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Turoctocog阿尔法

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总结

Turoctocog阿尔法antihemorrhagic代理用于治疗和预防出血的患者所有年龄段的血友病(先天性因素缺八世)。

品牌名称
Novoeight, Zonovate
通用名称
Turoctocog阿尔法
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09109
背景

Turoctocog阿尔法是一个重组因素八世(rFVIII)截断B-domain由编码10从n端氨基酸序列和11个氨基酸的糖基天然B-domain。Turoctocog阿尔法产生在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞不添加任何人类或动物材料。在分泌,一些rFVIII分子裂解的c端重链(HC)在720年氨基酸,和一个单克隆抗体绑定c端到这个位置在净化过程中允许使用完整rFVIII的隔离。1它是由诺和诺德公司向前发展和FDA批准在10月16日,2013年。6

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C7480年H11379年N1999年O2194年年代68年
蛋白质平均体重
166000.0 Da(没有转录后修饰)
序列
< < < > >重链ATRRYYLGAVELSWDYMQSDLGELPVDARFPPRVPKSFPFNTSVVYKKTLFVEFTDHLFN IAKPRPPWMGLLGPTIQAEVYDTVVITLKNMASHPVSLHAVGVSYWKASEGAEYDDQTSQ REKEDDKVFPGGSHTYVWQVLKENGPMASDPLCLTYSYLSHVDLVKDLNSGLIGALLVCR EGSLAKEKTQTLHKFILLFAVFDEGKSWHSETKNSLMQDRDAASARAWPKMHTVNGYVNR SLPGLIGCHRKSVYWHVIGMGTTPEVHSIFLEGHTFLVRNHRQASLEISPITFLTAQTLL MDLGQFLLFCHISSHQHDGMEAYVKVDSCPEEPQLRMKNNEEAEDYDDDLTDSEMDVVRF DDDNSPSFIQIRSVAKKHPKTWVHYIAAEEEDWDYAPLVLAPDDRSYKSQYLNNGPQRIG RKYKKVRFMAYTDETFKTREAIQHESGILGPLLYGEVGDTLLIIFKNQASRPYNIYPHGI TDVRPLYSRRLPKGVKHLKDFPILPGEIFKYKWTVTVEDGPTKSDPRCLTRYYSSFVNME RDLASGLIGPLLICYKESVDQRGNQIMSDKRNVILFSVFDENRSWYLTENIQRFLPNPAG VQLEDPEFQASNIMHSINGYVFDSLQLSVCLHEVAYWYILSIGAQTDFLSVFFSGYTFKH KMVYEDTLTLFPFSGETVFMSMENPGLWILGCHNSDFRNRGMTALLKVSSCDKNTGDYYE DSYEDISAYLLSKNNAIEPRSFSQNSRHPSQNPPVLKRHQR
< < < > >轻链EITRTTLQSDQEEIDYDDTISVEMKKEDFDIYDEDENQSPRSFQKKTRHYFIAAVERLWD YGMSSSPHVLRNRAQSGSVPQFKKVVFQEFTDGSFTQPLYRGELNEHLGLLGPYIRAEVE DNIMVTFRNQASRPYSFYSSLISYEEDQRQGAEPRKNFVKPNETKTYFWKVQHHMAPTKD EFDCKAWAYFSDVDLEKDVHSGLIGPLLVCHTNTLNPAHGRQVTVQEFALFFTIFDETKS WYFTENMERNCRAPCNIQMEDPTFKENYRFHAINGYIMDTLPGLVMAQDQRIRWYLLSMG SNENIHSIHFSGHVFTVRKKEEYKMALYNLYPGVFETVEMLPSKAGIWRVECLIGEHLHA GMSTLFLVYSNKCQTPLGMASGHIRDFQITASGQYGQWAPKLARLHYSGSINAWSTKEPF SWIKVDLLAPMIIHGIKTQGARQKFSSLYISQFIIMYSLDGKKWQTYRGNSTGTLMVFFG NVDSSGIKHNIFNPPIIARYIRLHPTHYSIRSTLRMELMGCDLNSCSMPLGMESKAISDA QITASSYFTNMFATWSPSKARLHLQGRSNAWRPQVNNPKEWLQVDFQKTMKVTGVTTQGV KSLLTSMYVKEFLISSSQDGHQWTLFFQNGKVKVFQGNQDSFTPVVNSLDPPLLTRYLRI HPQSWVHQIALRMEVLGCEAQDLY
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同义词
  • Turoctocog阿尔法

