued February 24, 2005.

US20050043356

一般引用

Gelfand EV,大炮CP:利莫那班:选择性的大麻素CB1受体阻滞剂的管理肥胖、戒烟和代谢疾病的风险因素。专家当今Investig药物。2006年3月,15(3):307 - 15所示。(文章]
谢年代,Furjanic妈,费拉拉JJ,安德鲁说NR, Ardino EL, Ngondara,伯恩斯坦Y,托马斯•KJ金E,沃克JM, Nagar年代,病房SJ, Raffa RB:神经系统和利莫那班:一种新药与小说的作用机制包括大麻素CB1受体对抗——或者逆激动——作为潜在的肥胖治疗和其他治疗使用。中国制药。2007年6月,32(3):209 - 31所示。(文章]
卡希尔K,阿瑟M:大麻素1型受体拮抗剂(利莫那班)戒烟。科克伦数据库系统启2007年10月17日;(4):CD005353。(文章]
Maldonado R,瓦尔韦德啊,Berrendero F:参与神经系统的药物成瘾。趋势>。2006年4月,29 (4):225 - 32。Epub 2006年2月17日。(文章]
Deadwyler SA Goonawardena AV,芬RE:短期记忆由自发调节内源性大麻素的释放:证据来自海马人口代码。Behav杂志。2007年9月,18 (5 - 6):571 - 80。(文章]
Huestis马,Gorelick哒,Heishman SJ,普雷斯顿KL,纳尔逊RA, Moolchan ET, Frank RA:封锁的影响由大麻素受体拮抗剂SR141716 CB1-selective吸食大麻。拱创精神病学。2001年4月,58 (4):322 - 8。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015623
KEGG药物: D05731
KEGG化合物: C14319
PubChem化合物: 104850年
PubChem物质: 99443236
ChemSpider: 94641年
BindingDB: 21278年
ChEBI: 34967年
ChEMBL: CHEMBL111
锌: ZINC000001540228
治疗目标数据库: DNC001371
网页: PA152407999
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: AY6
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 利莫那班

PDB项

6在这个

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	基础科学	肥胖	1
4	未知的状态	预防	动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)	1
3	完成	预防	肥胖/减肥	1
3	完成	治疗	冠状动脉动脉粥样硬化	1
3	完成	治疗	糖尿病,Noninsulin依赖/肥胖/肥胖的糖尿病	1
3	完成	治疗	血脂异常/肥胖	2
3	完成	治疗	饮食失调/肥胖	1
3	完成	治疗	维护戒烟	1
3	完成	治疗	肥胖	3
3	完成	治疗	吸烟,戒烟	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.002毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.47	ALOGPS
logP	5.91	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.8	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.68	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	50.16²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	122.83米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.96³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.8799
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6262
22基板	底物	0.5723
我22抑制剂	抑制剂	0.5864
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9065
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5902
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6828
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7198
CYP450 3 a4衬底	底物	0.734
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6107
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.8837
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8367
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.885
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7535
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9216
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5896
致癌性	Non-carcinogens	0.7543
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5418 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.683
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7958

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - xr - 0007900000 - a3e664246f26a3081b28

