伊立替康代谢(CPT-11) CYP3A4和CYP3A5人类。
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桑托斯,Zanetta年代,Cresteil T, Deroussent,敲击F,雷蒙德•E Vernillet L, Risse ML, Boige V, Gouyette,奴隶G
伊立替康代谢(CPT-11) CYP3A4和CYP3A5人类。
癌症研究杂志2000;6 (5):2012 - 20。
- PubMed ID
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10815927 (在PubMed]
- 文摘
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7-Ethyl-10 [4 - (1-piperidino) 1-piperidino] carbonyloxy-camptothecin (CPT-11), DNA拓扑异构酶抑制剂,几经代谢途径生成共轭和非结合的衍生品,可以从身体排出。本研究的目的是确定氧化代谢物CPT-11恢复人类尿液样本,识别细胞色素P450 (CYP)参与他们的形成。除了已知代谢物CPT-11 [SN-38、SN-38-G 7-ethyl-10 - [4 n - (5-aminopentanoic酸)1-piperidino] carbonyloxycamptothecin (APC),和7-ethyl-10——(4-amino-1-piperidino) carbonyloxycamptothecin (NPC)],我们孤立三氧化代谢物尿液的两个孩子和两个大人CPT-11。M1和M2(分子量602)羟化,分别对CPT一半和终端CPT-11哌啶环。602 M3的分子质量,但患者的尿液浓度太低建立其化学结构由液相色谱/质谱分析。与细胞表达CYP2C8体外孵化项目、CYP2C9 CYP1A1、CYP1A2,或CYP3A7没有产生任何可检测代谢物。只有CYP3A4 APC和人大产生,产生的氧化piperidinylpiperidine CPT-11连同代谢物M2的侧链。新陈代谢的CPT-11 CYP3A5是明显不同的,因为无论是APC或人大还是M2是生产,而只有一个新的代谢物,M4(分子量,558),是由de-ethylation CPT的一部分。没有以前的研究报告M4代谢物的存在。生产APC、人大、M2和M4由酮康唑预防,具体CYP3A抑制剂。 The parameters of CPT-11 biotransformation into M2 and M4 were examined using cell lines expressing, respectively, with CYP3A4 and CYP3A5, indicating that CPT-11 is preferentially metabolized by CYP3A4. In conclusion, CYP3A plays a major role in the metabolism of CPT-11, with some differences of the metabolic profile exhibited by 3A4 and 3A5.
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