Febuxostat,但不是别嘌呤醇,显著提高了等离子体浓度的抗乳腺癌蛋白底物伐。
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Lehtisalo M, Keskitalo我,Tornio Lapatto-Reiniluoto O,邓F, Jaatinen T, Viinamaki J, Neuvonen M,后方JT,尼米M
Febuxostat,但不是别嘌呤醇,显著提高了等离子体浓度的抗乳腺癌蛋白底物伐。
Transl Sci。2020年11月,13 (6):1236 - 1243。doi: 10.1111 / cts.12809。2020年5月26日Epub。
- PubMed ID
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32453913 (在PubMed]
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黄嘌呤氧化酶抑制剂febuxostat和别嘌呤醇是常用的治疗痛风。Febuxostat抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)体外。伐是BCRP BCRP衬底和遗传变异性显著影响伐药物动力学。在这项研究中,我们调查了可能的别嘌呤醇对伐febuxostat和药效的影响。在随机交叉研究与3阶段,10个健康志愿者为7天每天一次摄入安慰剂,300毫克别嘌呤醇7天,3天或安慰剂,其次是120毫克febuxostat 4天,和一个10毫克剂量的伐天6。Febuxostat增加血浆浓度峰值和伐血浆浓度时间曲线下的面积2.1倍(90%置信区间1.8 - -2.6;P = 5 x 10(5))和1.9倍(1.5 - -2.5;P = 0.001),但没有影响伐半衰期或肾清除率。别嘌呤醇,另一方面,并不影响伐药物动力学。体外,febuxostat抑制伐的ATP-dependent吸收BCRP-overexpressing膜囊泡microM half-maximal抑制浓度为0.35,而别嘌呤醇显示没有抑制浓度200 microM。 Taken together, the results suggest that febuxostat increases rosuvastatin exposure by inhibiting its BCRP-mediated efflux in the small intestine. Febuxostat may, therefore, serve as a useful index inhibitor of BCRP in drug-drug interaction studies in humans. Moreover, concomitant use of febuxostat may increase the exposure to BCRP substrate drugs and, thus, the risk of dose-dependent adverse effects.
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