Lixisenatide

识别

总结

LixisenatideGLP-1受体受体激动剂用于2型糖尿病的管理。

品牌名称
Adlyxin Starter Kit, Adlyxine Lyxumia Soliqua
通用名称
Lixisenatide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09265
背景

Lixisenatide是glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内。这是赛诺菲-安万特公司的品牌Adlyxin下出售。2016年7月28日,Adlyxin收到FDA的批准3

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
> Lixisenatide序列HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKK
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同义词
  • des-38-proline-exendine-4(毒蜥属suspectum)——(1-39) -peptidylpenta-L-lysyl-L-lysinamide
  • DesPro38Exendin-4 -Lys6-NH2 (1-39)
  • Lixisenatida
  • Lixisenatide
  • Lixisenatide
外部id
  • aqve - 10010
  • 大街0010
  • AVE0010
  • ZP 10
  • ZP10A肽

药理学

指示

作为治疗2型糖尿病的降糖药标签

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Lixisenatide充当GLP-1受体激动剂。在胰腺,这激动导致胰岛素分子胞外分泌增加胰岛b细胞。这可以减少血糖由于组织葡萄糖摄取增加1。glp - 1在胃肠道的受体激活导致胃排空延迟被认为调解lixisenatide在餐后血糖的影响。

的作用机制

激活的glp - 1在激活受体lixisenatide结果的腺苷酸环化酶[19193]。这增加环腺苷酸的浓度在细胞导致的激活蛋白激酶A (PKA)以及Epac1 Epac2。PKA、Epac1 Epac2涉及的从内质网释放钙离子,被称为“放大”途径触发通路被激活时增加胰岛素的释放。通过激活这个放大通路lixisenatide葡萄糖刺激胰岛素分泌增加。

目标 行动 生物
一个Glucagon-like肽受体1
受体激动剂
人类
吸收

达峰时间为1 - 3.5 h进行皮下注射标签

的体积分布

100升标签

蛋白结合

与血浆蛋白的55%4

新陈代谢

认为接受蛋白水解降解标签

路线的消除

认为是蛋白水解降解和排泄尿液标签

半衰期

3 h标签

间隙

35 l / h标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

C-cell甲状腺腺瘤发生在老鼠暴露在>人类接触20微克/天15次标签。过量会导致胃肠道副作用的典型GLP-1受体受体激动剂。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Lixisenatide的排泄率导致更高的血清水平。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Lixisenatide。
醋丁洛尔 Lixisenatide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Lixisenatide的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Lixisenatide的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 Lixisenatide会导致减少苊香豆醇的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Lixisenatide的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 Lixisenatide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Lixisenatide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
乙酰sulfisoxazole Lixisenatide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 每天都需要在同一时间。
  • 进餐前。在一小时内把lixisenatide第一餐前的一天。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 皮下 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine 解决方案 20微克/行为 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Adlyxine 解决方案 10微克/行为 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 10μg 皮下 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲安万特温斯洛普工业 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
LYXUMIA解决方案注入预先填写笔10毫克和20微克(50毫克/毫升和100微克/毫升) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。 2014-10-30 不适用
LYXUMIA解决方案注入预先填写笔10毫克和20微克(50毫克/毫升和100微克/毫升) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特新加坡PTE . LTD .)。 2014-10-30 不适用
Soliqua Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100单位/毫升) 解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2018-09-12 不适用 加拿大的国旗
Soliqua 100/33 Lixisenatide(33 ug / 1毫升)+胰岛素(100 U / 1毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
SOLİQUA SOLOSTAR 100 U /毫升+ 33微克/毫升SC ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 3 KALEM Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
SOLİQUA SOLOSTAR 100 U /毫升+ 33微克/毫升SC ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 5 KALEM Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10AE54——胰岛素和lixisenatide A10BJ03——Lixisenatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
74年o62bb01u
化学文摘号
320367-13-3

