由肝细胞色素p450依西美坦:体外代谢产生的多态性影响形成的活性代谢物17 beta-dihydroexemestane。
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彼得森,夏Z,陈G,拉撒路P
由肝细胞色素p450依西美坦:体外代谢产生的多态性影响形成的活性代谢物17 beta-dihydroexemestane。
Res教谕杂志》2017年4月27日,5 (3):e00314。doi: 10.1002 / prp2.314。eCollection 2017年6月。
- PubMed ID
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28603633 (在PubMed]
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依西美坦(EXE)是一种内分泌治疗绝经后妇女常用的乳腺癌hormone-responsive由于其效力在抑制aromatase-catalyzed雌激素合成。初步的体外研究试图确定第一阶段EXE代谢物和肝细胞色素p450 (cyp450)参与EXE生物转化。第一阶段代谢物被确定通过孵化EXE HEK293-overexpressed cyp450。cyp450 1 a2, 2 c8、2 c9 2 c19 2 d6, 3 a4和3 a5生产17 beta-dihydroexemestane (beta-dhe 17日),一个活跃的主要代谢物,以及两个活性代谢物。17 beta-dhe形成汇集人类肝脏微粒体受到isoform-specific CYP450抑制也监控使用串联质谱分析。17 beta-dhe生产在人类肝微粒体不受isoform-specific抑制CYP450 2 a6, 2 b6和2 e1但减少12 - 39%后抑制摘要从CYP450酶亚科1,2 c, 2 d, 3。这些结果表明,EXE代谢途径中存在冗余与多个肝cyp450催化17 beta-dhe体外形成。进一步扩大的知识第一阶段EXE新陈代谢,beta-dhe 17日CYP450基因变异形成的影响是通过酶动力学参数评估。亲和力EXE底物和酶催化速率计算肝野生型cyp450和他们共同产生的变异通过监测EXE 17 beta-dhe的减少。几个功能多态性xenobiotic-metabolizing cyp450 1 a2, 2 c8, 2 c9, 2 d6导致不正常的酶活性相对于野生型酶。 Thus, it is possible that functional polymorphisms in EXE-metabolizing CYP450s contribute to inter-individual variability in patient outcomes by mediating overall exposure to the drug and its active metabolite, 17beta-DHE.
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