药理学

指示

Turoctocog阿尔法表示流血的病人的治疗和预防提供血友病。7turoctocog阿尔法的治疗是与它的使用来控制出血或围手术期管理。8血友病是一种遗传性出血性疾病生成的先天性凝血因子八世的赤字。这种疾病是表现为过度自发或trauma-driven出血。凝血因子八世是一个健壮的发起者的凝血酶后纤维蛋白形成血小板的生成所需插头及其基因表达在X染色体。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

turoctocog阿尔法政府后,据报道止血的显著改善。这种效应被观察到改善全血凝血时间。3在临床试验中,没有VIII因子抑制剂的发展报告灾情,甚至90%的出血是解决turoctocog阿尔法1或2注入。没有治疗失败的报告。9体外研究证实的能力turoctocog阿尔法改善血栓形成和血栓的稳定性。所有这些研究证明turoctocog阿尔法是全功能及其活动类似于一个显示由其他重组因子产品。10

的作用机制

B域被执行的功能限制的表达内源性凝血因子八世,但它没有直接关系到这个因素的函数。在正常情况下止血、凝血因子八世将由特定的凝血酶激活分裂生产A1、A2和A3-C1-C2碎片的激活因子(因子VIIIa)将形成一个复杂的因素IXa和激活因子X导致一个稳定的止血剂塞。1Turoctocog包含所有function-related领域相当容易完整表达的哺乳动物细胞中的蛋白质通过删除域。4这种重组结构使得它八世和恢复止血取代缺失的因素。7

目标 行动 生物
一个凝血因子IX
激活剂
 人类
一个凝血因子X
激活剂
 人类
一个凝血酶原
粘结剂
 人类
吸收

在临床前研究中,据报道知道吸收半衰期5.4小时。3吸收剖面变化取决于患者的年龄,AUC是9.92,11.09和15.26 IU小时/毫升0 - 6岁年龄段,6 - 12年,分别在12岁。Cmax根据不同年龄段是1,1.07和1.226 IU /毫升0 - 6岁年龄段,6 - 12年,分别在12岁。9

的体积分布

在临床前研究中,turoctocog分布,研究了基于两种模型室,它导致了59毫升/公斤在中央室和13毫升/公斤外围的隔间。它还提出了一个inter-compartmental流公斤0.66毫升/小时。3

蛋白结合

因为turoctocog阿尔法是一种重组蛋白,已经没有足够的研究蛋白质绑定。10

新陈代谢

Turoctocog阿尔法将蛋白质水解成小劈裂个别氨基酸构成后受体介导的细胞内吞作用。10

路线的消除

turoctocog阿尔法,静注后,血浆的完全消除的时间是50 - 55小时。因为这种药物是166 kDa,人们认为它将会被组织淘汰机制等受体介导的内吞作用其次是分解代谢而不是肝代谢和肾排泄。10

半衰期

据报道,在临床前研究中,turoctocog半衰期是16个小时。3在基因敲除小鼠有7 - 8小时的半衰期的报道。10

间隙

据报道,在临床前研究中,turoctocog间隙是6.5毫升/小时公斤。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在临床前安全性研究,有报道收缩压的变化分别后多个剂量。9血栓形成、心血管、神经或呼吸系统影响不会是一个安全问题。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab Turoctocog阿尔法的治疗效果与Abciximab结合使用时可以减少。
苊香豆醇 的治疗疗效Turoctocog阿尔法可以减少使用时结合苊香豆醇。
Alpha-1-proteinase抑制剂 Alpha-1-proteinase抑制剂可能会增加Turoctocog阿尔法的形成血栓的活动。
溶栓 Turoctocog阿尔法的治疗效果与溶栓结合使用时可以减少。
氨基己酸 不利影响的风险或严重性时可以增加氨基己酸结合Turoctocog阿尔法。
安克洛酶 Turoctocog阿尔法的治疗效果与安克洛酶结合使用时可以减少。
Anistreplase Turoctocog阿尔法的治疗效果与Anistreplase结合使用时可以减少。
抗凝血酶阿尔法 Turoctocog阿尔法的治疗效果与抗凝血酶结合使用时可以减少阿尔法。
抗凝血酶III人类 Turoctocog阿尔法的治疗效果与抗凝血酶III结合使用时可以减少人类。
Apixaban Turoctocog阿尔法的治疗效果与Apixaban结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Novoeight 注射,粉的解决方案 1500国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射,粉的解决方案 250国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射,粉的解决方案 3000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射,粉的解决方案 1000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射,粉的解决方案 2000国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Novoeight 注射,粉的解决方案 500国际单位 静脉注射 诺和诺德公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Zonovate 设备;粉,为解决方案 1500单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 250单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 3000单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗
Zonovate 设备;粉,为解决方案 1000单位/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2018-03-23 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
969年nza3x9t
化学文摘号
1192451-26-5

