导航

Brigatinib

识别

总结

Brigatinib是一间变性淋巴瘤激酶抑制剂用于治疗间变性淋巴瘤激酶积极的转移性非小细胞肺癌。

品牌名称
Alunbrig
通用名称
Brigatinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12267
背景

Brigatinib,最初名叫AP26113,是一个可逆的双重抑制剂的间变性淋巴瘤激酶(alaska airlines)和表皮生长因子受体(EGFR)。提出了选择性针对表皮生长因子受体的突变形式与野生型相比。1它也表现出选择性9不同Crizotinib-resistant针对有eml4 - alk融合基因的突变体,这是一个关键球员易感肺实质的变换。2Brigatinib是由阿瑞雅德制药、武田制药有限公司的子公司,于2017年4月28日,fda批准。9

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:584.1
单一同位素的:583.2591382
化学公式
C29日H39ClN7O2P
同义词
  • Brigatinib
外部id
  • 美联社- 26113
  • AP26113

药理学

指示

间变性淋巴瘤激酶积极,转移性非小细胞肺癌(碱+ NSCLC)只占3 - 5%的非小细胞肺癌癌症病例,但筛选突变,过度,出现在几个致癌融合蛋白在固体和血液肿瘤所指出的重要性以及其潜在的癌症治疗的目标。1ALK-related例非小细胞肺癌与存在相关联的针对有eml4 - ALK基因融合,融合的碱性蛋白质棘皮动物microtubule-associated蛋白4的原始功能是正确的微管的形成。2异常的融合蛋白的存在导致异常信号,引起细胞生长增加,增殖和生存。4Crizotinib表示治疗这种情况下但是碱性激酶结构域突变的存在赋予抵抗治疗。因此,brigatinib表示为碱+非小细胞肺癌患者的治疗不耐受Crizotinib。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Brigitanib抑制增殖和体外细胞表达融合蛋白针对有eml4 - ALK的可行性以及17 crizotinib-resistant筛选突变体。其行动扩展到细胞表达表皮生长因子受体缺失,ROS1-L2026M, FLT3-F691L FLT3-D835Y。5Brigitanib呈现剂量依赖性抑制肿瘤的生长,肿瘤负荷和长时间生存在针对有eml4 - alk异种移植小鼠模型。6时间进程Brigatinib与我们研究仍然是未知的。

的作用机制

Brigitanib作为酪氨酸激酶抑制剂针对多个激酶活动包括筛选、ROS1,胰岛素样生长因子1受体和表皮生长因子受体缺失和点突变。它通过抑制体内碱性磷酸化,激活下游信号蛋白。7

目标 行动 生物
一个筛选酪氨酸激酶受体
抑制剂
 人类
一个表皮生长因子受体
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶ABL1
抑制剂
 人类
U胰岛素样生长因子1受体
抑制剂
 人类
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
N胰岛素受体
绑定
 人类
U肝细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
U受体酪氨酸受体激酶erbB-4
抑制剂
 人类
U受体酪氨酸受体激酶erbB-2
抑制剂
 人类
吸收

管理brigatinib 90毫克的浓度产生Cmax 552 ng / ml, AUC 8165 h ng / ml, 180毫克的管理提出了Cmax 1452 ng / ml, AUC 20276 h ng / ml。它与累积剂量比例曝光率在1.9 ~ 2.4的范围。brigatinib口服后,达峰时间提出了一个范围从1到4小时。高脂肪膳食消费相比,隔夜空腹降低没有呈现影响AUC Cmax 13%。8

的体积分布

在稳态表观分布容积是153 L。8

蛋白结合

brigatinib剂量必将血浆蛋白的66%,这使blood-to-plasma浓度比为0.69。8

新陈代谢

Brigatinib由CYP2C8代谢(72.4%)和CYP3A4人类肝微粒体和肝细胞(27.6%)。产生的两个主要代谢产物是N-demethylated形式和半胱氨酸共轭形式。口服的放射性标记brigatinib显示系统的91.5%和3.5%的主要代谢物AP26123不变的形式。的AUC AP26123小于10%的AUC brigatinib并呈现抑制作用低3倍。10

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

消除粪便brigatinib分为65%和25%的尿。从消除这两个隔间,不变的brigatinib代表总数的41%在粪便和尿液的86%。10

半衰期

在稳态brigatinib 25小时的半衰期。10

间隙

口服后of180 brigatinib毫克,稳态的明显的口腔间隙是12.7 L / h。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

