的相对贡献CYP2C9和2 c19苯妥英4-hydroxylation体外:抑制sulfaphenazole,奥美拉唑,ticlopidine。
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吉安卡洛通用,Venkatakrishnan K,奶奶BW,冯Moltke LL,格林布拉特DJ
的相对贡献CYP2C9和2 c19苯妥英4-hydroxylation体外:抑制sulfaphenazole,奥美拉唑,ticlopidine。
4月欧元中国新药杂志。2001;(1):57 31-6。
- PubMed ID
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11372587 (在PubMed]
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目的:确定的相对贡献细胞色素P450 (CYP) 2 c9的形成和2 c19 5 - (4-hydroxyphenyl) 5-phenylhydantion (HPPH)苯妥英(PPH)。研究设计:羟基化、形成HPPH使用人类肝微粒体体外,从cDNA-transfected人类lymphoblastoid细胞微粒体。结果:在肝微粒体形成HPPH PPH意味着(+ / - SEM)明显公里(底物浓度对应50%的最大反应速度(Vmax)]为23.6 + / - 1.8 mumol / l。Coincubation CYP2C9抑制剂,sulfaphenazole (SPA), 5点mumol / l反应速度降低到少于15%的值的控制。意味着抑制剂浓度(IC50值)达到50%的抑制SPA与PPH羟基化(0.49 microM)类似于水疗IC50与flurbiprofen羟基化(0.46 microM)和甲苯磺丁脲羟基化(0.7 - -1.5 microM)。相比之下,CYP2C19抑制剂奥美拉唑(当地)10 mumol / l产生很小程度的抑制。孵化的产后大出血的微粒体cDNA-transfected人类lymphoblastoid细胞包含CYP1A2、2 a6, 2 b6, 2 c8, 2 d6 2 e1,或者3 a4无法探测HPPH的形成。只有CYP2C9和2 c19 PPH羟基化活动,与明显的Km值14.6 mumol / l和24.1的高亲和性分量mumol / l,分别。在肝微粒体,基于Vmax值表示cyp的Vmax和公里值和相对丰度的两个亚型在人类肝脏,CYP2C9,和2 c19估计有90%和10%的相对贡献,分别净内在的间隙。结论:PPH形成HPPH由CYP2C9和2 c19介导专门与CYP2C9发挥着重大的作用。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 苯妥英 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有底物诱导物细节 Ticlopidine 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Ticlopidine 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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