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厄他培南

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总结

厄他培南碳青霉烯抗生素用于治疗中度到重度敏感细菌引起的感染。

品牌名称
Invanz
通用名称
厄他培南
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00303
背景

厄他培南是一个1-βmethyl-carbapenem beta-lactam抗生素结构相关。5首次授权使用在美国2001年11月和2002年4月在欧洲。1证明是有效的对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌,厄他培南是用于治疗各种细菌感染。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:475.515
单一同位素的:475.141320859
化学公式
C22H25N3O7年代
同义词
  • (1 r, 5 s, 6 s, 8 r, 2, 4) 2 - (2 - (3-carboxyphenylcarbamoyl) pyrrolidin-4-ylthio) 6 - (1-hydroxyethyl) 1-methylcarbapenem-3-carboxylic酸
  • (4 R、5 s、6 s) 3 - ((3 s, 5 s) 5 - ((3-carboxyphenyl)[氨基甲酰)pyrrolidin-3-ylthio) 6 - ((R) 1-hydroxyethyl) 4-methyl-7-oxo-1-aza-bicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
  • 厄他培南

药理学

指示

厄他培南治疗下列表示中度到重度敏感细菌引起的感染在成人和儿科患者年龄及以上(三个月):5,6

  • 复杂腹腔感染。5,6
  • 复杂的皮肤和皮肤结构感染,包括糖尿病足感染无骨髓炎。5,6
  • 社区获得性肺炎。5,6
  • 复杂的尿路感染,包括肾盂肾炎。5
  • 急性盆腔感染,包括产后endomyometritis感染性流产和术后妇科感染。5
  • 急性妇科感染。6

厄他培南还用于成年人的预防选择性结直肠手术后手术部位感染。5,6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

厄他培南是一个时间的碳青霉烯抗生素杀菌活性。3,4实现其最佳的杀菌活性,当药物浓度超过指定的最低抑制浓度(MIC)剂量间隔的一部分。2,3,4

它的工作原理对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌。它是稳定对水解各种beta-lactamases,包括青霉素酶,cephalosporinases,和extended-spectrum beta-lactamases,但不是金属-β-内酰胺酶。5,6

的作用机制

厄他培南展品杀菌作用方式。2它通过绑定和抑制细菌penicillin-binding蛋白质(是)。5在大肠杆菌,它有很强的亲和力是1 a、1 b、2、3、4和5的优惠是2和3。5绑定是,厄他培南抑制细菌细胞壁合成的延长和加强通过干扰细胞壁肽聚糖的部分,从而抑制细胞壁的合成。3

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白2
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个Penicillin-binding蛋白2
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
吸收

厄他培南几乎完全吸收后肌肉内的管理,意味着生物利用度约为90%。5

厄他培南的血浆浓度是否类似肌内或静脉注射;然而,峰值浓度较低时通过肌注。时间达到C马克斯(T马克斯通过肌注)是稍长时。1一克厄他培南每日肌内管理后,T马克斯大约是2.3小时。5在健康的年轻成年人收到一个30分钟静脉输液一克厄他培南,C马克斯是155年µG /毫升postdose 0.5小时。6

的体积分布

在稳态表观分布容积(V党卫军),厄他培南在成年人大约0.12 L /公斤,0.2 L /公斤在3个月到12岁的儿童,青少年和0.16 L /公斤13到17岁的。厄他培南不积累。5

蛋白结合

厄他培南与血浆蛋白浓度的方式。强烈束缚人类血浆蛋白,主要是白蛋白。5蛋白质绑定是饱和高剂量,药物的释放分数不成比例地增加。3在健康的年轻成年人,厄他培南的蛋白结合药物血浆浓度的增加而减少。的近似血浆浓度< 100微克/毫升(mcg),厄他培南是95%,这个比例下降到85%时,血浆浓度增加到300微克/毫升。5

新陈代谢

在健康的年轻成年人,不变厄他培南占大多数的等离子体辐射。5厄他培南的主要代谢物是ring-opened导数由dehydropeptidase I-mediated beta-lactam环的水解。4,6这是药物活性代谢物。5主要Dehydropeptidase我(DHP-I)发现在肾脏。1肝的新陈代谢是微不足道的。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

