Nivolumab

识别

总结

Nivolumab是一个PD-1抑制性抗体用于治疗黑色素瘤,非小细胞肺癌,肾细胞癌,头部和颈部癌症和霍奇金淋巴瘤。

品牌名称
Opdivo, Opdualag
通用名称
Nivolumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09035
背景

Nivolumab是一个完整的人IgG4抗体针对免疫程序死亡receptor-1检查站(PD-1)。6这个抗体是完全在小鼠和人类卡帕和嫁接上IgG4 Fc地区与突变S228P额外的稳定和减少的变化。5它是由百时美施贵宝公司。6

2014年12月22日Nivolumab获得FDA的批准。6

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6362年H9862年N1712年O1995年年代42
蛋白质平均体重
143597.3811哒
序列
>重链序列QVQLVESGGGVVQPGRSLRLDCKASGITFSNSGMHWVRQAPGKGLEWVAVIWYDGSKRYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLFLQMNSLRAEDTAVYYCATNDDYWGQGTLVTVSSASTKGPS VFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSS VVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFPPKP KDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVSVLT VLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVSLTC LVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFSCSV MHEALHNHYTQKSLSLSLGK
>轻链序列EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQSSNWPRTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Nivolumab
外部id
  • 936558年百时美施贵宝
  • bms - 936558
  • GTPL7335
  • MDX 1106
  • mdx - 1106
  • 小野4538
  • ono - 4538

药理学

指示

Nivolumab表示治疗不可切除或转移性黑色素瘤,黑色素瘤辅助治疗,可切除的或转移性非小细胞肺癌,小细胞肺癌,晚期肾细胞癌,古典霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌,移行细胞癌,微卫星instability-high或错配修复缺陷转移性结直肠癌、肝癌、食道癌。6,9

Nivolumab也批准治疗her2阴性先进或者转移性胃癌、胃食管交界处,或结合使用时食管腺癌fluoropyrimidine——platinum-containing化疗方案。8

结合relatlimab,nivolumab治疗不可切除或者转移性黑色素瘤间质患者≥12岁。[L41265]

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Nivolumab块PD-1抑制性t细胞信号。6它有一个长时间的行动,因为它是管理每2 - 4周。6患者应该被建议关于免疫介导的不利影响的风险,输注相关副作用的并发症外源的造血干细胞移植,embryo-fetal毒性。6

的作用机制

配体PD-L1和PD-L2绑定到PD-1在t细胞受体,抑制这些细胞的作用。6肿瘤细胞表达PD-L1和PD-L2。6Nivolumab PD-1结合,防止PD-L1和PD-L2抑制t细胞的作用,恢复患者的肿瘤特异性t细胞反应。1

目标 行动 生物
一个程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
人类
U细胞程序性死亡配体1
抑制剂
抗体
人类
吸收

药代动力学研究表明,nivolumab呈现线性药物动力学与dose-proportional峰值浓度和AUC的增加。血浆浓度峰值的时间范围在1 - 4个小时之间。1吸收剂量的药代动力学属性各自政府10毫克/公斤Cmax报告,242年最高温度和AUCµg /公斤,分别为2.99小时和68100µg * h /毫升。3

的体积分布

在稳态时的体积分布的10毫克/公斤nivolumab管理报告91.1毫升/公斤。3在剂量范围从0.1到20毫克/公斤的体积分布是据报道8 l。4

蛋白结合

没有关于nivolumab血浆蛋白结合的信息。7

新陈代谢

没有正式的研究有关的特定代谢nivolumab但作为一个人类单克隆抗体,有人建议要退化小肽和氨基酸。7

路线的消除

没有关于消除nivolumab的具体路线研究。7

半衰期

的血清半衰期nivolumab大约是20天1一个消除半衰期为26.7天。4

间隙

估计清除率nivolumab 9.4毫升/小时。2清除率似乎是根据体重增加。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

