Delafloxacin

识别

总结

Delafloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素用于治疗皮肤和皮肤结构感染。

品牌名称

Baxdela

通用名称

Delafloxacin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11943

背景

Delafloxacin氟喹诺酮类抗生素已用于试验研究淋病的治疗和基础科学,肝损害,细菌性皮肤病、皮肤感染、结构和社区获得性肺炎等。这是2017年6月批准贸易名义Baxdela用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Delafloxacin (DB11943)

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重量

平均:440.76
单一同位素的:440.0499171

化学公式

C₁₈H₁₂ClF₃N₄O₄

同义词

• Delafloxacin

外部id

• abt - 492
• rx - 3341
• wq - 3034

药理学

指示

Delafloxacin表示治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染革兰氏阳性微生物引起的金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和methicillin-susceptible隔离),葡萄球菌haemolyticus, lugdunensis葡萄球菌,链球菌agalactiae,链球菌anginosus集团(包括链球菌anginosus、链球菌中间部和链球菌constellatus),酿脓链球菌、粪肠球菌和革兰氏阴性细菌大肠杆菌、肠杆菌属泄殖腔,肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎(CABP)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Delafloxacin氟喹诺酮类抗菌药物,杀死了细菌细胞^标签。

的作用机制

第四Delafloxacin抑制细菌DNA拓扑异构酶的活性和DNA促旋酶(拓扑异构酶II)^标签。这干扰细菌DNA复制通过阻止正超螺旋的放松引入伸长过程的一部分¹。合成病毒抑制进一步延伸。Delafloxacin施加浓度bacteriocidal活动^标签。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)

吸收

中位数时间为口头血浆浓度峰值管理Delafloxacin是0.75(0.5 - -4.0)小时后单剂量和1.00(0.5 - -6.0)小时稳态剂量^标签。中位数时间为静脉注射血浆浓度峰值Delafloxacin是1.00(1.0 - -1.2)小时单剂量为1.0(1.0 - -1.0)小时稳态剂量。绝对生物利用度为口头执行Delafloxacin是58.8%。

的体积分布

批发的稳定满足体积Delafloxacin 30-48升^标签。

蛋白结合

Delafloxacin是人类血浆蛋白绑定到84%^标签。这主要与血清白蛋白结合。

新陈代谢

通过glucuronidation Delafoxacin主要代谢由UDP glucuronosyltransferase 1 - 1, UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3,去往b15 UDP-glucuronosyltransferase 2^标签。不到1%的是通过氧化代谢的。

路线的消除

单剂静脉注射后,65%的Delafloxacin在尿液中排出不变或者是葡糖苷酸代谢物粪便排出28%不变^标签。单剂量口服后,50%的Delafloxacin在尿液中排出不变或者是葡糖苷酸代谢物粪便排出48%不变。

半衰期

消除Delafloxacin的平均半衰期3.7小时后一个静脉管理^标签。平均的消除半衰期multple口服政府4.2 - -8.5小时。

间隙

Delafloxacin的平均总间隙是16.3升/小时^标签。肾清除率占总间隙的35 - 45%。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应与Delafloxacin指出恶心(8%)、腹泻(8%)、头痛(3%)、转氨酶海拔(3%)、呕吐(2%)^标签。氟喹诺酮类原料药与腱断裂肌腱炎,频率增加的风险增加peipheral神经病变,excacerbation重症肌无力,难治性梭状芽孢杆菌相关腹泻的发展。氟喹诺酮类原料药也与风险增加有关的中枢神经系统(CNS)的反应,包括:抽搐和增加颅内压(包括可见大脑)和有毒的精神病。氟喹诺酮类原料药也可能引起中枢神经系统反应的紧张、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执、头晕、混乱,震颤,幻觉,抑郁和自杀想法或行为。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Delafloxacin的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少Delafloxacin的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Delafloxacin时可以增加。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Delafloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Delafloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Delafloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Delafloxacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	Delafloxacin可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Delafloxacin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Delafloxacin结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免多价离子。独立管理的多价阳离子从delafloxacin delafloxacin前至少6个小时或2小时后。
• 抗酸药分开。抗酸药的管理应该分开delafloxacin至少6个小时之前或delafloxacin后2小时。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Delafloxacin葡甲胺	N7V53U4U4T	352458-37-8	AHJGUEMIZPMAMR-WZTVWXICSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Baxdela	注入,粉、冻干、解决方案	300毫克/ 10.5毫升	静脉注射	Melinta疗法,有限责任公司	2017-06-19	不适用
Baxdela	平板电脑	450毫克/ 1	口服	Melinta疗法,有限责任公司	2017-06-19	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	注射,粉的解决方案	300毫克	静脉注射	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	答:Menarini工业Farmaceutiche Riunite开发。	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