厄他培南主要经历了肾消去法,经过肾小球滤过和净管状分泌物。1在健康的年轻人收到一克四世放射性标记的厄他培南,大约80%的放射性是恢复在尿液和10%的放射性在粪便中恢复过来。尿液中服用剂量的平均比例是17.4% postdose 0 - 2小时,在4到6个小时postdose 5.4%, 2.4%在12 - 24小时postdose。5

尿液中放射性的80%,占约38%不变厄他培南,其ring-openedbeplayapp代谢物占37%。5

半衰期

平均血浆半衰期大约是四个小时在健康年轻的成年人和青少年,大约2.5小时在3到12岁的儿童。5厄他培南的长半衰期可以用其来解释高蛋白质绑定。2

间隙

平均等离子体间隙在健康的年轻成年人大约是1.8升/小时。5完好无损的平均肾清除率厄他培南是12.8 mL / min相比总间隙28.4 mL / min。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服半数致死量(LD50)在老鼠> 500毫克/公斤。7

通过静脉注射剂量厄他培南的2 g / 30分钟或者3 g / 1 - 2小时在健康成年人导致恶心发生率增加。在临床试验中在成人中,无意的管理三个1克剂量的厄他培南在24小时内导致腹泻病人和短暂的眩晕。作为厄他培南过量没有已知的解药,药物应与一般支持性治疗的启动停止,直到肾消去。厄他培南在某种程度上可以被血液透析:厄他培南的总分数的等离子体间隙是增长了30%受试者与终末期肾病血液透析后立即进行管理。但是,没有信息可使用的血液透析治疗超剂量厄他培南。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 厄他培南的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少厄他培南的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少厄他培南的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 出血的风险或严重性可以增加当厄他培南与苊香豆醇相结合。
对乙酰氨基酚 厄他培南可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加厄他培南的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低厄他培南的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 厄他培南的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine 厄他培南的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少厄他培南的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
厄他培南钠 2 t90ke67l0 153773-82-1 ZXNAQFZBWUNWJM-HRXMHBOMSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 制药公司不相上下。 2018-11-01 不适用 美国国旗
注射用厄他培南 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Hikma加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用厄他培南 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 朱诺制药集团。 2020-02-10 不适用 加拿大的国旗
注射用厄他培南 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2021-06-07 不适用 加拿大的国旗
注射用厄他培南 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Reddy博士的实验室有限公司 2021-01-27 不适用 加拿大的国旗
注射用厄他培南 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 Auro制药有限公司 2021-10-08 不适用 加拿大的国旗
厄他培南的太阳 注射,粉的解决方案 1克 静脉注射 太阳制药行业(欧洲)容积 2022-12-02 不适用 欧盟旗帜
厄他培南的太阳 注射,粉的解决方案 1克 静脉注射 太阳制药行业(欧洲)容积 2022-12-02 不适用 欧盟旗帜
Invanz 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 默克公司& Dohme Llc 2001-11-21 不适用 美国国旗
Invanz 注射,粉的解决方案 1克 静脉注射 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 腺制药有限公司 2021-03-26 不适用 美国国旗
厄他培南 注射 1 g / 20毫升 肌内;静脉注射 蓝蚝实验室 2019-08-29 不适用 美国国旗
厄他培南 注射 1 g / 20毫升 肌内;静脉注射 救世主Lifetec公司 2019-03-19 不适用 美国国旗
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2020-10-19 不适用 美国国旗
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2019-10-10 不适用 美国国旗
厄他培南 注射 1 g / 1 肌内;静脉注射 Eugia美国有限责任公司 2018-06-25 不适用 美国国旗
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 美国复星医药公司 2021-11-01 不适用 美国国旗
厄他培南 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 WG急救护理,LLC 2020-01-07 不适用 美国国旗
厄他培南 注射 1 g / 20毫升 肌内;静脉注射 Apotex集团 2019-04-02 不适用 美国国旗
厄他培南钠 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 北极星RxLLC 2021-07-13 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DH03 -厄他培南
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为thienamycins。这些都是不同于beta-lactam抗生素青霉素在thiazolidine硫原子取代碳,硫然后成为第一个原子侧链。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
Thienamycins
选择父母
Acylaminobenzoic酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/苯胺/安息香酸/吡咯啉羧酸/Pyrrolidinecarboxamides/苯甲酰衍生物/N-arylamides/Azepines
显示16个更多
基
Acylaminobenzoic酸或衍生品/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
37显示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
pyrrolidinecarboxamide carbapenemcarboxylic酸(CHEBI: 404903)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 链球菌agalactiae
  • 流感嗜血杆菌
  • 大肠杆菌
  • 金黄色葡萄球菌
  • 莫拉克斯氏菌属复活
  • 变形杆菌
  • 脆弱拟杆菌
  • 消化链球菌属
  • 肺炎克雷伯菌
  • 叫多形拟杆菌
  • 拟杆菌ovatus
  • 拟杆菌均匀化
  • Parabacteroides distasonis
  • 真细菌。
  • clostridioforme梭状芽胞杆菌
  • 普氏菌bivia
  • Porphyromonas asaccharolytica

