吡喹酮的生物转化人细胞色素p450 3 a4 (CYP 3 a4)。
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Godawska-Matysik, Kiec-Kononowicz K
吡喹酮的生物转化人细胞色素p450 3 a4 (CYP 3 a4)。
Acta波尔制药。2006;9月- 10月63 (5):381 - 5。
- PubMed ID
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17357589 (在PubMed]
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吡喹酮(PZQ)是人类血吸虫病的治疗的首选药物。据估计,目前世界上约有2亿人受此影响的热带beplayapp疾病。现在PZQ也用于疟疾治疗。PZQ作为抗疟药物的有效性非常重要,因为快速发展的阻力通常应用药物。PZQ经历广泛的人体代谢,主要在肝脏由两个细胞色素p - 450同功酶2 b1和3。这些生物转化的结果大量mono -二羟衍生品在B, C和D环形成。两个代谢产物已经完全识别和描述,独联体和trans-4-hydroxypraziquantel。到目前为止有创建许多不同的体外和体内PZQ生物转化的模型。体外模型PZQ生物转化是由用人类细胞色素p - 450 3 a4 Eschelichia杆菌和酿酒酵母中表达。在第一个实验中我们用人类细胞色素p - 450 3 a4大肠杆菌NTA-column(孤立)。 In the second experiment microsomes isolated from Saccharomyces cerevisiae containing coexpressed human CYP 3A4, human CYP-reductase and human cytochrome b5 were used. The reactions were monitored by HPLC and MS.
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