Dexrazoxane
识别
- 总结
-
Dexrazoxanecytoprotective药物用于预防和改善与阿霉素心肌病相关治疗转移性乳腺癌。
- 品牌名称
-
Savene、Totect Zinecard
- 通用名称
- Dexrazoxane
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00380
- 背景
-
抗有丝分裂的代理与免疫抑制特性。razoxane Dexrazoxane,(+)对映体,对蒽环霉素毒性提供了心脏保护。它似乎抑制有毒iron-anthracycline复杂的形成。[PubChem]美国食品和药物管理局已认定dexrazoxane孤儿药物用于预防或减少anthracycline-induced心肌病的发生率和严重程度。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
-
- 重量
-
平均:268.2691
单一同位素的:268.11715502 - 化学公式
- C11H16N4O4
- 同义词
-
- (+)- (S) 4, 4’-Propylenedi-2 6-piperazinedione
- (+)- 1,以丙烷(3 5-dioxo-1-piperazinyl)
- 4 - [(2 s) 2 - (3 5-dioxopiperazin-1-yl)丙基]piperazine-2, 6-dione
- Dexrazoxan
- Dexrazoxane
- Dexrazoxano
- Dexrazoxanum
- Dextrorazoxane
- 外部id
-
- 美国存托凭证529
- adr - 529
- icrf - 187
- NSC 169780
- nsc - 169780
药理学
- 指示
-
减少的发生率和严重程度与阿霉素心肌病相关政府在转移性乳腺癌的女性收到了累积剂量盐酸阿霉素300毫克/ m ^ 2,并将受益于持续阿霉素治疗。还批准用于治疗静脉外渗的蒽环霉素。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Dexrazoxane心血管代理用于与阿霉素表示减少的发生率和严重程度与阿霉素心肌病相关政府在转移性乳腺癌的女性收到了累积剂量阿霉素。病人接受anthracycline-derivative抗肿瘤的药物可能会经历三种类型的毒性:急性瞬态类型;慢性、亚急性类型(与累积剂量和更多的无痛性发作后);体现年后治疗迟发性的类型,主要是在病人接触过毒品作为一个孩子。尽管的确切机制anthracycline-induced毒性,不知道它表明施加各种行为可能导致毒性的发展。在动物身上,蒽环霉素引起的选择性抑制心肌基因表达α-actin,肌钙蛋白、肌球蛋白轻链2,M同种型肌酸激酶。这可能会导致肌纤维损失与anthracycline-induced毒性。蒽环霉素通过钙超载,也可能导致肌细胞损伤改变心肌肾上腺素的功能,释放血管活性的胺,促炎细胞因子。此外,有人建议的主要原因anthracycline-induced毒性与自由基损伤DNA。药物插入DNA,螯合金属离子产生drug-metal复合物,并通过氧化还原反应生成过氧化物自由基。 Anthracyclines also contain a quinone structure that can undergo reduction via NADPH-dependent reactions to produce a semiquinone free radical that initiates a cascade of superoxide and hydroxide radical generation. Chelation of metal ions, particularly iron, by anthracyclines results in an anthracycline-metal complex that catalyzes the generation of reactive oxygen free radicals. This complex is a powerful oxidant that can initiate lipid peroxidation in the absence of oxygen free radicals. The toxicity induced by antrhacyclines may be exacerbated in cardiac cells, as these cells do not possess sufficient amounts of certain enzymes (e.g., superoxide dismutase, catalase, glutathione peroxidase) involved in detoxifying free radicals and protecting the cells from subsequent damage.
- 的作用机制
-
dexrazoxane施加其心血管活动的机制还没有完全理解。Dexrazoxane循环EDTA的导数,容易穿透细胞膜。实验室研究结果表明,dexrazoxane(前药)细胞转换为一个ring-opened双齿螯合剂,自由铁螯合物和干扰iron-mediated自由基生成被认为是负责任的,在某种程度上,anthracycline-induced心肌病。应该注意的是,dexrazoxane也可以保护通过对拓扑异构酶ⅱ的抑制作用。
目标 行动 生物 一个DNA拓扑异构酶2α 抑制剂人类 UDNA拓扑异构酶2β 不可用 人类 - 吸收
-
4管理结果完整的生物利用度。
- 的体积分布
-
- 9到22.6 L / m ^ 2
- 蛋白结合
-
很低(< 2%)
- 新陈代谢
-
Dexrazoxane被酶水解dihydropyrimidine酰胺水解酶在肝脏和肾脏的活性代谢物结合金属离子的能力。
- 路线的消除
-
尿排泄消除dexrazoxane起着重要的作用。百分之四十二的剂量500毫克/平方米dexrazoxane在尿液中排出。
- 半衰期
-
2.5小时
- 间隙
-
- 7.88 L / h / m2 (50 mg / m2的剂量阿霉素和500 mg / m2 Dexrazoxane)
- 6.25 L / h / m2 (60 mg / m2的剂量阿霉素和600 mg / m2 Dexrazoxane)
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
腹腔内,鼠标LD10= 500毫克/公斤。静脉注射,狗LD10= 2通用/公斤。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Dexrazoxane可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 Abatacept 不利影响的风险或严重性Dexrazoxane结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Dexrazoxane时可以增加。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Dexrazoxane的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Dexrazoxane的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Dexrazoxane时可以增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Dexrazoxane的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Dexrazoxane的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Dexrazoxane相结合。 Aclidinium Dexrazoxane可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dexrazoxane盐酸盐 5346058 a7 149003-01-0 BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N - 国际/其他品牌
