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Nivolumab

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总结

Nivolumab是一个PD-1抑制性抗体用于治疗黑色素瘤,非小细胞肺癌,肾细胞癌,头部和颈部癌症和霍奇金淋巴瘤。

品牌名称
Opdivo, Opdualag
通用名称
Nivolumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09035
背景

Nivolumab是一个完整的人IgG4抗体针对免疫程序死亡receptor-1检查站(PD-1)。6这个抗体是完全在小鼠和人类卡帕和嫁接上IgG4 Fc地区与突变S228P额外的稳定和减少的变化。5它是由百时美施贵宝公司。6

2014年12月22日Nivolumab获得FDA的批准。6

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6362年H9862年N1712年O1995年年代42
蛋白质平均体重
143597.3811哒
序列
>重链序列QVQLVESGGGVVQPGRSLRLDCKASGITFSNSGMHWVRQAPGKGLEWVAVIWYDGSKRYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLFLQMNSLRAEDTAVYYCATNDDYWGQGTLVTVSSASTKGPS VFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSS VVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFPPKP KDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVSVLT VLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVSLTC LVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFSCSV MHEALHNHYTQKSLSLSLGK
>轻链序列EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQSSNWPRTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Nivolumab
外部id
  • 936558年百时美施贵宝
  • bms - 936558
  • GTPL7335
  • MDX 1106
  • mdx - 1106
  • 小野4538
  • ono - 4538

药理学

指示

Nivolumab表示治疗不可切除或转移性黑色素瘤,黑色素瘤辅助治疗,可切除的或转移性非小细胞肺癌,小细胞肺癌,晚期肾细胞癌,古典霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌,移行细胞癌,微卫星instability-high或错配修复缺陷转移性结直肠癌、肝癌、食道癌。6,9

Nivolumab也批准治疗her2阴性先进或者转移性胃癌、胃食管交界处,或结合使用时食管腺癌fluoropyrimidine——platinum-containing化疗方案。8

结合relatlimab,nivolumab治疗不可切除或者转移性黑色素瘤间质患者≥12岁。[L41265]

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Nivolumab块PD-1抑制性t细胞信号。6它有一个长时间的行动,因为它是管理每2 - 4周。6患者应该被建议关于免疫介导的不利影响的风险,输注相关副作用的并发症外源的造血干细胞移植,embryo-fetal毒性。6

的作用机制

配体PD-L1和PD-L2绑定到PD-1在t细胞受体,抑制这些细胞的作用。6肿瘤细胞表达PD-L1和PD-L2。6Nivolumab PD-1结合,防止PD-L1和PD-L2抑制t细胞的作用,恢复患者的肿瘤特异性t细胞反应。1

目标 行动 生物
一个程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
 人类
U细胞程序性死亡配体1
抑制剂
抗体
 人类
吸收

药代动力学研究表明,nivolumab呈现线性药物动力学与dose-proportional峰值浓度和AUC的增加。血浆浓度峰值的时间范围在1 - 4个小时之间。1吸收剂量的药代动力学属性各自政府10毫克/公斤Cmax报告,242年最高温度和AUCµg /公斤,分别为2.99小时和68100µg * h /毫升。3

的体积分布

在稳态时的体积分布的10毫克/公斤nivolumab管理报告91.1毫升/公斤。3在剂量范围从0.1到20毫克/公斤的体积分布是据报道8 l。4

蛋白结合

没有关于nivolumab血浆蛋白结合的信息。7

新陈代谢

没有正式的研究有关的特定代谢nivolumab但作为一个人类单克隆抗体,有人建议要退化小肽和氨基酸。7

路线的消除

没有关于消除nivolumab的具体路线研究。7

半衰期

的血清半衰期nivolumab大约是20天1一个消除半衰期为26.7天。4

间隙

估计清除率nivolumab 9.4毫升/小时。2清除率似乎是根据体重增加。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

