枸橼酸铁

识别

总结

枸橼酸铁是一个磷酸盐粘结剂用于控制血清磷水平或作为补充铁质。

品牌名称
Auryxia
通用名称
Tetraferric tricitrate十水合物
通常已知或可作为柠檬酸铁
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14520
背景

Tetraferric tricitrate十水合物是一种含铁磷酸盐粘结剂用于治疗高磷血症和成人缺铁性贫血和慢性肾脏疾病。6

Tetraferric tricitrate十水合物获得FDA批准2014年9月5日。7

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:967.803
单一同位素的:967.832498
化学公式
C18H324O31日
同义词
  • 枸橼酸铁
  • 柠檬酸铁水合物
外部id
  • 韩交所- 0502

药理学

指示

Tetraferric tricitrate十水合物表示控制血清磷在成人与慢性肾脏疾病需要透析。7Tetraferric tricitrate十水合物也表示治疗成人缺铁性贫血的慢性肾病透析不是。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tetraferric tricitrate十水合物是一种含铁产品表示治疗缺铁性贫血和高磷血症。7它有一个广泛的治疗指数,如剂量可以在患者之间存在着显著的差异。7Tetraferric tricitrate十水合物的长期行动治疗缺铁性贫血,由于缓慢的铁损失的身体,和一个温和的持续时间的行动在高磷血症的治疗,因其行动是依赖在胃肠道停留时间。7病人应该被建议关于铁过载的风险。7

的作用机制

铁(Fe3 +)铁是二价金属transporter-1从胃肠道吸收,并降低铁(Fe2 +铁ferrireductase和细胞色素b还原酶1)。2二价铁是细胞存储在铁蛋白和运输1运铁素进入血液。2运输1加上运铁素的氧化三价铁hephaestin或血浆铜蓝蛋白。1等离子体必然会转铁蛋白铁铁,铁其他细胞。2,7铁被运送到线粒体对血红素的合成或iron-sulfur集群,这都是一些金属离子,如血红蛋白不可分离的部分。1,7

磷酸三价铁也可以绑定到胃肠道,沉淀为不溶性磷酸铁。7磷酸铁仍然未被吸收,消除粪便。7减少磷酸盐吸收逐渐降低磷酸盐水平在血液里。7

目标 行动 生物
一个转铁蛋白受体蛋白1
配位体
人类
U铁(3 +)FhuD -hydroxamate-binding蛋白质
粘结剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

三价铁已被证明有劣质亚铁制剂的生物利用度。5Tetraferric tricitrate十水合物有19%抗坏血酸盐亚铁的生物利用度。5

的体积分布

不可用

蛋白结合

三价铁是简化为二价铁,这是由血清转铁蛋白。2,7

新陈代谢

由十二指肠铁阳离子转化为二价铁还原酶细胞色素B。2重链铁蛋白也可能将三价铁转化为二价铁2,3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

未被吸收的口头Tetraferric tricitrate十水合物是消除粪便。7吸收铁从Tetraferric tricitrate十水合物通常不是消除从身体以外的任何路线失血和表皮脱落的上皮细胞。1,7

半衰期

不可用

间隙

关于铁的间隙数据不是现成的。然而,铁损失由于表皮脱落的上皮细胞大约是1毫克/天。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

病人出现过量的铁可能会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流体和失血,血容量减少,吐血,穿孔、腹膜炎。4可以治疗轻度过量症状和支持措施。4更严重的过量可能需要更强烈的治疗包括螯合剂,和静脉输液。4活性炭预计不会是有益的铁过量。4

