哌喹慢慢吸收,展品多个峰值的血浆浓度曲线暗示肝肠循环发生在吸收的过程⁴。由于这种并发症没有预估值生物利用度但哌喹是高度吸收进入体循环。当用食物,Cmax增加217%,意味着风险增加177%。达峰时间不受食物影响,仍然是5 h^标签。哌喹已观察到积累更多的女性一定程度的30 - 50%超过男性^标签。它还收集在红细胞相似Artenimol。

的体积分布

哌喹是分配到中央室的表观体积26.7 L /公斤,和两个外围隔间表观体积为76.8 L /公斤和617 L /公斤⁴。这些结合总量分布的720.5 L /公斤。

蛋白结合

哌喹绑定的血浆蛋白被认为是几乎完成⁴。被测量> 99%人类,老鼠,和狗。

新陈代谢

哌喹经历N-dealkylation、分离氮含量的脂肪族桥从一个戒指³。然后产生的醛氧化为羧酸形成代谢物1 (M1)。相同的氮含量环也可以在两个地点进行羟基化形成M3或M4。M2的形成通过N-oxidation氮喹啉组两侧的分子。当这两种氮氧化M5的结果。M1和M2是新陈代谢的主要产品^标签。这些观察在尿液的代谢物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

哌喹

路线的消除

哌喹主要是排泄的粪便和尿液中微不足道^标签。

半衰期

观察终端消除半衰期是576 h或24天⁴。这被认为是由于哌喹的广泛分布。

间隙

平均总间隙明显被观察到在成人1.12 L / h /公斤疟疾病人⁴。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

研究哌喹的猴子和狗显示一些肝毒性和可逆的抑郁症在白细胞和中性粒细胞^标签。附加观测包括浸润的巨噬细胞胞浆内的嗜碱颗粒材料符合phospholipidosis和退行性损伤在许多器官和组织。这些影响被认为类似于人类临床剂量暴露水平。在高剂量,哌喹可以干扰心脏传导和生产对血压的影响。温和的光毒性已被观察到大鼠暴露于紫外线哌喹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	哌喹的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢哌喹结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合哌喹。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合哌喹。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合哌喹。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合哌喹。
对乙酰氨基酚	哌喹可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Acetohexamide	的新陈代谢哌喹结合Acetohexamide时可以减少。
Acetophenazine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当哌喹与Acetophenazine相结合。
乙酰sulfisoxazole	时可以减少哌喹的新陈代谢与乙酰sulfisoxazole相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
哌喹tetraphosphate	IHB5WLO51Q	911061-10-4	OAKKJVUSSVZQRF-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(160毫克)+Artenimol(20毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
EURARTESIM 320毫克/ 40毫克电影涂布平板电脑	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด	2015-09-02	不适用

类别

ATC代码

P01BF07——青蒿素和哌喹

P01BX02——Arterolane和哌喹

P01BF05——Artenimol和哌喹

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A0HV2Q956Y
化学文摘号: 4085-31-8
InChI关键: UCRHFBCYFMIWHC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H32Cl2N6 c30-22-2-4-24-26 (20 - 22) 32-8-6-28 (24) 32-8-6-28 (13-17-36) 10-1-11-35-14-18-37 (19-15-35) 10-1-11-35-14-18-37 (31) 10-1-11-35-14-18-37 (27) 29 / h2-9 20-21H, 1, 10-19H2
国际命名: 7-chloro-4 - (4 - {3 - [4 - (7-chloroquinolin-4-yl) piperazin-1-yl]丙}piperazin-1-yl)喹啉
微笑: 期货= CC2 = C (C = C1) C (= CC = N2) N1CCN (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC = NC3 = C2C = CC (Cl) = C3) CC1

引用

一般引用

戴维斯TM、挂泰Sim本土知识,Karunajeewa哈,Ilett KF:哌喹:复苏的抗疟药物。药。2005;65 (1):75 - 87。(文章]
霍格伦德RM,工人L, Edstein医学博士Thanh NX, Quang NN,松,韦德JB, Borrmann年代,姆瓦伊•L, Nsanzabana C,价格RN,达P, Sambol数控,帕里克说,Nosten F,阿什利EA, Phyo美联社,伦公里,McGready R,天NP, Guerin PJ,白色的新泽西,巴恩斯KI,冰斗湖J:群体药代动力学性质的哌喹恶性疟疾:个体参与者数据荟萃分析。科学硕士。2017年1月10,14 (1):e1002212。doi: 10.1371 / journal.pmed.1002212。eCollection 2017年1月(文章]
冰斗湖J,贝里奎斯特Y,天NP, Bergquist J, Arvidsson B,白色的新泽西,阿什顿M, Lindegardh N:描述人类尿代谢物的抗疟哌喹。药物金属底座Dispos。2006年12月,34 (12):2011 - 9。doi: 10.1124 / dmd.106.011494。Epub 2006年9月6日。(文章]
教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]

外部链接

ChemSpider: 109031年
ChEBI: 91231年
ChEMBL: CHEMBL303933
锌: ZINC000026251015
网页: PA166104279
维基百科: 哌喹

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	疟疾在怀孕	1
4	积极不招聘	预防	寄生虫病/疟原虫感染	1
4	积极不招聘	预防	疟原虫感染	1
4	完成	不可用	简单的疟疾	1
4	完成	卫生服务研究	健康受试者(HS)	1
4	完成	预防	儿童贫血/疟疾由疟原虫引起的	1
4	完成	预防	贫血/疟原虫感染	1
4	完成	预防	药物药物相互作用(DDI)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	疟疾由疟原虫引起的	1
4	完成	预防	疟疾在怀孕/治疗依从性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,可溶	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0167毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.53	ALOGPS
logP	5.27	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.47	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.74²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	153.42米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	59.56³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 药物是CYP3A4的中度敏感的衬底(AUC > 2折叠酶抑制剂)的变化。

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Hanboonkunupakarn B,阿什利EA, Jittamala P,冰斗湖J, Pukrittayakamee年代,Hanpithakpong W, Chotsiri P, Wattanakul T, Panapipat年代,李SJ,天NP、白新泽西:非盲dihydroartemisinin-piperaquine伯氨喹和药效的交叉研究健康的成年泰国主题。Antimicrob代理Chemother。2014年12月,58 (12):7340 - 6。doi: 10.1128 / AAC.03704-14。Epub 2014年9月29日。(文章]
教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]
Eurartesim EMA标签(文件]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]

细节 4所示。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]

细节 5。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

教育津贴:Eurartesim评估报告(链接]

2018年1月04,药物在在4月16日21:59 /更新2021 04:48

哌喹

识别

结构哌喹(DB13941)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

引用

引用

引用

引用