Bazedoxifene

识别

总结

Bazedoxifene是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)用于治疗中度到重度血管舒缩性症状仅在更年期和骨质疏松症或结合共轭雌激素。

品牌名称

Duavee, Duavive

通用名称

Bazedoxifene

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06401

背景

Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM),完成后由辉瑞收购惠氏制药。在2013年末,辉瑞公司收到批准bazedoxifene作为药物组合的一部分DUAVEE在绝经后骨质疏松症的预防(不处理)。欧盟批准(销售在意大利和西班牙)和日本作为单一疗法。2013年,结合产品含有共轭雌激素和bazedoxifene被FDA批准用于治疗中度到重度血管舒缩性症状与更年期有关,以及预防绝经后骨质疏松症的妇女。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Bazedoxifene (DB06401)

×

关闭

重量

平均:470.613
单一同位素的:470.256942963

化学公式

C_30.H₃₄N₂O₃

同义词

• Bazedoxifene
• Bazedoxifeno

外部id

• 谢霆锋- 424
• 方法140424
• 方法- 140424
• - tse - 424

药理学

指示

表示对以下条件单独或结合共轭雌激素在子宫的女性:

• 治疗中度到重度血管舒缩性症状与更年期有关

• 预防绝经后骨质疏松症

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 绝经后骨质疏松症
• 温和的绝经期血管舒缩性症状
• 重度血管舒缩性症状与更年期有关

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Bazedoxifene属于一个类的化合物被称为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。Bazedoxifene充当一个雌激素受体激动剂或拮抗剂,根据细胞和组织类型和目标基因。Bazedoxifene减少骨吸收,减少骨代谢生化标记物的绝经前的范围。这些对骨重建的影响导致骨密度(BMD)的增加,进而有助于减少骨折的风险。Bazedoxifene功能主要是子宫和乳房组织的雌激素受体拮抗剂。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	拮抗剂 受体激动剂	人类
U雌激素受体β	不可用	人类

吸收

Bazedoxifene迅速吸收的达峰时间约2小时,展品针对单一剂量线性增加等离子体浓度从0.5毫克到120毫克和多个从1毫克每日剂量80毫克。bazedoxifene的绝对生物利用度为6%左右。

的体积分布

静脉注射后3毫克剂量的bazedoxifene,分布的体积是14.7±3.9 l /公斤。

蛋白结合

98 - 99%。

新陈代谢

Glucuronidation是主要的代谢途径。口周围的应用程序后,bazedoxifene由UDP-glucuronosyltransferases代谢(ugt) bazedoxifene-4“葡糖苷酸(M4)和bazedoxifene-5-glucuronide (M5)。很少或没有细胞色素P450-mediated新陈代谢是显而易见的。葡糖苷酸的浓度大约高10倍比不变的等离子体中活性物质。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Bazedoxifene
  • bazedoxifene-4“葡糖苷酸
  • bazedoxifene-5-glucuronide

路线的消除

消除的主要路线radio-labelled bazedoxifene粪便,不到1%的剂量是尿液中消除。

半衰期

~ 30小时。

间隙

明显口服间隙bazedoxifene大约是4 - 5 l / h /公斤。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Bazedoxifene结合腺嘌呤。
阿米替林	的新陈代谢时可以减少Bazedoxifene结合阿米替林。
Asciminib	的新陈代谢Bazedoxifene结合Asciminib时可以减少。
Atazanavir	的新陈代谢Bazedoxifene结合Atazanavir时可以减少。
卡马西平	时可以降低血清浓度Bazedoxifene结合卡马西平。
Dabrafenib	的新陈代谢Bazedoxifene结合Dabrafenib时可以减少。
Dacomitinib	的新陈代谢Bazedoxifene结合Dacomitinib时可以减少。
Dasabuvir	的新陈代谢Bazedoxifene结合Dasabuvir时可以减少。
Deferasirox	的新陈代谢Bazedoxifene结合Deferasirox时可以减少。
去氧孕烯	的新陈代谢Bazedoxifene时可以增加与去氧孕烯相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 管理补充钙。如果从食物中钙的摄入量不足管理钙补充剂,防止低血钙症。
• 管理补充维生素。如果维生素D的摄入量不足,管理缺乏维生素D补充剂,以避免维生素D和钙。
• 每天都需要在同一时间。
• 有或没有食物。带着bazedoxifene食物可能增加了25%的AUC但不影响Cmax。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bazedoxifene醋酸	J70472UD3D	198481-33-3	OMZAMQFQZMUNTP-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Viviant