引用

一般引用
  1. 洛伦兹米,Pfeiffer C, Steinstrasser,贝克尔RH, Rutten H, ruu刷机程序P,霍洛维茨M: lixisenatide一旦每日对胃排空的影响2型糖尿病,与餐后血糖的关系。Regul Pept。2013年8月10日,185:1-8。doi: 10.1016 / j.regpep.2013.04.001。2013年5月9日Epub。(文章]
  2. 柯南道尔我,伊根JM: glucagon-like肽的作用机制1的胰腺。杂志。2007年3月,113 (3):546 - 93。Epub 2006年12月28日。(文章]
  3. Adlyxin FDA批准公告(链接]
  4. EMA Lixisenatide评估(链接]
KEGG药物
D09729
PubChem化合物
131704317
PubChem物质
310265161
ChemSpider
17295846
RxNav
1440051
ChEBI
85662年
ChEMBL
CHEMBL2108336
维基百科
Lixisenatide
FDA的标签
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化学物质
下载 (80 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Glucagon-Like肽1 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 4
4 终止 治疗 2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病 1
3 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
3 完成 治疗 2型糖尿病 30.
3 招聘 治疗 2型糖尿病 1
3 终止 治疗 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 100 ug / 1毫升
注入,解决方案;工具包 皮下
设备;解决方案 皮下
解决方案 皮下 10微克/行为
解决方案 皮下 20微克/行为
注射
注入,解决方案 肠外;皮下 10 MICROGRAMMI
注入,解决方案 肠外;皮下 20 MICROGRAMMI
注入,解决方案 皮下 10μg
注入,解决方案 皮下 20μg
解决方案 皮下 0.15毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 0.3毫克/ 3毫升
注入,解决方案 10微克
注入,解决方案 皮下 0.2 10微克/毫升
注入,解决方案 20微克
注入,解决方案 皮下 0.2 20微克/毫升
注入,解决方案 皮下 50微克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.05毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 100微克/毫升
解决方案 皮下 0.05毫克
解决方案 皮下 0.1毫克
注入,解决方案
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 100单位/毫升
注入,解决方案 皮肤;注射用药物的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9011391 没有 2015-04-21 2024-03-26 美国国旗
US9233211 没有 2016-01-12 2024-03-02 美国国旗
US8603044 没有 2013-12-10 2024-03-02 美国国旗
US8512297 没有 2013-08-20 2024-09-15 美国国旗
US8679069 没有 2014-03-25 2025-04-12 美国国旗
US8992486 没有 2015-03-31 2024-06-05 美国国旗
US8556864 没有 2013-10-15 2024-03-03 美国国旗
US7918833 是的 2011-04-05 2028-03-23 美国国旗
US9561331 没有 2017-02-07 2024-08-28 美国国旗
US9623189 没有 2017-04-18 2024-08-19 美国国旗
US9610409 没有 2017-04-04 2024-03-02 美国国旗
US9526844 没有 2016-12-27 2024-03-02 美国国旗
US9604008 没有 2017-03-28 2024-03-02 美国国旗
US9533105 没有 2017-01-03 2024-08-17 美国国旗
US9408979 没有 2016-08-09 2024-03-02 美国国旗
US9604009 没有 2017-03-28 2024-08-16 美国国旗
US9072836 没有 2015-07-07 2032-03-15 美国国旗
US9084853 没有 2015-07-21 2031-10-05 美国国旗
US8882721 没有 2014-11-11 2031-06-28 美国国旗
US9511193 没有 2016-12-06 2032-01-19 美国国旗
USRE45313 没有 2014-12-30 2020-07-12 美国国旗
US8475414 没有 2013-07-02 2030-12-28 美国国旗
US9308329 没有 2016-04-12 2030-12-28 美国国旗
US8915888 没有 2014-12-23 2030-06-08 美国国旗
US9408893 没有 2016-08-09 2032-08-27 美国国旗
US9526764 没有 2016-12-27 2029-10-09 美国国旗
US9707176 没有 2017-07-18 2030-11-11 美国国旗
US9775954 没有 2017-10-03 2024-03-02 美国国旗
US9827379 没有 2017-11-28 2024-03-02 美国国旗
US9821032 没有 2017-11-21 2032-05-09 美国国旗
US9855388 没有 2018-01-02 2029-04-24 美国国旗
US9440029 没有 2016-09-13 2032-01-30 美国国旗
US9950039 没有 2018-04-24 2035-12-10 美国国旗
US9981013 没有 2018-05-29 2030-08-30 美国国旗
US9717852 没有 2017-08-01 2033-04-08 美国国旗
US10028910 没有 2018-07-24 2030-11-11 美国国旗
US10029011 没有 2018-07-24 2032-08-02 美国国旗
US10117909 没有 2018-11-06 2029-10-09 美国国旗
US10201663 没有 2019-02-12 2034-03-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
Glucagon-like肽受体1
分子量
53025.22哒
引用
  1. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  2. 洛伦兹米,劳森F,欧文斯D, Raccah D, Roy-Duval C,莱曼,Perfetti R,金发L:微分的影响glucagon-like peptide-1受体受体激动剂对心率。Cardiovasc Diabetol。2017年1月13日,16 (1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。(文章]
  3. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]
  4. 着ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D,韦伯博士这样K,戴维斯MJ:有效性和安全性的glucagon-like peptide-1受体受体激动剂在2型糖尿病:系统回顾和mixed-treatment比较分析。糖尿病ob金属底座。2017年4月,19 (4):524 - 536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017年2月17日。(文章]

药物在2015年10月27日21:41 /更新5月15日15:23 2023