化学标识符

UNII
G32F6EID2H
化学文摘号
153832-46-3
InChI关键
JUZNIMUFDBIJCM-ANEDZVCMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H25N3O7S c1-9-16-15 (10 (2) 26) 20 (28) 25 (16) 17 (22 (31) 32) 18 (9) 33-13-7-14 (23-8-13) 19 (27) 33-13-7-14 (6 - 12) 21 (29) 30 / h3-6、9、13 - 16, 23日,26日H, 7-8H2, 1-2H3, (H, 24日27)(H, 29日,30)(32)H, 31日/ t9 -, 10 - 13 + 14 + 15 - 16 - m1 / s1
国际命名
(4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - [(3-carboxyphenyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-3-yl] sulfanyl} 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 [C@@H] (C) C (S (C@) 3 ([H]) CN [C@@] ([H]) (C3) C (= O) NC3 = CC = CC (= C3) C (O) = O) = C (N1C (= O) [C@] 2 [C@@H] ([H]) (C) O) C = O (O)

引用

合成参考

李应施,库恩、Zan谢Xuebin赵,剑Lv, Xiuqin Yu”厄他培南的中间成分组成及其制备方法”。U.S. Patent US20120095209, issued April 19, 2012.

 US20120095209
一般引用
  1. 无德,Majumdar AK DiNubile MJ:厄他培南的药代学和药效学:概述临床医生。J Antimicrob Chemother。2004年6月,53增刊2:ii23-8。(文章]
  2. Odenholt我:厄他培南:一个新的碳青霉烯。专家当今Investig药物。2001年6月,10 (6):1157 - 66。(文章]
  3. Congeni提单:厄他培南。当今Pharmacother专家。2010年3月,11 (4):669 - 72。doi: 10.1517 / 14656561003631397。(文章]
  4. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
  6. EMA批准药物产品:厄他培南太阳(厄他培南)静脉输液链接]
  7. 默克:厄他培南MSDS (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014448
KEGG药物
D07908
PubChem化合物
150610年
PubChem物质
46506508
ChemSpider
132758年
RxNav
325642年
ChEBI
404903年
ChEMBL
CHEMBL1359
锌
ZINC000003918453
治疗目标数据库
DAP000431
网页
PA164777032
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
厄他培南

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 急性肾功能衰竭(ARF) 1
4 完成 不可用 连续腹膜透析治疗/结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 不可用 感染 1
4 完成 预防 良性前列腺增生(BPH)需要手术切除 1
4 完成 治疗 烧伤病人 1
4 完成 治疗 结肠肿瘤/结肠憩室病,/直肠肿瘤 1
4 完成 治疗 复杂腹腔感染(cIAIs) 1
4 完成 治疗 腹部感染 1
4 完成 治疗 肝脓肿,化脓性 1

