依西美坦的体外细胞色素P450-mediated新陈代谢。
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Kamdem路,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z
依西美坦的体外细胞色素P450-mediated新陈代谢。
药物金属底座Dispos。2011年1月,39 (1):98 - 105。doi: 10.1124 / dmd.110.032276。Epub 2010年9月28日。
- PubMed ID
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20876785 (在PubMed]
- 文摘
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依西美坦是一种强有力的和不可逆转的甾体芳香化酶抑制剂的药物用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌。我们的目标是识别和评估特定细胞色素P450的贡献(P450)主要负责依西美坦体外代谢。使用高效液相色谱法和液体chromatography-tandem质谱分析技术,17-hydroexemestane (MI)形成和6-hydroxymethylexemestane (MII)地层被发现主要依西美坦代谢途径。在银行15的特征与已知人类肝微粒体P450 isoform-specific活动,CYP1A2的MI形成率显著相关(枪兵r = 0.60, p = 0.02)和CYP4A11(枪兵r = 0.67, p = 0.01) isoform-specific活动,而信息产业部CYP2B6产量显著相关性(枪兵r = 0.57, p = 0.03)和CYP3A(枪兵r = 0.76, p = 0.005) isoform-specific活动。重组CYP1A1代谢依西美坦MI的催化效率(Cl (int))的150 nl / pmol P450 x分钟至少3.5倍高于其他P450的研究。重组CYP3A4催化MII形成从依西美坦催化效率的840 nl / pmol P450 x分钟至少4倍高于其他P450的研究。在10化学抑制剂的面板测试中,只有酮康唑和troleandomycin (CYP3A-specific化学抑制剂)显著地抑制MII 45和95%的形成,分别。他们都没有明显抑制心肌梗死的形成。总之,依西美坦似乎代谢由多个p450 MI,包括CYP4A11 CYP1A1/2,而其信息产业部主要是由CYP3A的氧化。
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