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Retifanlimab

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总结

Retifanlimab是治疗成人PD-1-blocking抗体表示转移或复发性局部晚期患者默克尔细胞癌。

品牌名称
Zynyz
通用名称
Retifanlimab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15766
背景

Retifanlimab人性化IgG4 kappa单克隆抗体,结合编程死亡receptor-1 (PD-1),阻断PD-1与其配体相互作用,编程death-ligand 1 (PD-L1)和编程death-ligand 2 (PD-L2)。通过阻断PD-1 / PD-L1/2通路,retifanlimab增强t细胞活性,促进免疫反应攻击癌细胞。3其他块PD-1包括的单克隆抗体pembrolizumab,nivolumab和cemiplimab。

2021年10月,Incyte生物科学撤回了申请市场营销授权retifanlimab治疗肛管的鳞状细胞癌。4,62023年3月,FDA批准加速批准retifanlimab不同的迹象,转移或复发的治疗局部晚期默克尔细胞癌(MCC)。3,5使用retifanlimab结合其他肿瘤药物治疗转移性胃食管腺癌也被评估。1,2

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6456年H9934年N1702年O2032年年代46
蛋白质平均体重
148000.0 Da(近似)
序列
> Retifanlimab_Heavy_chain QVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGYSFTSYWMNWVRQAPGQGLEWIGVIHPSDSETWL DQKFKDRVTITVDKSTSTAYMELSSLRSEDTAVYYCAREHYGTSPFAYWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYR VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG
> Retifanlimab_Light_chain EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASESVDNYGMSFMNWFQQKPGQPPKLLIHAASNQGS GVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYFCQQSKEVPYTFGGGTKVEIKRTVAAPSVF IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. 谁:药品的国际非专利药名物质列表(酒店)- 83 (链接]
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同义词
  • Anti-PD-1单克隆抗体MGA012
  • Retifanlimab
外部id
  • aex - 1188成分股
  • AEX1188
  • incmga - 00012
  • INCMGA00012
  • 公司- 012
  • MGA012
  • 他11095年

药理学

指示

Retifanlimab表示治疗成人患者转移性或复发性的局部晚期默克尔细胞癌。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

我们的关系和时间的药效学反应retifanlimab的安全性和有效性尚未完全的特征。3自从retifanlimab目标编程死亡receptor-1 (PD-1)和块PD-1 / PD-ligand 1 (PD-L1)通路,它有可能引起免疫介导的不良反应。retifanlimab的使用可能导致免疫介导性肺炎的发展,结肠炎、肝炎、内分泌病,肾炎和肾功能障碍、皮肤不良反应和其他免疫介导的不良反应。使用retifanlimab也被关联到输注相关反应严重的并发症在同种异体造血干细胞移植,embryo-fetal毒性。3

的作用机制

Retifanlimab是程序性死亡receptor-1 (PD-1)利用抗体,增强t细胞活性,促进免疫反应攻击癌细胞。PD-1 t细胞表面,当它结合配体,编程death-ligand 1 (PD-L1)和编程death-ligand 2 (PD-L2),它能抑制t细胞增殖和细胞因子的生产。在正常情况下,细胞产生PD-L1 PD-L2维持自我耐受性和确保免疫系统不会攻击健康细胞。然而,在某些类型的癌症,PD-L1 PD-L2调节,导致较低的激活t细胞肿瘤的免疫监视。Retifanlimab结合PD-1受体及其交互作用与PD-L1 PD-L2块。通过防止抑制通路的激活,retifanlimab促进免疫反应性,增强了抗肿瘤免疫反应。3

目标 行动 生物
一个程序性细胞死亡蛋白1
抗体
拦截器
 人类
吸收

retifanlimab药物动力学的评估患者的不同类型的实体肿瘤,包括默克尔细胞癌(MCC)。从375毫克到750毫克(0.75 - 1.5倍的批准推荐剂量),C马克斯和AUC retifanlimab dose-proportional的方式增加。的病人给予500毫克的retifanlimab每4周,稳态浓度达到周期6和1.3倍(约6个月)系统性积累。3因素,如年龄、性别、体重、种族、白蛋白水平、肾功能和轻度肝损害没有retifanlimab遗传资料的临床显著的影响。retifanlimab尚未评估药物动力学的中度或重度肝损伤患者。3

的体积分布

在稳态,retifanlimab平均体积分布的6.0 L。3

蛋白结合

不可用

新陈代谢

单克隆抗体,retifanlimab有望被蛋白酶全身代谢。

路线的消除

没有排泄研究进行,因为作为抗体,retifanlimab退化小肽和氨基酸。4

半衰期

在稳态,retifanlimab 19天的消除半衰期。3

间隙

retifanlimab第一剂量后,间隙是0.31升/天,随着时间的推移下降了大约23%。retifanlimab的稳态间隙是0.24升/天。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