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	0.11	N /一个	N /一个	A30536
EC 50 (nM)	1.6	7.4	30.	A30525
EC 50 (nM)	10.1	N /一个	N /一个	A30502
EC 50 (nM)	15.7	N /一个	N /一个	A30527
EC 50 (nM)	18.2	N /一个	N /一个	A30519/A30521
EC 50 (nM)	240年	N /一个	N /一个	A30523
EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A30526
集成电路50 (nM)	1.35	N /一个	N /一个	A30514
集成电路50 (nM)	108年	N /一个	N /一个	A30535
集成电路50 (nM)	11.22	N /一个	N /一个	A30541
集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	A30511
集成电路50 (nM)	13.2	N /一个	N /一个	A30527
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A30519/A30521
集成电路50 (nM)	2.1	N /一个	N /一个	A30532
集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A30520
集成电路50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	A30533
集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	A30508
集成电路50 (nM)	3	7.4	30.	A30508
集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	A30536
集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A30542
集成电路50 (nM)	4.5	N /一个	N /一个	A30531/A30533
集成电路50 (nM)	5.1	N /一个	N /一个	A30533
集成电路50 (nM)	51	N /一个	N /一个	A30549
集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	A30497
集成电路50 (nM)	6.1	N /一个	N /一个	A30505/A30506
集成电路50 (nM)	6.2	N /一个	N /一个	A30496
Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	A30504
Ki (nM)	0.4	N /一个	N /一个	A30520
Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	A30514
Ki (nM)	0.73	N /一个	N /一个	A30545
Ki (nM)	0.74	N /一个	N /一个	A30536
Ki (nM)	0.9	7.4	30.	A30522
Ki (nM)	0.933	N /一个	N /一个	A30541
Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	A30501
Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	A30507
Ki (nM)	1.18	N /一个	N /一个	A30516/A30539
Ki (nM)	1.38	N /一个	N /一个	A30530
Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	A30543
Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	A30529/A18427
Ki (nM)	1.8	N /一个	N /一个	A18427
Ki (nM)	1.8	7.4	30.	A30525
Ki (nM)	1.9	N /一个	N /一个	A30526
Ki (nM)	10.6	N /一个	N /一个	A30550
Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	A30552/A18427
Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	A30495/A30518/A30528/A30538/A30540/A30544/A30547/A30551
Ki (nM)	12	7.4	30.	A30512
Ki (nM)	12.6	N /一个	N /一个	A30548
Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	A18427
Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	A30493
Ki (nM)	16	N /一个	N /一个	A30509
Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	A30504
Ki (nM)	2	7.2	22	A30524
Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	A30501
Ki (nM)	2.4	N /一个	N /一个	A30534
Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	A30494/A30498/A30500/A30513/A30537
Ki (nM)	33	N /一个	N /一个	A30493
Ki (nM)	4.8	N /一个	N /一个	A30493
Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	A30515
Ki (nM)	47	N /一个	N /一个	A30510
Ki (nM)	5.37	N /一个	N /一个	A30503
Ki (nM)	5.4	N /一个	N /一个	A30499/A30502
Ki (nM)	5.6	N /一个	N /一个	A30521
Ki (nM)	6.18	N /一个	N /一个	A30516/A30539
Ki (nM)	6.2	N /一个	N /一个	A30546
Ki (nM)	7.1	N /一个	N /一个	A30504
Ki (nM)	7.3	N /一个	N /一个	A30553/A18427
Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	A30517
Ki (nM)	8.9	N /一个	N /一个	A30491/A30492
Ki (nM)	9.6	N /一个	N /一个	A30493

细节 1。大麻素受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 参与cannabinoid-induced中枢神经系统的影响。通过抑制腺苷酸环化酶。可以叫花生四烯酸乙醇胺受体。抑制l型钙通道电流(2 +)。同种型2和同种型3 l改变了……
基因名字: CNR1
Uniprot ID: P21554
Uniprot名字: 大麻素受体1
分子量: 52857.365哒

引用

戴培杰夏尔D, Calandra B, M,杜蒙X Kaghad M, Le毛皮G,章D,费拉拉P:中央大麻素CB1受体参与结构特点的绑定特定CB1拮抗剂SR 141716。J生物化学杂志。1996年3月22日,271 (12):6941 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。55 g蛋白耦合的受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: g蛋白耦合受体活动
特定的功能: 可能参与痛觉过敏与炎症和神经性疼痛(通过相似)。L-alpha-lysophosphatidylinositol受体(LPI)。LPI诱发Ca(2 +)从细胞内释放……
基因名字: GPR55
Uniprot ID: Q9Y2T6
Uniprot名字: 55 g蛋白耦合的受体
分子量: 36637.12哒

引用

Kapur,赵P, Sharir H,白Y,卡隆MG,巴拉克LS, Abood我:非典型响应的孤儿受体GPR55大麻素配体。J生物化学杂志。2009年10月23日,284(43):29817 - 27所示。doi: 10.1074 / jbc.M109.050187。Epub 2009 9月1。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 20	N /一个	N /一个	A30554

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

雷特CE、Mocelin CA,彼得森,Leal MB, Thiesen阵线:神经系统的利莫那班:拮抗剂药物治疗肥胖。杂志众议员2009 3,61 (2):217 - 24。(文章]
Lazary J, Juhasz G, Hunyady L, Bagdy G:个性化医疗可以铺平道路的安全使用CB(1)受体拮抗剂。趋势Sci杂志》2011年5月,32 (5):270 - 80。doi: 10.1016 / j.tips.2011.02.013。Epub 2011年4月16日。(文章]

药物在2008年2月14日17:07 /更新在2月21日18:52 2021

利莫那班

识别

结构利莫那班(DB06155)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用