Dasabuvir

识别

总结

Dasabuvir是一个直接的抗病毒因子用于治疗特定的丙型肝炎病毒(HCV)感染与其他抗病毒药物。

品牌名称

Exviera, Viekira Pak

通用名称

Dasabuvir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09183

背景

Dasabuvir是一个直接作用的联合治疗抗病毒药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者⁸。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) Dasabuvir等。Dasabuvir是一种非核苷NS5B抑制剂NS5B棕榈域的结合,并诱发构象变化呈现病毒RNA聚合酶无法延长^标签。非核苷NS5B抑制剂的结合位点是不保存在HCV基因型的限制导致Dasabuvir使用基因型1只。

在一份联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Dasabuvir作为第一线治疗结合Ombitasvir,Paritaprevir,例如基因型1 b和利巴韦林丙型肝炎的基因型1⁸。Dasabuvir,Ombitasvir,Paritaprevir,例如,利巴韦林目的用于治疗,或达到持续病毒学应答(SVR),经过12周的治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率⁷。

Dasabuvir可以作为固定剂量组合产品Ombitasvir,Paritaprevir,例如(商标名Viekira Pak)用于治疗慢性肝炎c . 2014年12月被FDA批准,Viekira Pak治疗HCV基因型1表示利巴韦林或基因型1 b利巴韦林^标签。当组合在一起时,DasabuvirOmbitasvir,Paritaprevir,例如结合产品Viekira Pak已经达到100%的SVR显示基因型1 b和89%或95%的基因型1经过12周和24周的治疗包括利巴韦林。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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类似的结构

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重量

平均:493.58
单一同位素的:493.167142155

化学公式

C₂₆H₂₇N₃O₅年代

同义词

• 钠3 - (3-tert-butyl-4-methoxy-5 - {6 [(methylsulfonyl)氨基]naphthalene-2-yl}苯基)2,6-dioxo-3, 6-dihydro-2H-pyrimidin-1-ide水合物(比)
• Dasabuvir
• N - {6 - [3-tert-butyl-5 - (2 4-dioxo-3 4-dihydropyrimidin-1 (2 h) - yl) 2-methoxyphenyl] naphthalen-2-yl} methanesulfonamide

外部id

• ABT 333
• abt - 333
• ABT333

药理学

指示

Dasabuvir,结合Ombitasvir,Paritaprevir,例如(如Viekira Pak)表示治疗患者HCV基因型1利巴韦林或基因型1 b利巴韦林包括那些与补偿肝硬化^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性丙型肝炎基因型1
• 慢性丙型肝炎基因型1 b

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Dasabuvir是归类为直接的抗病毒(DAA)在HCV基因型1和防止病毒复制^标签。

的作用机制

Dasabuvir的非核苷抑制丙肝病毒NS5B依赖RNA的RNA聚合酶编码的基因,这对病毒基因组的复制是至关重要的^标签。基于耐药性映射的研究HCV基因型1 a和1 b,手掌dasabuvir目标域NS5B聚合酶,因此称为非核苷NS5B-palm聚合酶抑制剂。dasabuvir的EC50值对基因型1 a-h77和1 b-con1菌株在丙肝病毒复制子细胞培养分析7.7和1.8 nM,分别。

通过绑定NS5b以外的酶的活性部位,dasabuvir诱发构象变化从而防止新生的病毒基因组的进一步延伸^6,标签。限制绑定外的活性部位是这些结合位点不保存在病毒基因型。这将导致有限的潜力cross-genotypic活动和增加阻力的发展潜力。Dasabuvir因此有限的治疗基因型1 a和1 b,并且必须与其他抗病毒产品结合使用。

目标	行动	生物
一个非结构蛋白5 b (NS5B)	抑制剂

吸收

Dasabuvir达到血浆浓度峰值4小时后管理^标签。Dasabuvir的绝对生物利用度为70%。

的体积分布

Dasabuvir的容积是149升的稳态分布^标签。

蛋白结合

Dasabuvir大于99.5%绑定到人类血浆蛋白^标签。

新陈代谢

Dasabuvir主要是由CYP2C8代谢,由CYP3A和一定程度上的^标签。

路线的消除

Dasabuvir主要是在粪便中排出(94.4%)和极少在尿液中排出(2%)^标签。26.2%和0.03%分别药物排泄的粪便和尿液在场的母体化合物显示消除代谢的主要途径。