急性口服LD50老鼠是1487毫克/公斤和老鼠是1520毫克/公斤。8急性皮肤LD50兔子是2000毫克/公斤。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Alendronic酸 Tetraferric tricitrate十水合物可以导致减少Alendronic酸的吸收导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Almasilate Almasilate可引起的吸收减少Tetraferric tricitrate十水合物导致降低血清浓度和潜在功效下降。
磷酸铝 磷酸铝可引起的吸收减少Tetraferric tricitrate十水合物导致血清浓度降低,并可能降低功效。
氢氧化铝 氢氧化铝可引起的吸收减少Tetraferric tricitrate十水合物导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Asenapine Asenapine可引起的吸收减少Tetraferric tricitrate十水合物导致降低血清浓度和潜在功效下降。
碳酸钙 碳酸钙可引起的吸收减少Tetraferric tricitrate十水合物导致血清浓度降低,并可能降低功效。
磷酸氢钙 Tetraferric tricitrate十水合物可以导致降低磷酸氢钙的吸收导致血清浓度降低,并可能降低功效。
二水磷酸氢钙 Tetraferric tricitrate十水合物可以导致减少二水磷酸氢钙的吸收导致血清浓度降低,并可能降低功效。
卡比多巴 Tetraferric tricitrate十水合物可引起的吸收减少卡比多巴导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Cefdinir Tetraferric tricitrate十水合物可引起的吸收减少Cefdinir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
铁阳离子 离子 91年o4lml611 20074-52-6 VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auryxia 平板电脑,涂膜 210毫克/ 1 口服 木通属疗法公司。 2014-09-17 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
玛克辛维生素和矿物质补充剂 Tetraferric tricitrate十水合物(8.3毫克/选项卡)+β-胡萝卜素(833.3单位/选项卡)+生物素(50微克/选项卡)+(166.66毫克/选项卡)+钙抗坏血酸盐(83.3毫克/选项卡)+胆碱(4.16毫克/选项卡)+(16.66微克/选项卡)+(。5mg / tab)+维生素b12(25微克/选项卡)+叶酸(。13mg / tab)+肌醇(4.16毫克/选项卡)+(。025mg / tab)+(83.33毫克/选项卡)+(1.66毫克/选项卡)+烟酰胺(3.3毫克/选项卡)+泛酸钙(8.33毫克/选项卡)+(16.5毫克/选项卡)+盐酸吡哆醇(8.33毫克/选项卡)+核黄素(3.3毫克/选项卡)+(16.66微克/选项卡)+盐酸硫胺素(3.3毫克/选项卡)+维他命A(833.3单位/选项卡)+维生素D(66.6单位/选项卡)+维生素E(66.6单位/选项卡)+(4.17毫克/选项卡) 平板电脑 口服 Nf公式。 1988-12-31 2000-07-05 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V03AE08 -枸橼酸铁
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
Q91187K011
化学文摘号
不可用
InChI关键
UISKQNNAQKPSDO-UHFFFAOYSA-E
InChI
InChI = 1 / 3 c6h7o7.4fe.10h2o / c3 * 7(8) 1 - 6(13日5 (11)12)2 - 4 (9)10;;;;;;;;;;;;;;/ h3 * 1-2H2, (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12);;;;; 10 * 1 h2 / q3 * 1; 4 * + 3;;;;;;;;;; / p-9
国际命名
tetrairon(3 +)三(2-oxidopropane-1 2 3-tricarboxylate)十水合物
微笑
O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.[铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3]。[O -] C (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) C = O . (O -) (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) C = O . (O -) (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

引用

一般引用
  1. Abbaspour N, Hurrell R, R Kelishadi:综述铁和它对人类健康的重要性。J Res Sci。2014年2月,19 (2):164 - 74。(文章]
  2. Waldvogel-Abramowski年代,Waeber G, Gassner C,布塞尔,Frey BM, Favrat B,天梭JD:生理学的铁代谢。地中海Transfus Hemother。2014年6月,41(3):213 - 21所示。doi: 10.1159 / 000362888。2014年5月12日Epub。(文章]
  3. 位名叫阿布达卡迪尔R, Pfaffen年代Le Brun NE,莫非我:氧化亚铁绑定机制,通过铁蛋白有翼的硅藻。生物化学杂志。2013年5月24日,288(21):14917 - 25所示。doi: 10.1074 / jbc.M113.454496。Epub 2013 4月2。(文章]
  4. 袁HW,贝克尔W:铁毒性。(文章]
  5. 海因里希HC:三价铁在口服铁制剂的生物利用度。治疗效果和铁吸收从简单的铁化合物和高铁hydroxide-carbohydrate复合物或低分了重量。Arzneimittelforschung。1975年3月,25 (3):420 - 6。(文章]
  6. Pennoyer,布里奇曼MB:柠檬酸铁(auryxia)高磷血症的治疗。P t . 2015, 40 (5): 329 - 39。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:Auryxia(枸橼酸铁)平板电脑链接]
  8. 光谱化学:柠檬酸铁MSDS (链接]
ChemSpider
34993203
ChEMBL
CHEMBL3301597