数据过量的nivolumab不是现成的。6常见的不良反应包括皮疹,瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染、外周水肿。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Nivolumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Nivolumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Nivolumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Alirocumab时可以增加。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Nivolumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Nivolumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加当Nivolumab结合炭疽人类免疫球蛋白。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2014-12-22 不适用 美国国旗
Opdivo 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2021-08-30 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2014-12-22 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Opdualag Nivolumab(12毫克/毫升)+Relatlimab(4毫克/毫升) 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2022-12-02 不适用 欧盟旗帜
Opdualag Nivolumab1(12毫克/毫升)+Relatlimab1(4毫克/毫升) 注射 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2022-03-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF01——Nivolumab L01XY03——Nivolumab和relatlimab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
31日yo63lbsn
化学文摘号
946414-94-4

引用

一般引用
  1. 利普森EJ Brahmer JR,锤子H: Nivolumab:针对PD-1加强抗肿瘤免疫力。未来的肿瘤防治杂志。2015;11(9):1307 - 26所示。doi: 10.2217 / fon.15.52。Epub 2015年3月23日。(文章]
  2. 王巴贾杰G, X, Agrawal年代,古普塔M,罗伊,冯Y:基于模型的群体药代动力学分析的Nivolumab实体肿瘤患者。CPT Pharmacometrics系统杂志。2017年1月,6 (1):58 - 66。doi: 10.1002 / psp4.12143。Epub 2016年12月26日。(文章]
  3. 李千瓦,李DH,康JH,乔公园,金SH,香港y, Kim圣哦,DY,爆炸YJ:第一阶段的药代动力学研究Nivolumab韩国先进的实体肿瘤患者。肿瘤学家。2018年2月,23 (2):155 - e17。doi: 10.1634 / theoncologist.2017 - 0528。Epub 2017 11月20。(文章]
  4. Solimando哒小,Waddell JA: Nivolumab Olaparib。Hosp制药。2015;(5):356 - 66。doi: 10.1310 / hpj5005 - 356。(文章]
  5. 井上Mashima E, A, Sakuragi Y,山口T,佐佐木N, Hara Y, Omoto D, Ohmori年代,Haruyama年代,泽田师傅Y, M,吉冈西D,中村M: Nivolumab治疗恶性黑色素瘤:文献之回顾。Onco其他目标。2015年8月6日,8:2045-51。doi: 10.2147 / OTT.S62102。eCollection 2015。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Opdivo (nivolumab)静脉注射(链接]
  7. 公元前癌症机构:Opdivo专著链接]
  8. 加拿大卫生部产品专著:Opdivo (nivolumab)静脉注射(链接]
  9. 加拿大卫生部批准的药物产品:OPDIVO (nivolumab)注入静脉输液(2022年8月)链接]
KEGG药物
D10316
PubChem物质
347910393
RxNav
1597876
ChEMBL
CHEMBL2108738
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nivolumab
FDA的标签
下载 (2.51 MB)
化学物质
下载 (1.26 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 肾细胞癌(RCC) 1
4 完成 治疗 肝癌 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC)/非小细胞肺癌/肾癌/肾肿瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
4 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 招聘 诊断 肺癌/黑素瘤/非小细胞 1
4 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 肾肿瘤 1
4 未知的状态 其他 转移性黑色素瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 40毫克/ 4毫升
解决方案 静脉滴注法 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 40毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US2013173223 没有 2013-05-13 2033-05-13 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 80 - 90ºC(基于免疫球蛋白属性) 麦康奈尔。,et al. (2014). MAbs. Sep-Oct; 6 (5); 1274-1282
沸点(°C) 工厂和Fc域denaturates分别为60和70ºC 祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度 50毫克/毫升 人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点 6.1 - -8.5 Agrisera信息免疫球蛋白抗体。beplayapp

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。程序性细胞死亡蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. 希夫SS: Re:安全、活动anti-PD-1抗体和免疫相关的癌症。12月杂志。2012;188 (6):2149。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
细节 2。细胞程序性死亡配体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与costimulatory信号,对t细胞增殖和生产必不可少的IL10 IFNG, IL2-dependent和PDCD1-independent方式。与PDCD1交互抑制t细胞……
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
细胞程序性死亡配体1
分子量
33275.095哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在2月24日2015 23:02 /更新在2022年12月1日11:26里