半衰期

消除dasabuvir的半衰期为5.5到6小时^标签。

间隙

清除Dasabuvir尚未确定。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的副作用Viekira Pak结合或没有利巴韦林是瘙痒、恶心、失眠、衰弱吗^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Dasabuvir时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Dasabuvir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dasabuvir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Dasabuvir可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的新陈代谢Dasabuvir阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Dasabuvir时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢Dasabuvir时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Dasabuvir时可以减少。
Adagrasib	的血清浓度Dasabuvir时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Dasabuvir结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发dasabuvir CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。圣约翰草与Viekira Pak禁忌使用。
• 每天都需要在同一时间。
• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dasabuvir钠	R2M8F5TK9T	1132940-11-4	XHGMJAKIIJSQMF-UHFFFAOYSA-M
Dasabuvir钠一水合物	OG6D40M62L	1456607-55-8	SJHKKWUESHNTBB-UHFFFAOYSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Exviera	平板电脑,涂膜	250毫克	口服	Abbvie	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Holkira Pak	Dasabuvir钠一水合物(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克)	设备;平板电脑	口服	Abbvie	2015-01-06	2018-08-15
Viekira Pak	Dasabuvir钠一水合物(250毫克/ 1)+Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂膜	口服	AbbVie Inc .)	2014-12-19	不适用
VIEKIRA PAK平板电脑	Dasabuvir(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	ABBVIE PTE . LTD .)	2015-11-02	不适用
Viekira XR	Dasabuvir钠一水合物(200毫克/ 1)+Ombitasvir heminonahydrate(8.33毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(50毫克/ 1)+例如(33.33毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	AbbVie Inc .)	2016-07-22	2019-01-17

类别

ATC代码

J05AP09——Dasabuvir

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

J05AP52——Dasabuvir ombitasvir paritaprevir,例如

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酰胺
• 胺
• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• 抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 直接作用抗病毒药物
• 丙型肝炎病毒非核苷NS5B棕榈聚合酶抑制剂
• 萘
• 22基板
• 嘧啶
• Pyrimidinones
• RNA复制酶抑制剂
• 砜类
• 硫化合物
• 治疗丙型肝炎
• UGT1A1抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenylnaphthalenes。这些是包含phenylnaphthalene骨架的化合物,它包含一个苯基萘绑定。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘

子课

Phenylnaphthalenes

直接父

Phenylnaphthalenes

选择父母

Sulfanilides/Methoxyanilines/丙苯/含苯氧基的化合物/苯甲醚/茴香醚/Pyrimidones/烷基芳基醚/Organosulfonamides/有机磺胺类药 /Hydropyrimidines/Aminosulfonyl化合物/Heteroaromatic化合物/Vinylogous酰胺/内酰胺/尿素酶/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

显示11个

基

烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺 /Methoxyaniline/茴香醚/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸酰胺/有机磺酸或衍生品/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfonic酸酰胺/Organosulfonic酸或衍生品/Organosulfur化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylnaphthalene/丙苯/嘧啶/Pyrimidone/Sulfanilide/磺酰/尿素/Vinylogous酰胺

显示25

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

芳香醚、磺胺类药、pyrimidone环组装、萘(CHEBI: 85182)

受影响的生物

• 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

DE54EQW8T1

化学文摘号

1132935-63-7

InChI关键

NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H27N3O5S c1-26(2,3) 22-15-20(29-11-10-23(30) 27-25(29) 31)的程度(24 (22)34-4)18-7-6-17-13-19 (28-35 (32)33)9-8-16 (17)12 - 18 / h6-15 28 H, 1-5H3, (30 H, 27日,31)

国际命名

N - {6 - [3-tert-butyl-5 - (2 4-dioxo-1 2 3 4-tetrahydropyrimidin-1-yl) 2-methoxyphenyl] naphthalen-2-yl} methanesulfonamide

微笑

COC1 = C (C = C (C = C1C1 = CC2 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C2C = C1) N1C = CC (= O) NC1 = O) C (C) (C) C