治疗brigatinib不是诱变产生染色体损伤。睾丸毒性,报告为精囊和前列腺的重量降低,睾丸管状变性和低体重以及降低睾丸的大小与hypoespermatogenesis的证据。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Brigatinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Brigatinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的排泄Abemaciclib结合Brigatinib时可以减少。
Abiraterone 的新陈代谢Brigatinib阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Brigatinib结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Brigatinib时可以增加。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Brigatinib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的血清浓度Brigatinib时可以增加结合乙酰唑胺。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少与Brigatinib相结合。
Adagrasib 的血清浓度Brigatinib时可以增加与Adagrasib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加brigatinib的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发brigatinib CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alunbrig 平板电脑 180毫克 口服 武田 2018-08-31 不适用 加拿大的国旗
Alunbrig 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2017-04-28 不适用 美国国旗
Alunbrig 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Alunbrig 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Alunbrig 平板电脑,涂 30毫克/ 1 口服 阿瑞雅德制药有限公司 2017-04-28 2020-12-12 美国国旗
Alunbrig 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Alunbrig 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Alunbrig 平板电脑 90毫克 口服 武田 2018-08-31 不适用 加拿大的国旗
Alunbrig 平板电脑,涂膜 90毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2017-04-28 不适用 美国国旗
Alunbrig 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alunbrig Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 设备;平板电脑 口服 武田 2018-08-31 不适用 加拿大的国旗
Alunbrig Brigatinib(90毫克/ 1)+ Brigatinib(180毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 武田制药美国公司。 2017-04-28 不适用 美国国旗
Alunbrig Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 设备;平板电脑 口服 武田 2018-08-31 不适用 加拿大的国旗
Alunbrig Brigatinib(90毫克/ 1)+ Brigatinib(180毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 武田制药美国公司。 2017-04-28 不适用 美国国旗
ALUNBRİG 90毫克VE 180毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLANGIC PAKETİ,7 ADET 90毫克VE 21 ADET 180毫克 Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2019-07-26 不适用 土耳其国旗
ALUNBRİG 90毫克VE 180毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLANGIC PAKETİ,7 ADET 90毫克VE 21 ADET 180毫克 Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2019-07-26 不适用 土耳其国旗
ALUNBRİG 90毫克VE 180毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLANGIC PAKETİ,7 ADET 90毫克23 ADET 180毫克 Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2019-07-26 不适用 土耳其国旗
ALUNBRİG 90毫克VE 180毫克FİLM KAPLI平板TEDAVİYE BAŞLANGIC PAKETİ,7 ADET 90毫克23 ADET 180毫克 Brigatinib(90毫克)+ Brigatinib(180毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2019-07-26 不适用 土耳其国旗
ALUNBRIG起始包 Brigatinib(180毫克)+ Brigatinib(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田制药(亚太)PTE . LTD .)。 2019-04-04 不适用
ALUNBRIG起始包 Brigatinib(180毫克)+ Brigatinib(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田制药(亚太)PTE . LTD .)。 2019-04-04 不适用

类别

ATC代码
L01ED04——Brigatinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Aminophenyl醚/Methoxyanilines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/Dialkylarylamines/茴香醚/烷基芳基醚/苯膦和衍生品/Aminopiperidines/Aminopyrimidines和衍生品
显示13
基
1,4-diazinane/4-aminopiperidine/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯
34展示更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HYW8DB273J
化学文摘号
1197953-54-0
InChI关键
AILRADAXUVEEIR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H39ClN7O2P c1-35-15-17-37(18-16-35) 21-11-13-36(14-12-21) 22-9-10-24(26(19 - 22日)39票)33-29-31-20-23 (30)28 (34-29)33-29-31-20-23 (25)40 (3,4)38 / h5-10 19-21H, 11-18H2, 1-4H3, (H2、31、32、33、34)
国际命名
5-chloro-N4 - [2 - (dimethylphosphoryl)苯基]n2 - {2-methoxy-4 - [4 - (4-methylpiperazin-1-yl) piperidin-1-yl]苯基}pyrimidine-2, 4-diamine
微笑
COC1 = CC (= CC = C1NC1 =数控= C (Cl) C (NC2 = CC = CC = C2P (C) (C) = O) = N1) N1CCC (CC1) N1CCN (C) CC1

