导航

Flotufolastat f - 18

识别

总结

Flotufolastat f - 18放射性药物的诊断代理用于PET成像可视化PSMA-positive病变在前列腺癌患者疑似转移或复发。

品牌名称
Posluma
通用名称
Flotufolastat f - 18
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB17851
背景

Flotufolastat f - 18 (18f - rhpsma 7.3)是一个18F-labeled配体目标前列腺特异性膜抗原(PSMA)。1,3前列腺癌患者的复发,需要局部治疗,使用18F-labeled配体对正电子发射断层扫描(PET)提供准确的诊断成像。不像68年Ga-labeled PSMA-targeting配体,18F-labeled针对这种蛋白质化合物具有较长的半衰期,可以在大的批量生产。Flotufolastat f - 18是一个非对映异构体18F-rhPSMA-7,相比其他的非对映异构体化合物,flotufolastat f - 18有一个更快的间隙从血池,肝脏和肾脏,在肿瘤和高水平的积累。1

2023年5月,美国食品药品管理局批准使用宠物PSMA-positive病变flotufolastat f - 18的前列腺癌患者疑似转移候选人首次明确的治疗或疑似复发基于升高血清前列腺特异性抗原(PSA)水平。3,4这是美国fda批准的首个PSMA-targeted显像剂开发专有radiohybrid (rh)技术。4其他研究已经表明,原发性前列腺癌患者,使用flotufolastat f - 18显示了低interreader变异和良好的区分原发肿瘤和膀胱活动背景的活动。2

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1470.63
单一同位素的:1469.662295938
化学公式
C63年H99年FN12O25如果
同义词
  • 18 f - rhpsma 7.3
  • Flotufolastat (18 f)
  • Flotufolastat F 18
  • rhpsma - 7.3 c

药理学

指示

Flotufolastat f - 18的正电子发射断层扫描(PET)表示前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变在前列腺癌患者疑似转移候选人首次明确的治疗或疑似复发基于升高血清前列腺特异性抗原(PSA)水平。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

之间的关系flotufolastat f - 18在患者的血浆浓度和图像解释尚未完全阐明。3flotufolastat f - 18的使用有助于整体长期累积辐射剂量的病人,和长期的辐射与癌症的风险更高。此外,图像判读错误可能发生flotufolastat f - 18。3

的作用机制

Flotufolastat f - 18结合前列腺特异性膜抗原(PSMA) (IC50= 4.4海里)细胞上表达,包括前列腺癌细胞。氟18组在flotufolastat f - 18ß+发出能被探测到的放射性核素使用正电子发射断层扫描(PET)。因为前列腺癌的细胞过表达和PSMA flotufolastat f - 18是由细胞内化,这种放射性剂可用于前列腺癌患者的诊断成像。3形态学成像相比,如计算机断层扫描(CT)扫描和磁共振成像(MRI),使用宠物针对是一种优越的技术的本地化PSMA复发性疾病或主节点(N)举办。1

目标 行动 生物
一个谷氨酸羧肽酶2
粘结剂
 人类
吸收

flotufolastat f - 18进行静脉注射后,分发到肝脏,心脏血池和肾脏,有15.8%,分别为7.4%和3.2%的管理活动。Flotufolastat f - 18从血液中清除。3

的体积分布

不可用。

蛋白结合

不可用。

新陈代谢

注射后,flotufolastat f - 18不是代谢50分钟。3

路线的消除

Flotufolastat f - 18是消除尿排泄。在第一个2小时flotufolastat f - 18注入后,大约7%的管理活动是在尿液中排出。大约有15%是排泄flotufolastat f - 18注入后4.5小时。3

