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Alvimopan

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总结

Alvimopan是一种阿片拮抗物用来减少恢复时间的上、下消化道手术后与主要包括肠切除吻合。

品牌名称
Entereg
通用名称
Alvimopan
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06274
背景

Alvimopan外围地表演μ阿片拮抗物。它是用来避免术后肠梗阻小型或大型肠切除术后,加速肠胃恢复期。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5326
单一同位素的:424.236207522
化学公式
C25H32N2O4
同义词
  • Alvimopan
  • Alvimopan无水
  • 无水alvimopan

药理学

指示

用于加速时间上下肠胃恢复后偏大或小肠切除手术基本吻合。研究用于治疗疼痛(急性或慢性)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Alvimopan竞争性结合mu-opioid受体在胃肠道,但不像methylnaltrexone依靠离子电荷,Alvimopan欠其外围受体选择性药物动力学。Alvimopan结合外围mu-receptors Ki的0.2 ng / mL。

目标 行动 生物
一个Mu-type阿片受体
拮抗剂
 人类
UKappa-type阿片受体
拮抗剂
 人类
U三角洲类型阿片受体
拮抗剂
 人类
吸收

Alvimopan外围mu-receptor导致的高亲和力受体吸收依赖离解放缓,随后口服生物利用度低的不到7%。

的体积分布
  • 30±10 L
蛋白结合

80%到90%后进入体循环。

新陈代谢

Alvimopan主要由肠道菌群代谢活跃的代谢物虽然没有临床重大贡献的药物的影响。

路线的消除

胆汁分泌被认为是alvimopan消除的主要途径。未被吸收的药物和不变alvimopan造成胆汁排泄被水解的代谢物的肠道微生物区系。尿液粪便(通过胆汁排泄)& (35%)

半衰期

10到17个小时(肠道代谢产物:10到18小时)

间隙
  • 402±89毫升/分钟
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
Alvimopan行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Alvimopan时可以增加。
Benzhydrocodone 不利影响的风险或严重性Benzhydrocodone结合Alvimopan时可以增加。
丁丙诺啡 不利影响的风险或严重性可以增加当丁丙诺啡与Alvimopan相结合。
布托啡诺 不利影响的风险或严重性可以增加时,布托啡诺与Alvimopan相结合。
可待因 不利影响的风险或严重性可待因结合Alvimopan时可以增加。
右旋丙氧芬 不利影响的风险或严重性右旋丙氧芬结合Alvimopan时可以增加。
地佐辛 不利影响的风险或严重性可以增加当地佐辛与Alvimopan相结合。
二乙酰吗啡 不利影响的风险或严重性可以增加当海洛因与Alvimopan相结合。
双氢可待因的 不利影响的风险或严重性结合Alvimopan时可以增加双氢可待因。
苯乙哌啶 不利影响的风险或严重性地芬诺酯结合Alvimopan时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吃太多高脂肪食物可能会减少Cmax AUC 38%和21%,分别;然而,这是未知的临床意义。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Alvimopan二水合物 677年c126aet 170098-38-1 USPVLEIQIUNQGE-DBFLIVQGSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 默克公司& Dohme Llc 2012-04-16 不适用 美国国旗
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 Adolor公司 2008-05-20 2014-11-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alvimopan 胶囊 12毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2023-05-03 不适用 美国国旗
Alvimopan 胶囊 12毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2020-12-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A06AH02——Alvimopan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为混合肽。这些化合物包含至少两种不同的氨基酸(α,β,γδ)通过肽键互相联系。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
Peptidomimetics
子课
混合肽
直接父
混合肽
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸/Phenylpiperidines/β氨基酸和衍生品/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/脂肪酸酰胺/苯和取代衍生品/三烷基胺/二羧酸酰胺
8展示更多
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q153V49P3Z
化学文摘号
156053-89-3
InChI关键
UPNUIXSCZBYVBB-JVFUWBCBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H32N2O4 / c1-18-16-27(12-11-25(18日2)12-11-25(28)的程度)17日(24 (31)26-15-23 (29)30)13-19-7-4-3-5-8-19 / h3-10, 14日,18日20日28 H, 11 - 13, 15-17H2, 1-2H3, (H, 26岁,31)(30)H, 29日/ t18, 20 - 25 + / mo / s1
国际命名
2 - [(2 s) 2-benzyl-3 - [(3 r, 4 r) 4 - (3-hydroxyphenyl) 3, 4-dimethylpiperidin-1-yl] propanamido)醋酸
微笑
C [C@H] 1 cn (C [C@H] (CC2 = CC = CC = C2) C (= O) NCC (O) = O) CC (C@@) 1 (C) C1 = CC (O) = CC = C1

