Methylergometrine

识别

总结

Methylergometrine是一种麦角生物碱用于预防和控制子宫弛缓和出血之前和之后交付。

品牌名称
Methergine
通用名称
Methylergometrine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00353
背景

麦角新碱的同族体包含一个CH2组。(默克索引,11日ed)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:339.4314
单一同位素的:339.194677059
化学公式
C20.H25N3O2
同义词
  • 9日10-Didehydro-N -[1 -(羟甲基)丙基]-D-lysergamide
  • D-lysergic酸1-butanolamide
  • Ergotyl
  • Methylergobasin
  • Methylergometrin
  • Methylergometrine
  • Methylergometrine
  • Methylergometrinum
  • Methylergonovine
  • Metilergometrina
  • Metilergometrinio
外部id
  • 我277

药理学

指示

预防和控制的大出血后阴道分娩

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Methylergometrine是一种半合成麦角生物碱和麦角新碱的衍生物,用于产后、流产后出血的预防和控制。一般来说,所有的麦角生物碱的影响似乎从他们的行动结果部分在肾上腺素能受体激动剂或拮抗剂,多巴胺,tryptaminergic受体。频谱的影响取决于代理,剂量、物种,组织,和实验或生理条件。所有麦角生物碱的显著增加子宫的运动活动。后小剂量增加收缩力或频率,或两者兼而有之,但紧随其后的是一个正常的程度的放松。随着剂量增加,收缩变得更有力的和长期的,休息的强直性明显增加,和持续的挛缩的结果。

的作用机制

Methylergometrine直接作用于子宫平滑肌,增加了语气,速度,并通过绑定有节奏的收缩幅度和合成多巴胺D1受体拮抗作用。因此,它导致快速和持续强直子宫收缩剂效果,缩短了第三阶段的劳动,减少失血。

目标 行动 生物
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b 不可用 人类
吸收

吸收后快速口服生物利用度(60%)和肌内生物利用度(78%)管理。

的体积分布
  • 56.1±0 L
蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝,广泛的初步的新陈代谢。

路线的消除

麦角生物碱主要通过肝脏代谢和排泄,消除和减少后口服生物利用度可能是初步的在肝脏代谢的结果。

半衰期

3.39小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过度的症状和体征:高血压、癫痫、头痛、低血压、恶心、呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Methylergometrine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Methylergometrine相结合。
Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Methylergometrine相结合。
醋丁洛尔 醋丁洛尔vasoconstricting Methylergometrine活动可能会增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Methylergometrine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Methylergometrine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Methylergometrine相结合。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当Methylergometrine结合乙酰水杨酸。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Methylergometrine相结合。
Alclofenac 高血压的风险或严重性Methylergometrine结合Alclofenac时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制methylergometrine通过CYP3A4代谢通路,因此,可能会增加血清methylergometrine水平。如果co-administering谨慎使用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Methylergometrine顺丁烯二酸盐 IR84JPZ1RK 57432-61-8 NOFOWWRHEPHDCY-DAUURJMHSA-N
Methylergometrine酒石酸 5 edh242u9o 6209-37-6 KUTMUWFMKWZQBW-UQJJQXDBSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Basofortina(诺华)/Bledstop (Caprifarmindo)/Demergin(演示)/Ergogin (Cipla公司)/Ergomed (Medlink)/Ergomin (Alico进出口)/Ergotyl (Sandoz)/Expogin (L.B.S.)/Glomethyl (Metiska)/Ingagen-M (Inga)/Mem(艾琳)/Mergot (Lloyd)/Mergotrex (Rotexmedica)/Metenarin/Metermin (Cadila)/Methergin(诺华)/Methergin(诺华)/Metherinal (Landson)/Metherspan(调理素)/Methovin (Kimia Farma)/Methylergobrevin (Hemofarm)/Methylergometrin (Spofa)/Metilat (Metiska)/Metiler (Adeka)/Metilergometrina(意大利Hospira)/Metrine (T P药物)/Metrol (sim)/Metvell (Novell)/Myomergin(出版Industri Farmasi)/Myometril(东方化工厂)/Neo-ergo(东方)/黄道蟹米(Mochida)/Pospargin (Kalbe)/Satergin(平板电脑)/Usamema(图标)/Utergin (Svizera)/子宫(磅)/Uterjin (Munir领域)/Uterowin (Bestochem)/Utesel (Osel)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Pd Rx制药有限公司 1946-11-19 2016-04-13 美国国旗
Methergine 注入,解决方案 0.2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 诺华制药 2002-01-28 2015-03-01 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 分发解决方案公司。 1946-11-19 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Pd Rx制药有限公司 1946-11-19 2016-04-13 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 诺华制药 1946-11-19 2013-04-01 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 Apotheca公司。 2006-12-27 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1946-11-19 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑,涂 0.2毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1946-11-19 2007-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methergine 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2016-04-04 不适用 美国国旗
Methergine 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-06-23 2017-05-24 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注射 0.2毫克/ 1毫升 静脉注射 的药物治疗方案 2016-11-07 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注入,解决方案 0.2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 药剂师制药有限责任公司 2010-11-01 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注射 0.2毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 2011-03-02 2022-12-31 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 小说实验室公司。 2011-06-15 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2011-08-01 2018-08-21 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 注射 0.2毫克/ 1毫升 静脉注射 科比牧场预先包装 2016-11-07 不适用 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2012-05-01 2016-04-30 美国国旗
Methylergonovine顺丁烯二酸盐 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 大西洋生物制品公司。 2019-03-26 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G02AC01——Methylergometrine和催产素 G02AB01——Methylergometrine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为lysergamides。这些是麦角酰胺酸。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸和衍生品
直接父
Lysergamides
选择父母
Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides//3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Aralkylamines/苯环型的/Heteroaromatic化合物/吡咯
显示9更
3-alkylindole/酒精//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/羰基
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
W53L6FE61V
化学文摘号
113-42-8
InChI关键
UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H25N3O2 c1-3-14 (11-24) 22-20 (25) 13-7-16-15-5-4-6-17-19 (15) 12 8 - 18 (16) 23 (9-21-17) (2) 10 - 13 / h4-7, 9日,13 - 14日,18日,21日,24 H, 3, 8日10-11H2, 1-2H3, (25) H, 22日/ t13, 14 +, 18 - m1 / s1
国际命名
7 (4 r, r) - n - [(2 s) 1-hydroxybutan-2-yl] 6-methyl-6 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16)、2、9、12日14-pentaene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@H] (CN2C) C (= O) N [C@@H] (CC)有限公司