数据过量的nivolumab不是现成的。6常见的不良反应包括皮疹,瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染、外周水肿。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Nivolumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Nivolumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Nivolumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Alirocumab时可以增加。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Nivolumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加当Nivolumab结合炭疽人类免疫球蛋白。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2014-12-22 不适用 美国国旗
Opdivo 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2021-08-30 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2014-12-22 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Opdualag Nivolumab(12毫克/毫升)+Relatlimab(4毫克/毫升) 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2022-12-02 不适用 欧盟旗帜
Opdualag Nivolumab1(12毫克/毫升)+Relatlimab1(4毫克/毫升) 注射 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2022-03-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF01——Nivolumab L01XY03——Nivolumab和relatlimab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
31日yo63lbsn
化学文摘号
946414-94-4

引用

一般引用
  1. 利普森EJ Brahmer JR,锤子H: Nivolumab:针对PD-1加强抗肿瘤免疫力。未来的肿瘤防治杂志。2015;11(9):1307 - 26所示。doi: 10.2217 / fon.15.52。Epub 2015年3月23日。(文章]
  2. 王巴贾杰G, X, Agrawal年代,古普塔M,罗伊,冯Y:基于模型的群体药代动力学分析的Nivolumab实体肿瘤患者。CPT Pharmacometrics系统杂志。2017年1月,6 (1):58 - 66。doi: 10.1002 / psp4.12143。Epub 2016年12月26日。(文章]
  3. 李千瓦,李DH,康JH,乔公园,金SH,香港y, Kim圣哦,DY,爆炸YJ:第一阶段的药代动力学研究Nivolumab韩国先进的实体肿瘤患者。肿瘤学家。2018年2月,23 (2):155 - e17。doi: 10.1634 / theoncologist.2017 - 0528。Epub 2017 11月20。(文章]
  4. Solimando哒小,Waddell JA: Nivolumab Olaparib。Hosp制药。2015;(5):356 - 66。doi: 10.1310 / hpj5005 - 356。(文章]
  5. 井上Mashima E, A, Sakuragi Y,山口T,佐佐木N, Hara Y, Omoto D, Ohmori年代,Haruyama年代,泽田师傅Y, M,吉冈西D,中村M: Nivolumab治疗恶性黑色素瘤:文献之回顾。Onco其他目标。2015年8月6日,8:2045-51。doi: 10.2147 / OTT.S62102。eCollection 2015。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Opdivo (nivolumab)静脉注射(链接]
  7. 公元前癌症机构:Opdivo专著链接]
  8. 加拿大卫生部产品专著:Opdivo (nivolumab)静脉注射(链接]
  9. 加拿大卫生部批准的药物产品:OPDIVO (nivolumab)注入静脉输液(2022年8月)链接]
KEGG药物
D10316
PubChem物质
347910393
RxNav
1597876
ChEMBL
CHEMBL2108738
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nivolumab
FDA的标签
下载 (2.51 MB)
化学物质
下载 (1.26 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 肾细胞癌(RCC) 1
4 完成 治疗 肝癌 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC)/非小细胞肺癌/肾癌/肾肿瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
4 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 招聘 诊断 肺癌/黑素瘤/非小细胞 1
4 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 肾肿瘤 1
4 未知的状态 其他 转移性黑色素瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 40毫克/ 4毫升
解决方案 静脉滴注法 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 40毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US2013173223 没有 2013-05-13 2033-05-13 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 80 - 90ºC(基于免疫球蛋白属性) 麦康奈尔。,et al. (2014). MAbs. Sep-Oct; 6 (5); 1274-1282
沸点(°C) 工厂和Fc域denaturates分别为60和70ºC 祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度 50毫克/毫升 人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点 6.1 - -8.5 Agrisera信息免疫球蛋白抗体。beplayapp

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. 希夫SS: Re:安全、活动anti-PD-1抗体和免疫相关的癌症。12月杂志。2012;188 (6):2149。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与costimulatory信号,对t细胞增殖和生产必不可少的IL10 IFNG, IL2-dependent和PDCD1-independent方式。与PDCD1交互抑制t细胞……
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
细胞程序性死亡配体1
分子量
33275.095哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在2月24日2015 23:02 /更新在2022年12月1日11:26里