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Conbriza	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-02-10	不适用
Conbriza	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-02-10	不适用
Conbriza	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-02-10	不适用
Conbriza	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-02-10	不适用
Conbriza	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-02-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duavee	Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	惠氏制药公司辉瑞公司的子公司	2013-10-03	不适用
Duavee	Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	美国药品	2013-11-15	不适用
Duavee	Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	美国药品	2013-11-15	不适用
Duavive	Bazedoxifene(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Duavive	Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克)	平板电脑、多层、延长释放	口服	辉瑞加拿大城市	2016-12-20	不适用
DUAVİVE 0.45毫克/ 20毫克DEĞİŞTİRİLMİŞSALIMLI平板电脑,28个平板电脑	Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克)	平板电脑,延迟释放	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
DUAVİVE 0.45毫克/ 20毫克DEĞİŞTİRİLMİŞSALIMLI平板电脑,30片	Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克)	平板电脑,延迟释放	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

G03XC02——Bazedoxifene

• G03XC——选择性雌激素受体调节剂
• G03X——其他性激素和生殖系统的调节器
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

G03CC07 -共轭雌激素和bazedoxifene

• G03CC——雌激素,与其他药物组合
• G03C——雌激素
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 骨密度保护代理
• 雌激素受体激动剂/拮抗剂
• 雌激素受体调节剂
• 泌尿道系统和性激素
• 稠环杂环化合物,
• 激素拮抗剂
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统的调节器
• UGT1A1基质
• UGT1A4基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为2-phenylindoles。这些是吲哚取代的苯基第二”的位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚类和衍生品

子课

吲哚

直接父

2-phenylindoles

选择父母

Phenylpyrroles/N-alkylindoles/Hydroxyindoles/3-methylindoles/含苯氧基的化合物/酚醚/Azepanes/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-phenylindole/2-phenylpyrrole/3-alkylindole/3-methylindole/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepane /苯环型的/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxyindole/单环苯一半/N-alkylindole/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/吡咯/取代吡咯/三级脂肪胺/叔胺

展示19日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

Q16TT9C5BK

化学文摘号

198481-32-2

InChI关键

UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C30H34N2O3 c1-22-28-20-26 (34) 12-15-29 (28) 32 (30 (22) 24-8-10-25 (33) 11-9-24) 21-23-6-13-27 (14-7-23) 21-23-6-13-27 / h6-15, 20日33-34H, 2 - 5, 16 - 19、21 h2、h3 1

国际命名

1 - ({4 - [2 - (azepan-1-yl)乙氧基的]苯基}甲基)2 - (4-hydroxyphenyl) 3-methyl-1h-indol-5-ol

微笑

CC1 = C (N (CC2 = CC = C (OCCN3CCCCCC3) C = C2) C2 = C1C = C (O) C = C2) C1 = CC = C (O) C = C1

引用

一般引用

1. 格鲁伯C,格鲁伯D: Bazedoxifene(惠氏)。10月当今Investig药物。2004;5 (10):1086 - 93。(文章]
2. 米勒PD,脊柱AA,克里斯琴森C, Hoeck HC,肯德勒DL, Lewiecki EM,伍德森G Levine AB,康斯坦丁G,戴PD: bazedoxifene对绝经后妇女骨密度和骨营业额:结果时颁发新加坡莱佛士学院集团与随机、双盲、安慰剂和active-controlled研究。J骨矿研究》2008年4月,23 (4):525 - 35。(文章]

外部链接

KEGG药物

D03062

PubChem化合物

154257年

PubChem物质

310264867

ChemSpider

135921年

BindingDB

50099585

RxNav

1441386

ChEBI

135947年

ChEMBL

CHEMBL46740

锌

ZINC000001895505

PDBe配体

29岁的年代

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Bazedoxifene

PDB项

4 xi3/6 psj

FDA的标签

下载 (671 KB)

化学物质

下载 (58.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	绝经后骨质疏松症	1
4	完成	基础科学	抑郁症/准更年期障碍	1
4	完成	预防	葡萄糖稳态/肥胖/绝经后综合症	1
4	完成	预防	类风湿性关节炎	1
4	招聘	基础科学	子宫内膜异位	1
4	招聘	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
3	完成	诊断	Vulvo阴道萎缩	1
3	完成	预防	子宫内膜增生/骨质疏松症	1
3	完成	预防	骨质疏松症	1
3	完成	预防	骨质疏松症/绝经后	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑、多层、延长释放	口服
平板电脑,延迟释放	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5998402	没有	1999-12-07	2017-04-04
US6479535	没有	2002-11-12	2019-05-06
US7138392	没有	2006-11-21	2017-04-04
US7683051	没有	2010-03-23	2027-03-10
US8815934	没有	2014-08-26	2019-05-06

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000564毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.03	ALOGPS
logP	6.01	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.63	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.09	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	57.862	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	141.9米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	54.063	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年3月19日16:29 /更新在07年5月,2021 21:40