引用

一般引用
  1. 王,国王N,菲利普J, Caraccio T, Feuerman M,马龙B:角色alvimopan (entereg)在医院胃肠恢复和保持肠切除术后的长度。P t . 2012年9月,37(9):518 - 25所示。(文章]
  2. Buchler兆瓦,西勒厘米,曼森JR Flamant Y, Thompson-Fawcett MW,伯恩MM,莫滕森呃,奥特曼摩根富林明,威廉姆森R:临床试验:alvimopan腹部手术后术后肠梗阻:管理结果的国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究。食物杂志。2008年8月1;28(3):312 - 25所示。(文章]
  3. 链接(链接]
  4. FDA批准的药物产品:Entereg (alvimopan)胶囊口服使用[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015631
KEGG药物
D02878
PubChem化合物
5488548
PubChem物质
99443242
ChemSpider
4589864
BindingDB
50088381
RxNav
480639年
ChEBI
135686年
ChEMBL
CHEMBL270190
锌
ZINC000003802417
治疗目标数据库
DAP001140
网页
PA164754864
PDBe配体
NG0
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Alvimopan
PDB项
7 ul4
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 便秘 1
4 完成 治疗 术后麻痹性肠梗阻 1
4 招聘 治疗 胃肠功能障碍/肠梗阻 1
4 终止 预防 术后麻痹性肠梗阻 1
4 撤销 治疗 剧烈的疼痛/术后疼痛/手术,结直肠 1
3 完成 预防 输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1
3 完成 治疗 肠功能障碍/便秘 3
3 完成 治疗 肠梗阻 4
3 招聘 治疗 膀胱癌 1
3 终止 治疗 肠梗阻/手术,结直肠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Adolor集团。
  • 葛兰素史克公司。
  • 制药学国际公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 12毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Entereg 12毫克胶囊 79.5美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5250542 没有 1993-10-05 2016-03-29 美国国旗
US6469030 没有 2002-10-22 2020-11-29 美国国旗
US8645160 没有 2014-02-04 2029-06-18 美国国旗
US8112290 没有 2012-02-07 2030-07-31 美国国旗
US8946262 没有 2015-02-03 2030-02-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 0.1毫克/毫升 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00834毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.25 ALOGPS
logP 0.82 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.71 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.66 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 89.872 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 120.56米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.773 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9103
血脑屏障 - - - - - - 0.96
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6875
22基板 底物 0.8627
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6845
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6478
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8596
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7966
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7292
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5908
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9362
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9109
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7964
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8729
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8447
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9803
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8684
致癌性 Non-carcinogens 0.8594
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9694
大鼠急性毒性 2.6978 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9599
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7208
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Mu-type阿片受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
引用
  1. 卡夫MD:新兴药物治疗术后肠梗阻的选项。是J卫生系统制药。2007年10月15日,64(增刊13)20日:S13-20。(文章]
  2. Buchler兆瓦,西勒厘米,曼森JR Flamant Y, Thompson-Fawcett MW,伯恩MM,莫滕森呃,奥特曼摩根富林明,威廉姆森R:临床试验:alvimopan腹部手术后术后肠梗阻:管理结果的国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究。食物杂志。2008年8月1;28(3):312 - 25所示。(文章]
  3. Saufl NM, Strzyzewski N:护士无处不在:实用的角度管理术后肠梗阻的手术团队。J Perianesth历史。2006年4月,21 (2):S24-9。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. 尼瑞P,德莱尼CP: Alvimopan。专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):479 - 88。(文章]
  6. 施密特工作:Alvimopan * (ADL 8 - 2698)是一种新型周边阿片拮抗物。J Surg. 2001年11月,182 (5):27 s-38s。(文章]
细节 2。Kappa-type阿片受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
引用
  1. 比蒂DT, Cheruvu M, Mai N, O’keefe M, Johnson-Rabidoux年代,彼得森C,考夫曼E,维克瑞R:体外药理学的外围地限制阿片受体拮抗剂,alvimopan, ADL 08 - 0011和methylnaltrexone。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2007;375 (3):205 - 20。Epub 2007年3月6日。(文章]
  2. 尼瑞P,德莱尼CP: Alvimopan。专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):479 - 88。(文章]
细节 3所示。三角洲类型阿片受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲类型阿片受体
分子量
40368.235哒
引用
  1. 尼瑞P,德莱尼CP: Alvimopan。专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):479 - 88。(文章]
  2. 比蒂DT, Cheruvu M, Mai N, O’keefe M, Johnson-Rabidoux年代,彼得森C,考夫曼E,维克瑞R:体外药理学的外围地限制阿片受体拮抗剂,alvimopan, ADL 08 - 0011和methylnaltrexone。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2007;375 (3):205 - 20。Epub 2007年3月6日。(文章]

药物在3月19日创建2008十六20 /更新于2021年2月21日18:52