半衰期

不可用。

间隙

不可用。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

以防过量flotufolastat f - 18,保持水分,促进病人频繁排尿减少辐射的影响。还可以使用利尿剂过量。产品标签还建议估计radiation-effective剂量的病人,如果可能的话。3动物的致癌或致突变的潜在flotufolastat f - 18没有评估。然而,这种化合物可以诱变由于f - 18放射性核素。动物实验评估的潜在损害生育能力尚未进行。3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Apalutamide Apalutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Bicalutamide Bicalutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Clascoterone Clascoterone可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Darolutamide Darolutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Enzalutamide Enzalutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Flutamide Flutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Nilutamide Nilutamide可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
Relugolix Relugolix可能会降低Flotufolastat f - 18作为诊断代理的有效性。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Posluma(蓝色地球诊断有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Posluma 注射 158 mCi / 1毫升 静脉注射 蓝色地球诊断 2023-05-25 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
811年w19e3ol
化学文摘号
2639294-14-5
InChI关键
QMGJNAVROCDAIW-MQNQVPOESA-N
InChI
InChI = 1 s / C63H99FN12O25Si / c1 - 62 (2、3) 102 (64、63 (4、5) 6) 39-14-12-38 (13-15-39) 54 (89) 39-14-12-38 (69 - 49 (80) 20-18-45 (60 (99) 100) 20-18-45 (36-52 (85) 86) 28-26-73 (35-51 (83) 84) 27-29-75 (31-33-76) 37-53 (87) 88) 55 (90) 70 - 41 (57 (93) 94) 10-7-8-24-65-46 (77) 10-7-8-24-65-46 (78) 10-7-8-24-65-46 (56 (91) 92) 68 - 48 (79) 19-16-42 (58 (95) 96) 71 - 61 (101) 72 - 43 (59 (97) 98) 17-23-50 (81) 82 / h12-15 40-45H, 7 - 11, 16-37H2, 1-6H3, (H、65、77) (H、66、78) (H、67、89) (H、68、79) (H、69、80) (H、70、90) (H、81、82) (H、83、84) (H、85、86) (H、87、88) (H、91、92) (H、93、94) (H、95、96) (H、97、98) (H, 99100) (H2、71、72101) / t40 - 41 - 42 + 43 + 44 - 45 + / m1 / s1 / i64-1
国际命名
(2)2 - ({[(1)1-carboxy-3 - {[(1 r) 1-carboxy-4 - (3 - {((5 r) 5-carboxy-5 - [(2 r) 2 - [(4 s) 4-carboxy-4 - [4 7 10-tris(羧甲基)1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl] butanamido] 3 - ({4 - [di-tert-butyl ((18 f)氟)甲硅烷基]苯基}formamido) propanamido)戊烷基][氨基甲酰}propanamido)丁基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}氨基)pentanedioic酸
微笑
CC (C) (C)[如果]([18 f]) (C1 = CC = C (C = C1) C (= O)数控[C@@H] (NC (= O) CC (C@H) (N1CCN (CC (O) = O) CCN (CC (O) = O) CCN (CC (O) = O) CC1) C (O) = O) C (= O) N [C@H] (CCCCNC (= O) CCC (= O)可[C@@H] (NC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) C (O) = O) C (O) = O) C (O) = O) C (C) (C) C

引用

合成参考

Bejot, R。,et al. (2022). Methods of preparation of 18F labelled silyl-fluoride compounds (WO 2023047138 A1). World Intellectual Property Organization. https://patents.google.com/patent/WO2023047138A1/en?oq=WO2023047138A1
一般引用
  1. 克伦克米,Schweiger L,角T,哈勒B, Schwamborn K,威廉姆斯,毛雷尔T,西风HJ, eib M,拉舍尔我:验证(18)F-rhPSMA-7和7.3 (18)f - rhpsma PET成像结果与组织病理学生化复发患者抢救手术的前列腺癌。J诊断。2022年12月,63 (12):1809 - 1814。doi: 10.2967 / jnumed.121.263707。Epub 2022年4月7日。(文章]
  2. 王Langbein T H, Rauscher我,克伦克米,克诺尔K,威廉姆斯,Schwamborn K, T毛雷尔,角T,哈勒B,西风HJ, eib M:实用程序(18)f - rhpsma 7.3的宠物成像原发性前列腺癌和术前n分期不宜中间功效——非常高风险患者通过组织病理学进行验证。J诊断。2022年9月,63 (9):1334 - 1342。doi: 10.2967 / jnumed.121.263440。Epub 2022年1月6日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:POSLUMA (flotufolastat f - 18)注入静脉使用(2023年5月)链接]
  4. BioSpace:美国FDA批准的蓝色地球诊断”POSLUMA (Flotufolastat F 18)注入,第一Radiohybrid PSMA-targeted前列腺癌(PET显像剂链接]
RxNav
2637946

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 158 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US11413360 没有 2018-11-22 2038-11-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP -4.1 Chemaxon
生理上的电荷 9 Chemaxon
氢受体数 29日 Chemaxon
氢供体数 17 Chemaxon
极地表面面积 564.392 Chemaxon
可旋转键数 45 Chemaxon
折射性 349.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 148.483 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。谷氨酸羧肽酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
Tetrahydrofolyl-poly(谷氨酸)聚合物绑定
特定的功能
叶酸水解酶和N-acetylated-alpha-linked-acidic二肽酶(NAALADase)活动。有一个偏爱tri-alpha-glutamate肽。在小肠,所需的吸收fola……
基因名字
FOLH1
Uniprot ID
Q04609
Uniprot名字
谷氨酸羧肽酶2
分子量
84330.015哒
引用
  1. 克伦克米,Schweiger L,角T,哈勒B, Schwamborn K,威廉姆斯,毛雷尔T,西风HJ, eib M,拉舍尔我:验证(18)F-rhPSMA-7和7.3 (18)f - rhpsma PET成像结果与组织病理学生化复发患者抢救手术的前列腺癌。J诊断。2022年12月,63 (12):1809 - 1814。doi: 10.2967 / jnumed.121.263707。Epub 2022年4月7日。(文章]
  2. 王Langbein T H, Rauscher我,克伦克米,克诺尔K,威廉姆斯,Schwamborn K, T毛雷尔,角T,哈勒B,西风HJ, eib M:实用程序(18)f - rhpsma 7.3的宠物成像原发性前列腺癌和术前n分期不宜中间功效——非常高风险患者通过组织病理学进行验证。J诊断。2022年9月,63 (9):1334 - 1342。doi: 10.2967 / jnumed.121.263440。Epub 2022年1月6日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:POSLUMA (flotufolastat f - 18)注入静脉使用(2023年5月)链接]

药物在2023年5月31日23:16 /更新6月21日07:11 2023