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014497
KEGG药物
D00680
PubChem化合物
8226年
PubChem物质
46507746
ChemSpider
7933年
BindingDB
50330860
RxNav
6883年
ChEBI
92607年
ChEMBL
CHEMBL1201356
ZINC000095619105
治疗目标数据库
DAP000978
网页
PA450461
PDBe配体
H8D
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Methylergometrine
PDB项
6干/7 um7
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 产后出血(PPH)/子宫弛缓 1
4 完成 预防 Bloodloss/产后出血(PPH) 1
4 完成 预防 出血 1
4 完成 预防 子宫弛缓与出血 1
4 完成 治疗 贫血/出血 1
4 完成 治疗 低血压/子宫弛缓 1
1 完成 预防 剖腹产 1
0 撤销 治疗 产后出血(PPH)/子宫弛缓/子宫语气障碍 1
不可用 完成 预防 子宫内膜炎 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药集团
  • Pharmaforce公司
外包商
  • 美国摄政
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • C.B.舰队有限公司。
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 诺华公司
  • Pharmaforce Inc .)
  • 医生总保健公司。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
剂型
形式 路线 强度
注射
平板电脑、糖涂层 口服
注入,解决方案 肌肉内的
解决方案 0.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫克/毫升
解决方案/滴 口服 0.25毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 0125毫克
解决方案 肌内;静脉注射 0.2毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 0.2毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 0.2毫克/ 1
注入,解决方案 0.2毫克/毫升
解决方案/滴 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服
注入,解决方案
平板电脑,涂 口服 0.125毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 0.125毫克
解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 肌肉内的 0.2毫克/毫升
平板电脑、糖涂层 口服 0125毫克
价格
单元描述 成本 单位
Methergine 0.2毫克/毫升安瓿 7.81美元 毫升
Methylergonovine 0.2毫克/毫升瓶 5.28美元 毫升
Methergine 0.2毫克的平板电脑 1.42美元 平板电脑
Norforms有限元除臭剂栓剂 0.29美元 栓剂
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 172°C PhysProp
水溶度 25毫克/毫升 不可用
logP 1.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.204毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.74 ALOGPS
logP 1.59 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.93 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 68.362 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 99.58米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.733 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.6556
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8726
22基板 底物 0.8604
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.874
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8959
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7798
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8316
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8979
CYP450 3 a4衬底 底物 0.664
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8641
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8959
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5734
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8422
大鼠急性毒性 3.5304 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9614
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5889
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 雷耶斯FD, Mozzachiodi R,巴克斯特哒,伯恩JH:增强食欲的经典条件作用的体外模拟海兔的摄食行为:多巴胺拮抗剂封锁。学习Mem。2005 May-Jun; 12 (3): 216 - 20。(文章]
  4. Nargeot R,巴克斯特哒,帕特森GW,伯恩JH:多巴胺能神经突触调解神经模拟的操作性条件反射的变化。J Neurophysiol。1999年4月,81 (4):1983 - 7。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. Rothman RB,鲍曼MH、野蛮我Rauser L,麦克布莱德,Hufeisen SJ,罗斯提单:证据可能参与5 - (2 b)受体相关的心脏valvulopathy氟苯丙胺和其他含血清素的药物。循环。2000年12月5日,102 (23):2836 - 41。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 小Moubarak, Rosenkrans CF,约翰逊ZB:调制的细胞色素P450新陈代谢由麦角新碱和双氢麦角胺。兽医哼Toxicol。2003年2月,45 (1):6 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:48