毒性信息retifanlimab不是现成的。病人出现过量的风险增加了严重的副作用,如严重和致命免疫介导的不良反应和严重的输注相关反应。3有症状的推荐和支持措施。的致癌性和基因毒性retifanlimab尚未评估在非临床研究。个月和3个月重复剂量,在猴子retifanlimab没有导致男性和女性生殖器官没有显著的影响;然而,大多数动物没有性发育成熟。3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Retifanlimab结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Retifanlimab结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Retifanlimab结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Retifanlimab时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Retifanlimab结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Retifanlimab结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Retifanlimab结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Retifanlimab结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Retifanlimab结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Retifanlimab结合二丁卡因。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zynyz 注射 25毫克/ 1毫升 静脉注射 Incyte公司 2023-03-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF10——Retifanlimab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 y3t5if01z
化学文摘号
2079108-44-2

引用

一般引用
  1. Rao年代,琼斯M,鲍曼J,田C,斯帕诺JP: pod1um - 303 / InterAACT 2:第三阶段,全球、随机、双盲研究retifanlimab或安慰剂加carboplatin-paclitaxel患者的局部晚期或转移性鳞状细胞肛门癌。杂志。2022年8月24日,12:935383。doi: 10.3389 / fonc.2022.935383。eCollection 2022。(文章]
  2. Catenacci DVT Kang YK Yoon HH,垫片,Kim圣哦,DY, Spira AI, Ulahannan SV,艾弗里EJ,博兰点,曹国伟J,钟HC,加德纳F,球员SJ,李千瓦,哦,SC, Peguero J, Sonbol MB,沈L, moehle M,太阳J,李D,罗萨莱斯可,公园H: Margetuximab retifanlimab作为一线治疗HER2 + / PD-L1 +不可切除的或转移性胃食管腺癌:桃花心木群a ESMO开放。2022年10月,7 (5):100563。doi: 10.1016 / j.esmoop.2022.100563。Epub 2022年8月24日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:ZYNYZ (retifanlimab-dlwr)注射,静脉使用(2023年3月)链接]
  4. EMA撤军评估报告:Zynyz (retifanlimab) [链接]
  5. 美国食品和药物管理局:FDA拨款加速批准retifanlimab-dlwr转移或复发性局部晚期默克尔细胞癌(链接]
  6. 教育津贴:撤回申请市场营销授权Zynyz (retifanlimab) [链接]
RxNav
2632981
维基百科
Retifanlimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 转移性Non-squamous非小细胞肺癌/转移性鳞状细胞癌非小细胞肺癌 1
3 招聘 治疗 肛门鳞状细胞癌 1
3 撤销 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 积极不招聘 治疗 先进的恶性肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM) 1
2 积极不招聘 治疗 转移性默克尔细胞癌(MCC) 1
2 积极不招聘 治疗 胰腺腺癌 1
2 完成 治疗 肛门鳞状细胞癌 1
2 完成 治疗 局部晚期肾细胞癌/局部晚期移行细胞癌/转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC)/转移性黑色素瘤/转移性非小细胞肺癌/转移性移行细胞癌/不可切除的黑色素瘤 1
2 没有招聘 治疗 食道癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 25毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。程序性细胞死亡蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
拦截器
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. Rao年代,琼斯M,鲍曼J,田C,斯帕诺JP: pod1um - 303 / InterAACT 2:第三阶段,全球、随机、双盲研究retifanlimab或安慰剂加carboplatin-paclitaxel患者的局部晚期或转移性鳞状细胞肛门癌。杂志。2022年8月24日,12:935383。doi: 10.3389 / fonc.2022.935383。eCollection 2022。(文章]
  2. Catenacci DVT Kang YK Yoon HH,垫片,Kim圣哦,DY, Spira AI, Ulahannan SV,艾弗里EJ,博兰点,曹国伟J,钟HC,加德纳F,球员SJ,李千瓦,哦,SC, Peguero J, Sonbol MB,沈L, moehle M,太阳J,李D,罗萨莱斯可,公园H: Margetuximab retifanlimab作为一线治疗HER2 + / PD-L1 +不可切除的或转移性胃食管腺癌:桃花心木群a ESMO开放。2022年10月,7 (5):100563。doi: 10.1016 / j.esmoop.2022.100563。Epub 2022年8月24日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:ZYNYZ (retifanlimab-dlwr)注射,静脉使用(2023年3月)链接]
  4. EMA撤军评估报告:Zynyz (retifanlimab) [链接]

药物在2020年8月20日十九21 /更新在3月25日,2023 04:38