J01MA23——Delafloxacin

• J01MA -氟喹诺酮类原料药
• J01M -喹诺酮抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2E1诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 药物主要是肾排泄
• 氟喹诺酮类抗菌
• 氟喹诺酮类原料药
• 稠环杂环化合物,
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 喹啉类药物
• 喹诺酮类
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类药物和衍生品

子课

喹啉羧酸

直接父

喹啉羧酸

选择父母

氟喹诺酮类原料药/Chloroquinolines/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Polyhalopyridines/氨基比林和衍生品/苯环型的 /芳基氟化物/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Vinylogous酰胺/氮杂环丁烷/1,2-aminoalcohols/二级醇/氨基酸/Azacyclic化合物/羧酸/一元羧酸和衍生品/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organochlorides/Organofluorides/Organopnictogen化合物/一级胺

显示18个更多

基

1,2-aminoalcohol/酒精/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化 /芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Chloroquinoline/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/氟喹诺酮类/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Polyhalopyridine/伯胺/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生品/Quinoline-3-carboxylic酸/二次酒精/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

35展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 酿脓链球菌
• 链球菌agalactiae
• 大肠杆菌
• 金黄色葡萄球菌
• 粪肠球菌
• 葡萄球菌lugdunensis
• 链球菌anginosus
• 变形杆菌
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 葡萄球菌haemolyticus
• 链球菌dysgalactiae
• 肠杆菌属aerogenes
• 嗜血杆菌56
• 克雷伯氏菌oxytoca

化学标识符

UNII

6315412 yvf

化学文摘号

189279-58-1

InChI关键

DYDCPNMLZGFQTM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H12ClF3N4O4 / c19-12-13-7 (1 - 9 (20) 14 (12) 25-3-6 (27) 4-25) 15 (28) 8 (18 (29) 30) 5-26 (13) 17-11 (22) 2 - 10 (21) 16 (23) 24-17 / h1-2, 5 - 6, 27 H, 3-4H2, (H2, 23日,24)(H, 29日,30)

国际命名

(1)- 6-amino-3, 5-difluoropyridin-2-yl 8-chloro-6-fluoro-7——(3-hydroxyazetidin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸

微笑

数控(N2C NC1 = = C (C (O) = O) C (= O) C3 = CC (F) = C (N4CC (O) C4) C (Cl) = C23) = C (F) C = C1F

引用

一般引用

1. 49。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第614 - 612页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]

外部链接

PubChem化合物

487101年

PubChem物质

347828270

ChemSpider

427049年

RxNav

1927663

ChEMBL

CHEMBL2105637

锌

ZINC000003827556

维基百科

Delafloxacin

FDA的标签

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化学物质

下载 (23.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	社区获得性细菌性肺炎(CABP)	1
3	完成	治疗	皮肤和皮肤结构感染/皮肤和皮下组织细菌感染	1
3	完成	治疗	皮肤和皮下组织细菌感染	1
3	终止	治疗	淋病奈瑟氏菌感染	1
3	终止	治疗	手术部位感染	1
2	完成	治疗	皮肤细菌感染/皮肤感染/葡萄球菌皮肤感染	1
2	完成	治疗	皮肤和皮下组织细菌感染	1
1	完成	基础科学	肺炎	1
1	完成	基础科学	弗吉尼亚州药物的相互作用(VA药物相互作用)	1
1	完成	治疗	肝损伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	300毫克/ 10.5毫升
平板电脑	口服	450毫克/ 1
注射,粉的解决方案	静脉注射	300毫克
平板电脑	口服	450毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7635773	没有	2009-12-22	2029-03-13
US8410077	没有	2013-04-02	2029-03-13
US9200088	没有	2015-12-01	2029-03-13
US9493582	没有	2016-11-15	2033-02-27
US8969569	没有	2015-03-03	2025-10-07
US8252813	没有	2012-08-28	2026-10-02
US9539250	没有	2017-01-10	2025-10-07
US8648093	没有	2014-02-11	2025-10-07
US8871938	没有	2014-10-28	2029-09-23
US7728143	没有	2010-06-01	2027-11-20
US8273892	没有	2012-09-25	2026-08-06
US8497378	没有	2013-07-30	2029-12-28
US9750822	没有	2017-09-05	2029-03-13
USRE46617	没有	2017-11-28	2029-12-28

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0699毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.67	ALOGPS
logP	2.56	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.62	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.3	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	119.992	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	101.33米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.423	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在10月20日,2016 21:03 /更新于2021年2月21日18:53