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 支持性护理 慢性肾脏疾病(CKD)/结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1
4 完成 其他 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/Hyperphosphataemia/磷代谢障碍/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
4 完成 支持性护理 Hyperphosphataemia 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血(IDA) 1
4 完成 治疗 Hyperphosphataemia/肾功能受损/缺铁性贫血(IDA) 1
4 终止 其他 慢性炎症/结束阶段肾脏疾病(ESRD)/Hyperphosphataemia 1
3 完成 预防 Hyperphosphataemia/肾功能衰竭 1
3 完成 治疗 慢性肾脏疾病的贫血 2
3 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/Hyperphosphataemia/肾功能受损/缺铁性贫血(IDA) 1
3 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/Hyperphosphataemia 4

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 210毫克/ 1
糖浆 口服 107.7毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 1克
平板电脑 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8846976 没有 2014-09-30 2024-02-18 美国国旗
US8093423 没有 2012-01-10 2026-04-21 美国国旗
US5753706 没有 1998-05-19 2017-02-03 美国国旗
US8338642 没有 2012-12-25 2024-02-18 美国国旗
US9050316 没有 2015-06-09 2024-02-18 美国国旗
US8901349 没有 2014-12-02 2024-02-18 美国国旗
US8754258 没有 2014-06-17 2024-02-18 美国国旗
US7767851 没有 2010-08-03 2024-02-18 美国国旗
US8754257 没有 2014-06-17 2024-02-18 美国国旗
US8609896 没有 2013-12-17 2024-02-18 美国国旗
US8299298 没有 2012-10-30 2024-02-18 美国国旗
US9387191 没有 2016-07-12 2030-07-21 美国国旗
US9328133 没有 2016-05-03 2024-02-18 美国国旗
US9757416 没有 2017-09-12 2024-02-18 美国国旗
US10300039 没有 2019-05-28 2030-07-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.503毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.42 ALOGPS
logP -1.3 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.05 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 143.452 Chemaxon
可旋转键数 15 Chemaxon
折射性 78.69米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 13.973 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞摄取的铁发生通过受体介导的内吞作用ligand-occupied转铁蛋白受体在专门的核内体。Endosomal酸化导致铁释放。apotransferri……
基因名字
TFRC
Uniprot ID
P02786
Uniprot名字
转铁蛋白受体蛋白1
分子量
84870.665哒
引用
  1. Hemadi M, Ha-Duong NT, El Hage夏英JM:铁释放的机理transferrin-receptor 1加合物。J杂志。2006年5月12日,358 (4):1125 - 36。Epub 2006年3月13日。(文章]
  2. 盖斯P, Burckhardt年代:铁制剂的药代学和药效学。制药学。2011年1月4;3 (1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。(文章]
  3. Waldvogel-Abramowski年代,Waeber G, Gassner C,布塞尔,Frey BM, Favrat B,天梭JD:生理学的铁代谢。地中海Transfus Hemother。2014年6月,41(3):213 - 21所示。doi: 10.1159 / 000362888。2014年5月12日Epub。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
ABC转运蛋白的一部分复杂FhuCDB参与铁(3 +)-hydroxamate导入。结合铁(3 +)-hydroxamate复杂和转移膜结合透性酶。把所需的…
基因名字
fhuD
Uniprot ID
P07822
Uniprot名字
铁(3 +)FhuD -hydroxamate-binding蛋白质
分子量
32997.965哒
引用