引用

一般引用
  1. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
  2. Iragavarapu C,穆斯塔法米,Akinleye Furqan米,米塔尔V,苍年代,刘医生:小说筛选抑制剂在临床使用和发展。J内科杂志杂志。2015年2月27日,17。doi: 10.1186 / s13045 - 015 - 0122 - 8。(文章]
  3. Rashdan年代,戈贝尔DE:拥挤,但仍不同,空间:brigatinib在间变性淋巴瘤kinase-rearranged非小细胞肺癌。Transl癌症研究》2017年2月,6 (1):S78-S82。doi: 10.21037 / tcr.2017.02.12。(文章]
  4. 萨比尔SR,杨紫琼年代,杰克逊G,贝利斯R:针对有eml4 - alk变体:生物和分子特性,和对病人的影响。癌症(巴塞尔)。2017年9月5日,9 (9)。pii: E118。doi: 10.3390 / cancers9090118。(文章]
  5. Sabari JK Santini FC, Schram, Bergagnini我,陈R, Mrad C,赖昌星西弗吉尼亚州,藤架KC, Drilon答:活动、安全、和演进的作用brigatinib ALK-rearranged非小细胞肺癌患者。Onco其他目标。2017年4月6日,10:1983 - 1992。doi: 10.2147 / OTT.S109295。eCollection 2017。(文章]
  6. Siaw JT, Wan H, Pfeifer K,里维拉VM,关J,帕尔默RH Hallberg B: Brigatinib,间变性淋巴瘤激酶抑制剂,废除活动和增长ALK-positive神经母细胞瘤细胞,果蝇和老鼠。Oncotarget。2016年5月17日,7(20):29011 - 22所示。doi: 10.18632 / oncotarget.8508。(文章]
  7. 刘黄WS,年代,邹D,托马斯•米王Y,周T,罗梅罗J,那些,李F,气J, Cai L,德怀特助教,徐Y,徐R,多德R,汤姆斯,Parillon L,陆X, Anjum R,张,王,济慈J,达维SD, Ning Y,徐问,莫兰勒,Mohemmad QK,张成泽HG, Clackson T,纳史木汗倪,里维拉VM,朱X, Dalgarno D,莎士比亚WC:发现Brigatinib (AP26113),一个磷化氢Oxide-Containing,有力,口服活性抑制剂的间变性淋巴瘤激酶。J地中海化学。2016年5月26日,59 (10):4948 - 64。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.6b00306。2016年5月12日Epub。(文章]
  8. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
  9. FDA的新闻和事件链接]
  10. FDA报告(链接]
PubChem化合物
68165256
PubChem物质
347828538
ChemSpider
34982928
BindingDB
50185140
RxNav
1921217
ChEMBL
CHEMBL3545311
锌
ZINC000148723177
网页
PA166163482
PDBe配体
6 gy
维基百科
Brigatinib
PDB项
6 mx8/7 aem/7 zym
FDA的标签
下载 (595 KB)
化学物质
下载 (25.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 碱+先进的非小细胞肺癌 1
3 完成 治疗 先进的恶性肿瘤/癌/肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 积极不招聘 治疗 ALK-positive晚期非小细胞肺癌 1
2 积极不招聘 治疗 乳腺癌/胃肠道癌症/非小细胞肺癌(NSCLC)/其他癌症 1
2 积极不招聘 治疗 肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/阶段希望具有非小细胞肺癌/四期非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 积极不招聘 治疗 NSQ Non-squamous非小细胞肺癌(NSCLC)/四期肺癌与v8/IVA期肺癌与v8/阶段IVB肺癌与v8司长委任 1
2 完成 治疗 ALK-positive晚期非小细胞肺癌 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌 1
2 没有招聘 治疗 ALK-rearrangement/非小细胞肺癌(第三阶段) 1
2 没有招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
设备;平板电脑 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 180毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 90毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 180毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂 口服 90毫克
平板电脑,涂膜 口服 180毫克
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 90毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9012462 没有 2015-04-21 2031-02-06 美国国旗
US9611283 没有 2017-04-04 2034-04-10 美国国旗
US9273077 没有 2016-03-01 2029-05-21 美国国旗
US10385078 没有 2019-08-20 2035-11-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 不溶性 Selleckchem、MSDS
logP 5.17 Molbase、MSDS
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.022毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.11 ALOGPS
logP 3.66 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.88 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.54 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 85.862 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 164.77米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 64.13 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。筛选酪氨酸激酶受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
神经元孤儿受体酪氨酸激酶,本质上是暂时性的表达特定区域中枢和周围神经系统,在《创世纪》中扮演一个重要的角色……
基因名字
碱性
Uniprot ID
Q9UM73
Uniprot名字
筛选酪氨酸激酶受体
分子量
176440.535哒
引用
  1. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