引用

一般引用
  1. Ezban M,通过采用K, Kjalke M: Turoctocog阿尔法(NovoEight (R))——从设计到临床的概念。J Haematol欧元。2014年11月,93 (5):369 - 76。doi: 10.1111 / ejh.12366。2014年5月28日Epub。(文章]
  2. 塞伦P, Babiker HM:血友病。(文章]
  3. Agerso H, Stennicke人力资源,Pelzer H,奥尔森,梅里克EP, Defriess NA,尼科尔斯TC, Ezban M: turoctocog阿尔法的药代学和药效学和N8-GP血友病狗。血友病。11月2012;18 (6):941 - 7。doi: 10.1111 / j.1365-2516.2012.02896.x。Epub 2012 7月20。(文章]
  4. Ahmadian H,汉森EB, Faber JH Sejergaard L, Karlsson J,螺栓G,汉森JJ,使李:分子设计和下游加工turoctocog阿尔法(NovoEight) B-domain截断因子的分子。Coagul血纤维蛋白溶解。2016年7月27日(5):568 - 75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。(文章]
  5. Takedani H, Hirose J: Turoctocog阿尔法:一个基于证据的评估其潜在的治疗血友病a药物洗脱支架重击。2015年3月24日;9:1767 - 72。doi: 10.2147 / DDDT.S57967。eCollection 2015。(文章]
  6. FiercePharma [链接]
  7. EMA报告(链接]
  8. NovoNordisk [链接]
  9. 欧盟报告(链接]
  10. 澳大利亚的报告链接]
PubChem物质
347910410
RxNav
1737557
维基百科
Turoctocog_alfa
化学物质
下载 (269 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 先天性血液疾病/A型血友病 1
3 完成 治疗 先天性血液疾病/A型血友病 5
3 终止 治疗 A型血友病 1
2 完成 治疗 A型血友病/止血 1
1 完成 治疗 先天性血液疾病/A型血友病 5
不可用 完成 不可用 先天性血液疾病/A型血友病 3
不可用 完成 不可用 血友病 1
不可用 招收的邀请 不可用 A型血友病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 1500国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 2000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 3000国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1000国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1500国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 2000国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 250国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 3000国际单位
注射,粉的解决方案 注射用药物的 500国际单位
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1500国际单位
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 250国际单位
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 3000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 1000国际单位
注射,粉的解决方案 静脉注射 500国际单位
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1500单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 2000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 250单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 3000单位/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 500单位/瓶
注射,粉的解决方案 250国际单位
注射,粉的解决方案 500国际单位
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 NovoNordisk专著
等电点 它不拥有一个不同的值 NovoNordisk专著

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。凝血因子IX
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
IX因子是一种维生素K-dependent血浆蛋白,参与凝血的内在途径通过转换因子X活性形式存在的Ca(2 +)离子,phospholi……
基因名字
F9
Uniprot ID
P00740
Uniprot名字
凝血因子IX
分子量
51778.11哒
引用
  1. Ezban M,通过采用K, Kjalke M: Turoctocog阿尔法(NovoEight (R))——从设计到临床的概念。J Haematol欧元。2014年11月,93 (5):369 - 76。doi: 10.1111 / ejh.12366。2014年5月28日Epub。(文章]
  2. Ahmadian H,汉森EB, Faber JH Sejergaard L, Karlsson J,螺栓G,汉森JJ,使李:分子设计和下游加工turoctocog阿尔法(NovoEight) B-domain截断因子的分子。Coagul血纤维蛋白溶解。2016年7月27日(5):568 - 75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。(文章]
  3. EMA报告(链接]
细节 2。凝血因子X
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
引用
  1. Ezban M,通过采用K, Kjalke M: Turoctocog阿尔法(NovoEight (R))——从设计到临床的概念。J Haematol欧元。2014年11月,93 (5):369 - 76。doi: 10.1111 / ejh.12366。2014年5月28日Epub。(文章]
  2. Ahmadian H,汉森EB, Faber JH Sejergaard L, Karlsson J,螺栓G,汉森JJ,使李:分子设计和下游加工turoctocog阿尔法(NovoEight) B-domain截断因子的分子。Coagul血纤维蛋白溶解。2016年7月27日(5):568 - 75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。(文章]
  3. EMA报告(链接]
细节 3所示。凝血酶原
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
引用
  1. 澳大利亚的报告链接]

药物在2015年9月17日21:07 /更新6月03号,2022 07:24