药物经济学

制造商
  • 默克公司和有限公司
外包商
  • 默克公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射 肌内;静脉注射 1 g / 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 静脉注射 1克/瓶
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉滴注法 1克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
注射,粉的解决方案 1213毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 1克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 1克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1 g / 1
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1克
注射 肌内;静脉注射 1克
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 1克
价格
单元描述 成本 单位
通用add-vantage Invanz 1瓶 72.85美元 瓶
通用Invanz 1瓶 69.4美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5652233 没有 1997-07-29 2013-02-02 美国国旗
CA2106370 没有 2003-11-25 2013-02-02 加拿大的国旗
US5478820 是的 1995-12-26 2016-05-21 美国国旗
US5952323 是的 1999-09-14 2017-11-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 230 - 234 https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=AC460640010&productDescription=ERTAPENEM + % 2 c钠+ 85% 25 + 1 gr&vendorid = VN00032119&countryCode =我们语言= en
logP 0.3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.286毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.2 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.22 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 156.272 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 121.8米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 48.773 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5982
血脑屏障 - - - - - - 0.9811
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7052
22基板 底物 0.7716
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.917
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9955
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9253
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7891
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8229
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8677
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.867
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8964
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8511
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9658
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9695
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6766
致癌性 Non-carcinogens 0.8052
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9821
大鼠急性毒性 2.0803 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9947
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8848
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Penicillin-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
93635.545哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  3. Congeni提单:厄他培南。当今Pharmacother专家。2010年3月,11 (4):669 - 72。doi: 10.1517 / 14656561003631397。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 2。Penicillin-binding蛋白质1 b
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
94291.875哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. Congeni提单:厄他培南。当今Pharmacother专家。2010年3月,11 (4):669 - 72。doi: 10.1517 / 14656561003631397。(文章]
  3. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 3所示。Penicillin-binding蛋白2
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。其合成交联肽聚糖和脂质中间体(通过相似)。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P44469
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
73812.47哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Odenholt我:厄他培南:一个新的碳青霉烯。专家当今Investig药物。2001年6月,10 (6):1157 - 66。(文章]
  4. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 4所示。Penicillin-binding蛋白2
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P0AD65
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
70856.1哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 5。肽聚糖合酶FtsI
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
至关重要的细胞分裂的蛋白质肽聚糖的合成所需的隔膜。从lipid-linked催化交联肽聚糖的合成前体。
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P45059
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
67165.845哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  4. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 6。肽聚糖合酶FtsI
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
至关重要的细胞分裂的蛋白质肽聚糖的合成所需的部门隔(PubMed: 1103132, PubMed: 9614966)。催化交联肽聚糖的合成fr……
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 7所示。D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
没有参与转肽作用但只催化DD-carboxypeptidase DD-endopeptidase反应。
基因名字
dacB
Uniprot ID
P24228
Uniprot名字
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB
分子量
51797.85哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]
细节 8。D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
上述被选为代表靶蛋白在代表细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
删除c端D-alanyl残留sugar-peptide细胞壁前兆。
基因名字
通道
Uniprot ID
P08506
Uniprot名字
D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
分子量
43608.595哒
引用
  1. 科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银我体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。(文章]
  2. 辛普森Curran M, D,佩里C:厄他培南:回顾其在细菌感染的管理使用。药。2003;63 (17):1855 - 78。doi: 10.2165 / 00003495-200363170-00006。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]

酶

细节 1。二肽酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
水解二肽的广泛。与谷胱甘肽的肾代谢及其配合。转换白三烯D4白三烯E4;它可能发挥重要作用在处于…
基因名字
DPEP1
Uniprot ID
P16444
Uniprot名字
二肽酶1
分子量
45673.48哒
引用
  1. 无德,Majumdar AK DiNubile MJ:厄他培南的药代学和药效学:概述临床医生。J Antimicrob Chemother。2004年6月,53增刊2:ii23-8。(文章]
  2. EMA批准药物产品:厄他培南太阳(厄他培南)静脉输液链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:INVANZ(厄他培南)注射、静脉注射或肌内使用(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年4月,2023 23:10