Perospirone

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通用名称

Perospirone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08922

背景

Perospirone是一个非典型或azapirone家族的第二代抗精神病药物对抗血清素5 ht2a受体和多巴胺D2受体。它也显示亲和力5 ht1a受体部分激动剂。日本住友制药2001年在日本发达perospirone治疗急性精神分裂症和双相躁狂以及慢性精神分裂症。人们普遍存在的盐酸水合盐形式。归类为安定的代理,perospirone显示是有效的积极的,消极的和一般症状的精神分裂症患者¹。也证明是与锥体外系症状相关的副作用比较少氟哌啶醇。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:426.58
单一同位素的:426.208947396

化学公式

C₂₃H_30.N₄O₂年代

同义词

• cis-N - (4 - (4 - (1, 2-Benzisothiazol-3-yl) 1-piperazinyl)丁基)1,2-cyclohexanedicarboximide
• Perospirone
• sm - 9018

药理学

指示

急性病例治疗精神分裂症和双相躁狂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Perospirone是5 -羟色胺受体5-HT2反兴奋剂和多巴胺D2受体拮抗剂基于受体结合实验^3,4同时结合与高亲和力受体。Perospirone也在5-HT1A受体,受体部分激动剂,刺激5 -的吸收和抑制5 -释放⁷。它还与D4受体相互作用和α₁肾上腺素能受体拮抗剂,以及组胺H1受体逆受体激动剂。绑定到这些受体可以解释镇静剂和低血压的行动。Perospirone结合D1受体亲和力和较低的最小的临床意义⁴。

的作用机制

对抗在D2受体被认为是缓解精神分裂症的阳性症状如幻觉,幻觉和思维障碍。Perospirone目标边缘patway扭转过度活跃的多巴胺信号通过D2受体⁷。5-HT2A对抗被认为allevaite精神分裂症的阴性症状和认知障碍。这些受体是Gi /去耦合的受体,导致神经递质释放和减少神经元抑制时激活,从而在多巴胺释放监管中发挥作用。Perospirone目标这些受体在黑途径降低多巴胺释放和功能。相比之下,5-HT2A受体对抗可能改善阴性症状的增强中皮层路径的多巴胺和谷氨酸释放⁷。5-HT1A受体激活进一步抑制5的释放到突触间隙。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体2	反向激动剂	人类
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	部分激动剂	人类
U组胺H1受体	反向激动剂	人类
U多巴胺D4受体	拮抗剂	人类
Ualpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

Perospirone口服后迅速吸收的时间达到峰值0.8到1.5小时的血浆浓度。单剂量口服8毫克perospirone导致血浆浓度峰值5.7 ug / L²。Perospirone不是累积在重复给药。

的体积分布

口服后的平均体积分布perospirone 32毫克/天1733 l值从356 - 5246 l .它可以穿过胎盘,在怀孕的老鼠被分泌到牛奶¹。

蛋白结合

与广泛的具有约束力的血浆蛋白结合率为92%,血清白蛋白和α1-acid糖蛋白²。

新陈代谢

Perospirone经历快速和广泛的初步的肝脏代谢;代谢途径涉及羟基化、N-dealkylation S-oxidation,由CYP1A1、催化2 c8, 2 d6, 3 a4。据报道,CYP3A4 perospirone代谢有最高水平的贡献。cyclohexane-1 Hydroxyperospirone形成的羟基化,2-dicarboximide一半和保留中介antiserotonergic药理作用的效果,虽然较低的亲和力¹。

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• Perospirone
  • Hydroxyperospirone

路线的消除

消除Perospirone主要通过肾脏排泄。0.4%的总剂量是排泄的药物口服后8毫克perospirone不变²。

半衰期

消除半衰期约为1.9小时后口服摄入perospirone 8毫克²。

间隙

明显间隙率大约是425.5±150.3 L / h患者接受单剂量口服perospirone 8毫克⁶。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

经常有经验的负面影响包括锥体外系症状、失眠和嗜睡。更严重的副作用包括安定药恶性综合征¹。在老鼠口服LD50价值是870毫克/公斤^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
5 -羟色胺受体1	推荐- - - - - -	(C, C)	CC等位基因(纯合子)	效果直接研究	这种多态性的存在HTR1A可能表明一个更高层次的功效在改善精神分裂症的阴性症状当perospirone对待。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Perospirone加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Perospirone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Perospirone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Perospirone阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Perospirone时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Perospirone时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Perospirone增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Perospirone时可以增加。
Adagrasib	的新陈代谢Perospirone结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Perospirone结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Lullan(日本住友制药)

类别

药物类别

• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 稠环杂环化合物,
• 毒害神经的代理
• 精神药品
• 硫化合物
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

Isoindolones/苯并噻唑/Isoindoles/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/苯环型的/Pyrrolidine-2-ones/Imidolactams/n -羧酸胺系列 /N-alkylpyrrolidines/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/氨基酸和衍生品/内酰胺/三烷基胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/羰基化合物

显示11个

基

1,2-benzothiazole/1,2-thiazolamine/2-pyrrolidone/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺,n/Dialkylarylamine/Dicarboximide/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/Isoindole/Isoindole或衍生品/Isoindoline/Isoindolone/内酰胺/N-alkylpiperazine/N-alkylpyrrolidine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡咯烷/吡咯烷酮/三级脂肪胺/叔胺/噻唑

