药物动力学的Upadacitinib延长释放配方用于类风湿性关节炎的临床治疗三期试验。

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默罕默德·曼氏金融,曾庆红J, Marroum PJ,歌曲IH,奥斯曼AA

药物动力学的Upadacitinib延长释放配方用于类风湿性关节炎的临床治疗三期试验。

药物开发中国新药杂志。2019年2月,8 (2):208 - 216。doi: 10.1002 / cpdd.462。Epub 2018年4月24日。

PubMed ID
29688617 (在PubMed
]
文摘

Upadacitinib是Janus激酶1抑制剂开发等炎症性疾病的治疗类风湿性关节炎(RA)。Upadacitinib在第二阶段RA管理试验主要是每天方案的速释(IR)配方。的upadacitinib延长释放(ER)配方开发,使每天换一次剂量。在目前的研究中,upadacitinib药物动力学特征是单个和多个政府后,每日一次剂量的ER制定健康受试者相对于单个和多个每天剂量的红外配方。增加在dose-proportional upadacitinib接触评估15 - 30毫克剂量范围。单15 - 30毫克ER剂量提供相当于AUC0-inf与单12 -和24-mg红外剂量相比,分别。高脂肪的早餐增加upadacitinib ER Cmax和AUC0-inf仅为20%和17%,分别相对于禁食条件。血浆浓度峰值的平均时间是2到4小时的配方,以及每日一次的稳定状态是通过第四天剂量。15 - 30毫克剂量的每天一次使用ER配方提供相当于AUC0-24,可比Cmax Cmin,和波动指数在24小时内稳定状态类似于6 - 12毫克每日两次,分别用IR配方。这些结果支持使用upadacitinib 15 - 30毫克剂量的ER配方在RA的3期临床试验。

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药物
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Upadacitinib 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Upadacitinib 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
底物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
Upadacitinib
Terfenadine
的新陈代谢Upadacitinib结合Terfenadine时可以减少。
Upadacitinib
伏立康唑
的新陈代谢时可以减少Upadacitinib结合伏立康唑。
Upadacitinib
依法韦伦
的新陈代谢时可以减少Upadacitinib结合依法韦伦。
Upadacitinib
麦角胺
的新陈代谢Upadacitinib时可以减少与麦角胺相结合。
Upadacitinib
Delavirdine
的新陈代谢Upadacitinib结合Delavirdine时可以减少。
Upadacitinib
甲硫咪唑
的新陈代谢时可以减少Upadacitinib结合甲巯基咪唑。
Upadacitinib
Conivaptan
的新陈代谢Upadacitinib结合Conivaptan时可以减少。
Upadacitinib
Tipranavir
的新陈代谢Upadacitinib结合Tipranavir时可以减少。
Upadacitinib
Telithromycin
的新陈代谢Upadacitinib结合Telithromycin时可以减少。
Upadacitinib
酮康唑
的新陈代谢时可以减少Upadacitinib结合酮康唑。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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