Substrate-dependent二甲苯氧庚酸之间的药物之间的相互作用,fluvastatin和其他有机anion-transporting肽(OATP)基质OATP1B1, OATP2B1, OATP1B3。
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Noe J, Portmann R,布朗,我恐慌C
Substrate-dependent二甲苯氧庚酸之间的药物之间的相互作用,fluvastatin和其他有机anion-transporting肽(OATP)基质OATP1B1, OATP2B1, OATP1B3。
药物金属底座Dispos。2007年8月,35(8):1308 - 14所示。doi: 10.1124 / dmd.106.012930。Epub 2007年4月30日。
- PubMed ID
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17470528 (在PubMed]
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肝吸收载体的有机anion-transporting肽(OATP)家族的溶质运营商越来越被认为是参与肝消除许多药物和潜在的药物之间的相互作用有关。gemfibrozil-statin交互研究的活跃的肝脏吸收作为模型药物之间的相互作用。fluvastatin活跃,与温度有关的吸收为主要人类肝细胞。涉及多个转运蛋白在吸收中国仓鼠卵巢或HEK293细胞表达OATP1B1 (K (m) = 1.4 - -3.5 microM), OATP2B1 (K (m) = 0.7 - -0.8 microM),或OATP1B3显示重大fluvastatin吸收相对于控制细胞。对于OATP1B1抑制由二甲苯氧庚酸substrate-dependent fluvastatin的运输(63 microM IC(50)),普伐他汀,辛伐他汀,和牛磺胆酸盐抑制由二甲苯氧庚酸,而运输estrone-3-sulfate和硫酸troglitazone(同时使用3 microM)没有影响。显示的estrone-3-sulfate OATP1B1——但不是OATP2B1-mediated运输两相的饱和度动力学、两种截然不同的亲和力与部件estrone-3-sulfate (0.23 45 microM)。只有高亲和性组件由二甲苯氧庚酸抑制。重组OATP1B1、OATP2B1, OATP1B3-mediated fluvastatin运输被抑制到97年,70年,62%,二甲苯氧庚酸(200 microM),分别只有一个小的抑制作用由二甲苯氧庚酸(200 microM) fluvastatin吸收到主要观察人类肝细胞抑制(27%)。结果表明,体外工程系统并不总是可以预测的行为在更复杂的系统,如新鲜分离主要的肝细胞。因此,基质的选择、底物浓度和交通系统体外体外相互作用的研究是至关重要的涉及个人肝脏OATP运营商。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 二甲苯氧庚酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 二甲苯氧庚酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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