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

N303OK87DT

化学文摘号

150915-41-6

InChI关键

FBVFZWUMDDXLLG-HDICACEKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30N4O2S c28-22-17-7-1-2-8-18 (17) 23 (29) 27 (22) 12-6-5-11-25-13-15-26 (16-14-25) 12-6-5-11-25-13-15-26 (19) 12-6-5-11-25-13-15-26 / h3-4, 9 - 10, 17-18H, 1 - 2, 5 - 8, 11-16H2 / t17 - 18 +

国际命名

(3,7)2 - {4 - [4 - (1,2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]丁基}-octahydro-1H-isoindole-1, 3-dione

微笑

[H] [C@@] 12预备(C@) 1 ([H]) C (= O) N (CCCCN1CCN (CC1) C1 = NSC3 = CC = CC = C13) C2 = O

引用

一般引用

1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T,齐藤M,井上Y,金子,Tateishi T:稳态药物动力学的新抗精神病剂perospirone及其活性代谢物,及其与催乳激素反应的关系。其他药物Monit。2004年8月,26 (4):361 - 5。(文章]
2. Onrust SV,麦克莱伦K: Perospirone。中枢神经系统药物。2001;15 (4):329 - 37;讨论338年。(文章]
3. Hirose,加藤T, Ohno Y,清水H,田中H,中村M, Katsube J:药理作用的sm - 9018,一个新的安定药物有效5-hydroxytryptamine2和dopamine2敌对行动。日本J杂志。1990年7月,53 (3):321 - 9。(文章]
4. 岸T,岩田聪N: perospirone在精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统性回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月,27 (9):731 - 41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。(文章]
5. 竹内T, Furuta K, Hirasawa T,正树H, Yukizane T, Atsuta H, Nishikawa T: Perospirone谵妄患者的治疗。精神病学> 2007年2月,61 (1):67 - 70。(文章]
6. 邹JJ,刘L, Di B,丁L,朱YB, HW粉丝,小DW,王GJ:估计在人血浆Perospirone LC-MS-MS药物动力学研究及其应用色谱学。2008年8月1日,68 (3 - 4):239 - 243。(文章]
7. 45岁。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第563 - 553页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]

外部链接

PubChem化合物

115368年

PubChem物质

310264903

ChemSpider

103202年

ChEBI

94777年

ChEMBL

CHEMBL1472975

锌

ZINC000013828184

维基百科

Perospirone

化学物质

下载 (1.62 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	抑郁症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	95 - 97作为盐酸盐形式	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0317毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	3.74	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.73	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	56.752	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	120.29米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	48.393	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0420900000 - 590 - f813b91a94ad578ab

目标

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细节 1。5 -羟色胺受体2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

反向激动剂

通用函数

病毒受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……

基因名字

HTR2A

Uniprot ID

P28223

Uniprot名字

5 -羟色胺受体2

分子量

52602.58哒

引用

1. 田中H, Ohno Y,中村M:本地化和药理特性[3 H] perospirone-binding网站在老鼠大脑。创杂志。1998年7月,31 (1):159 - 64。(文章]
2. 岸T,岩田聪N: perospirone在精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统性回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月,27 (9):731 - 41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。(文章]

细节 2。多巴胺D2受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

钾离子通道调节活动

特定的功能

多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。

基因名字

DRD2

Uniprot ID

P14416

Uniprot名字

D(2)多巴胺受体

分子量

50618.91哒

引用

1. 田中H, Ohno Y,中村M:本地化和药理特性[3 H] perospirone-binding网站在老鼠大脑。创杂志。1998年7月,31 (1):159 - 64。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

部分激动剂

通用函数

5 -羟色胺受体活动

特定的功能

g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

基因名字

HTR1A

Uniprot ID

P08908

Uniprot名字

5 -羟色胺受体1

分子量

46106.335哒

引用

1. 西瓦庄园T,天野之弥T, Matsubayashi H,塞其T,莎莎,酒井法子N: Perospirone,一种新的抗精神病剂,超极化鼠中缝背通过5-HT1A受体神经元。J Sci杂志》2003年9月,93 (1):114 - 7。(文章]
2. 田中H, Ohno Y,中村M:本地化和药理特性[3 H] perospirone-binding网站在老鼠大脑。创杂志。1998年7月,31 (1):159 - 64。(文章]

细节 4所示。组胺H1受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

反向激动剂

通用函数

组胺受体的活动

特定的功能

H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……

基因名字

HRH1

Uniprot ID

P35367

Uniprot名字

组胺H1受体

分子量

55783.61哒

引用

1. 岸T,岩田聪N: perospirone在精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统性回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月,27 (9):731 - 41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。(文章]

细节 5。多巴胺D4受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

Sh3域绑定

特定的功能

多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……

基因名字

DRD4

Uniprot ID

P21917

Uniprot名字

D(4)多巴胺受体

分子量

48359.86哒

引用

1. 岸T,岩田聪N: perospirone在精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统性回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月,27 (9):731 - 41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。(文章]

细节 6。alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)

类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质heterodimerization活动

特定的功能

这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

---

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体	P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体	P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体	P25100

引用

1. 岸T,岩田聪N: perospirone在精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统性回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月,27 (9):731 - 41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在2013年9月21日21:35 /更新在2月21日18:52 2021