  1. 克拉克TE, Rohrbach说道,塔里LW沃格尔HJ, Koster W: hydroxamate铁结合蛋白从大肠杆菌FhuD:突变体在守恒和non-conserved地区。Biometals。2002年6月,15(2):121 - 31所示。(文章]
  2. Koster W,布劳恩V:铁(III) hydroxamate传输到大肠杆菌。衬底绑定到周质的FhuD蛋白质。生物化学杂志。1990年12月15日;265 (35):21407 - 10。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Ferric-chelate还原酶,减少Fe(3 +)铁(2 +)。出席的十二指肠肠上皮细胞刷状缘可能减少饮食Fe(3 +)从而促进其运输到粘膜细胞。使用抗坏血酸盐作为电子供体。可能参与细胞外抗坏血酸盐在红血球膜回收。也可以作为ferrireductase在气道上皮细胞。
特定的功能
Ferric-chelate还原酶活性
基因名字
CYBRD1
Uniprot ID
Q53TN4
Uniprot名字
细胞色素b还原酶1
分子量
31641.005哒
引用
  1. Waldvogel-Abramowski年代,Waeber G, Gassner C,布塞尔,Frey BM, Favrat B,天梭JD:生理学的铁代谢。地中海Transfus Hemother。2014年6月,41(3):213 - 21所示。doi: 10.1159 / 000362888。2014年5月12日Epub。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Auryxia(枸橼酸铁)平板电脑链接]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
转铁蛋白受体结合
特定的功能
转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。它负责运输的铁硅…
基因名字
特遣部队
Uniprot ID
P02787
Uniprot名字
Serotransferrin
分子量
77063.195哒
引用
  1. Abbaspour N, Hurrell R, R Kelishadi:综述铁和它对人类健康的重要性。J Res Sci。2014年2月,19 (2):164 - 74。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
整合素alpha-V /β3 (ITGAV: ITGB3)是cytotactin受体,纤连蛋白、层粘连蛋白、矩阵metalloproteinase-2,骨桥蛋白,osteomodulin,凝血酶原,血小板反应蛋白、vitronectin和冯会……
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
引用
  1. 康拉德,Umbreit约,摩尔如Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ,中田宏太,多兰K,灰吕MD:独立通路细胞吸收的铁和二价铁。杂志Gastrointest肝脏杂志。2000年10月,279 (4):g767 - 74。doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
钙结合伴侣蛋白促进折叠,低聚物的装配和质量控制的内质网(ER)通过calreticulin / calnexin周期。这植物血凝素相互作用是暂时性的智慧……
基因名字
CALR
Uniprot ID
P27797
Uniprot名字
Calreticulin
分子量
48141.2哒
引用
  1. 康拉德,Umbreit约,摩尔如Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ,中田宏太,多兰K,灰吕MD:独立通路细胞吸收的铁和二价铁。杂志Gastrointest肝脏杂志。2000年10月,279 (4):g767 - 74。doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子跨膜转运体活动
特定的功能
重要的金属运输,特别是铁。也可以运输锰、钴、镉、镍、钒、铅。参与铁吸收进入十二指肠肠上皮细胞顶端。参与——……
基因名字
SLC11A2
Uniprot ID
P49281
Uniprot名字
自然resistance-associated巨噬细胞蛋白2
分子量
62265.195哒
引用
  1. 位名叫阿布达卡迪尔R, Pfaffen年代Le Brun NE,莫非我:氧化亚铁绑定机制,通过铁蛋白有翼的硅藻。生物化学杂志。2013年5月24日,288(21):14917 - 25所示。doi: 10.1074 / jbc.M113.454496。Epub 2013 4月2。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Auryxia(枸橼酸铁)平板电脑链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
可能参与铁出口从十二指肠上皮细胞以及孕产妇和胎儿血液循环之间传输的铁。调节铁射流在存在铁氧化酶(hephaestin和/或血浆铜蓝蛋白)。
特定的功能
二价铁跨膜转运体活动
基因名字
SLC40A1
Uniprot ID
Q9NP59
Uniprot名字
40溶质载体家庭成员1
分子量
62541.55哒
引用
  1. 位名叫阿布达卡迪尔R, Pfaffen年代Le Brun NE,莫非我:氧化亚铁绑定机制,通过铁蛋白有翼的硅藻。生物化学杂志。2013年5月24日,288(21):14917 - 25所示。doi: 10.1074 / jbc.M113.454496。Epub 2013 4月2。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Auryxia(枸橼酸铁)平板电脑链接]

药物在2018年7月12日16:50 /更新在08年1月,2021 01:07