  2. Iragavarapu C,穆斯塔法米,Akinleye Furqan米,米塔尔V,苍年代,刘医生:小说筛选抑制剂在临床使用和发展。J内科杂志杂志。2015年2月27日,17。doi: 10.1186 / s13045 - 015 - 0122 - 8。(文章]
  3. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
细节 2。表皮生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
引用
  1. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
  2. Iragavarapu C,穆斯塔法米,Akinleye Furqan米,米塔尔V,苍年代,刘医生:小说筛选抑制剂在临床使用和发展。J内科杂志杂志。2015年2月27日,17。doi: 10.1186 / s13045 - 015 - 0122 - 8。(文章]
  3. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
细节 3所示。酪氨酸受体激酶ABL1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多关键过程与细胞生长和存活等细胞骨架改建对细胞外的刺激,细胞活性……
基因名字
ABL1
Uniprot ID
P00519
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶ABL1
分子量
122871.435哒
引用
  1. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
  2. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
细节 4所示。胰岛素样生长因子1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字
IGF1R
Uniprot ID
P08069
Uniprot名字
胰岛素样生长因子1受体
分子量
154791.73哒
引用
  1. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
  2. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
细节 5。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. Ceccon M, Mologni L, Bisson W, Scapozza L, Gambacorti-Passerini C: Crizotinib-resistant NPM-ALK突变体赋予微分灵敏度无关的筛选抑制剂。摩尔癌症研究》2013年2月,11 (2):122 - 32。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 12 - 0569。Epub 2012年12月13日。(文章]
  2. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
细节 6。胰岛素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
绑定
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能
受体酪氨酸激酶介导胰岛素的多效性的行动。绑定的胰岛素导致磷酸化的几个细胞内基质,包括胰岛素受体底物(…
基因名字
INSR
Uniprot ID
P06213
Uniprot名字
胰岛素受体
分子量
156331.465哒
引用
  1. FDA报告(链接]
细节 7所示。肝细胞生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质被绑定到肝细胞生长因子/ HGF配体。调节许多生理过程包括……
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
引用
  1. FDA报告(链接]
细节 8。受体酪氨酸受体激酶erbB-4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为调节细胞表面受体中扮演着重要的角色和EGF家族成员和调节心脏的发展,中枢神经系统和妈妈……
基因名字
ERBB4
Uniprot ID
Q15303
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-4
分子量
146806.865哒
引用
  1. FDA报告(链接]
细节 9。受体酪氨酸受体激酶erbB-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
蛋白酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分,但这显然需要一个coreceptor配体结合。neuregulin-receptor复杂的重要组成部分,alt……
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-2
分子量
137909.27哒
引用
  1. FDA报告(链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
  2. FDA报告(链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 马卡姆:Brigatinib:第一全球批准。药。2017年7月,77 (10):1131 - 1135。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0776 - 3。(文章]
  2. FDA报告(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3 a4 P08684
细胞色素P450 3 a43 Q9HB55
细胞色素P450 3 a5 P20815
细胞色素P450 3 a7 P24462

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family B成员5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
射流跨膜转运体活动
特定的功能
药物转运体存在于许多细胞分化的干细胞作为监管机构。能够调节细胞的流出罗丹明染料和治疗的药物做……
基因名字
ABCB5
Uniprot ID
Q2M3G0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family B成员5
分子量
138639.48哒
引用
  1. FDA报告(链接]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. FDA报告(链接]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
细节 4所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. Brigatinib [链接]
  2. BRIGATINIB FDA标签(文件]
细节 5。多种药物和毒素挤压蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
数据是基于体外研究。
通用函数
药物的跨膜转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
引用
  1. Brigatinib FDA标签(文件]

药物在2016年10月20日21:46 /更新在5月25日,2023 03:34