引用

一般引用

1. 外邦人我,Buonomo AR,博尔吉亚G: Dasabuvir:非核苷抑制剂NS5B治疗丙型肝炎病毒感染。牧师最近试验。2014;9(2):115 - 23所示。(文章]
2. Trivella JP,古铁雷斯J,马丁P: Dasabuvir:一个新的直接抗病毒剂治疗丙型肝炎专家当今Pharmacother。2015年3月,16 (4):617 - 24。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1012493。Epub 2015 2月9。(文章]
3. Mantry PS,帕沙克L: Dasabuvir (ABT333)治疗慢性丙肝病毒基因型我:治疗的新面孔,一个专家审查。专家抗感染其他牧师。2016年2月,14 (2):157 - 65。doi: 10.1586 / 14787210.2016.1120668。Epub 2015年12月17日。(文章]
4. McConachie SM,威廉SM Kale-Pradhan PB:新的直接的在丙型肝炎抗病毒药物治疗:回顾sofosbuvir, ledipasvir, daclatasvir, simeprevir, paritaprevir, ombitasvir dasabuvir。专家牧师2月杂志。2016;9 (2):287 - 302。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1129272。Epub 2016年1月8日。(文章]
5. 沈J, Serby M,芦苇,李AJ,梅农R,张X,沼泽K, Wan X, Kavetskaia O,费舍尔V:新陈代谢和丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂Dasabuvir处置。药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1139 - 47。doi: 10.1124 / dmd.115.067512。2016年5月13日Epub。(文章]
6. Bagaglio年代,Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒的耐药机制:对直接的抗病毒药物使用的影响。药。2017年5月12日。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。(文章]
7. 迈尔斯RP,沙H, Burak千瓦,库柏C, Feld JJ:慢性丙型肝炎的更新管理:2015共识指南从加拿大研究协会的肝脏。J杂志。2015;1 - 2月29 (1):19-34。Epub 2015年1月13日。(文章]
8. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]

外部链接

KEGG药物

D10582

PubChem化合物

56640146

PubChem物质

310265091

ChemSpider

29776744

RxNav

1597381

ChEBI

85182年

ChEMBL

CHEMBL3137312

锌

ZINC000095616937

网页

PA166163411

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Dasabuvir

FDA的标签

下载 (540 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	预防	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	3
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	丙肝病毒合并感染	1
4	完成	治疗	肝炎病毒	1
4	未知的状态	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	2
3	完成	其他	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
3	完成	治疗	慢性丙型肝炎基因型1	2
3	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	10

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	250毫克
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	250毫克
设备;平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6703403	是的	2004-03-09	2016-12-26
US6037157	是的	2000-03-14	2016-12-26
US7364752	是的	2008-04-29	2021-05-10
US7148359	是的	2006-12-12	2020-01-19
US8268349	是的	2012-09-18	2025-02-25
US8399015	是的	2013-03-19	2025-02-25
US9139536	没有	2015-09-22	2028-11-09
US8685984	没有	2014-04-01	2032-09-04
US8466159	没有	2013-06-18	2032-09-04
US8642538	没有	2014-02-04	2029-09-10
US8501238	没有	2013-08-06	2028-09-17
US8680106	没有	2014-03-25	2032-09-04
US8492386	没有	2013-07-23	2032-09-04
US8188104	没有	2012-05-29	2029-05-17
US9006387	没有	2015-04-14	2030-06-10
US9044480	没有	2015-06-02	2031-04-10
US8686026	没有	2014-04-01	2031-06-09
US8420596	是的	2013-04-16	2031-10-10
US8691938	没有	2014-04-08	2032-04-13
US9629841	没有	2017-04-25	2033-10-18
US9333204	没有	2016-05-10	2035-01-02
US9744170	没有	2017-08-29	2035-01-02
US10105365	没有	2018-10-23	2035-01-02
US10201584	没有	2019-02-12	2032-05-17
US10201542	没有	2019-02-12	2033-10-18
US10201541	没有	2019-02-12	2032-05-17

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000799毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.7	ALOGPS
logP	3.42	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	104.812	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	134.04米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.193	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月15日18:45 /更新5月10日20:03 2023