- 西安奥诺(AosaiKang制药)/Cardioxane(诺华)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cardioxane 注射,粉的解决方案 500毫克/ 1 静脉注射 Clinigen医疗有限公司 2017-07-28 不适用 我们 Savene 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 Clinigen医疗帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Totect 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 静脉注射 坎伯兰制药公司。 2017-07-25 不适用 我们 Totect 工具包 500毫克/ 1 静脉注射 TopoTarget美国 2007-10-16 2014-07-31 我们 Totect 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 静脉注射 Clinigen有限 2020-01-01 2022-11-30 我们 Zinecard 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 法玛西亚普强公司LLC 1995-05-26 2019-02-28 我们 Zinecard 工具包 静脉注射 法玛西亚普强公司。 2005-12-14 2005-12-14 我们 Zinecard 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 不适用 加拿大 Zinecard 注入,粉、冻干、解决方案 250毫克/ 25毫升 静脉注射 法玛西亚普强公司LLC 1995-05-26 2021-04-30 我们 Zinecard 粉,为解决方案 250毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dexrazoxane 工具包 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2005-03-31 2013-05-31 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 250毫克/ 25毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2016-05-12 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2005-03-31 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 复星医药USA Inc .) 2019-03-18 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 出台制药有限公司 2016-12-05 2024-08-31 我们 Dexrazoxane 工具包 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2005-03-31 2012-05-31 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案 250毫克/ 25毫升 静脉注射 复星医药USA Inc .) 2021-11-01 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2005-03-31 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2016-12-05 不适用 我们 Dexrazoxane 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 500毫克/ 50毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2016-05-12 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cardioxane Dexrazoxane盐酸盐(500毫克/ 1) 注射,粉的解决方案 静脉注射 Clinigen医疗有限公司 2017-07-28 不适用 我们
类别
- ATC代码
- V03AF02——Dexrazoxane
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸和衍生品
- 选择父母
- Dioxopiperazines/N-alkylpiperazines/N-unsubstituted羧酸胺系列/Dicarboximides/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 1,4-diazinane/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸或衍生品/胺/Azacycle/羰基/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺,n-unsubstituted/Dicarboximide/Dioxopiperazine
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- razoxane (CHEBI: 50223)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 048年l81261f
- 化学文摘号
- 24584-09-6
- InChI关键
- BMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H16N4O4 c1-7(15-5-10(18)骁将(19)6 - 15)2-14-3-8(16)12-9学报》第4 - 14 (17)/ h7H 2-6H2, 1 h3 (H、12、16、17) (H, 13日,18日19)/ t7 - / mo / s1
- 国际命名
-
4 - [(2 s) 1 - (3 5-dioxopiperazin-1-yl) propan-2-yl] piperazine-2, 6-dione
- 微笑
-
C [C@@H] (CN1CC (= O)数控(= O) C1) N1CC (= O)数控(= O) C1
引用
- 一般引用
-
- Hasinoff BB,赫尔曼嗯:Dexrazoxane:它是如何工作的心脏和肿瘤细胞。这是一个前药还是毒品吗?Cardiovasc Toxicol。2007; 7 (2): 140 - 4。(文章]
- Hasinoff BB:使用dexrazoxane蒽环霉素外渗的预防受伤。专家当今Investig药物。2008年2月,17(2):217 - 23所示。doi: 10.1517 / 13543784.17.2.217。(文章]
- 基克K, Szmigiero L: [Dexrazoxane (icrf - 187)——cardioprotectant和调制器的作用一些抗癌药物)。Postepy以及地中海Dosw(在线)。2006;60:584 - 90。(文章]
- 维斯克,Loyevsky M, Gordeuk VR: Dexrazoxane (icrf - 187)。创杂志。1999年1月,32 (1):155 - 8。(文章]
- 兰格SW: Dexrazoxane蒽环霉素外渗。专家抗癌其他牧师。2007年8月,7 (8):1081 - 8。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014524
- KEGG药物
- D03730
- PubChem化合物
- 71384年
- PubChem物质
- 46505982
- ChemSpider
- 64479年
- 42736年
- ChEBI
- 50223年
- ChEMBL
- CHEMBL1738
- 锌
- ZINC000087515509
- 治疗目标数据库
- DAP000649
- 网页
- PA449259
- PDBe配体
- CDX
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Dexrazoxane
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 小儿急性淋巴细胞白血病 1 3 积极不招聘 治疗 本地化Extraskeletal尤因肉瘤/外围原始neuroectodermal骨肿瘤/外围原始Neuroectodermal软组织肿瘤 1 3 积极不招聘 治疗 借口第一阶段肝母细胞癌/借口二期肝母细胞癌/借口3期肝母细胞癌/借口第四阶段肝母细胞癌 1 3 完成 支持性护理 白血病/淋巴瘤/毒性、心脏 1 3 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1 3 完成 治疗 药物/代理组织/器官毒性/白血病 1 3 完成 治疗 淋巴瘤/毒性、心脏 2 3 完成 治疗 肉瘤/毒性、心脏 1 3 招聘 治疗 急性髓系白血病 1 3 终止 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 贝德福德实验室div本场所实验室公司
- Topotarget作为
- 法玛西亚普强公司
- 外包商
-
- 贝德福德实验室
- 卡地纳健康
- Catalent制药公司的解决方案
- Oso生物制药制造有限责任公司
- 法玛西亚公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 1 粉,为解决方案 注射用药物的 500毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克 粉,为解决方案 注射,粉的解决方案 注射用药物的 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 静脉注射 250毫克/ 25毫升 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升 工具包 静脉注射 10毫克/ 1毫升 工具包 静脉注射 250毫克/ 25毫升 工具包 静脉注射 500毫克/ 50毫升 注射 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/ 1 工具包 静脉注射 500毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 250毫克/ 25毫升 工具包 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 250毫克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Zinecard 500毫克瓶 517.18美元 瓶 Dexrazoxane 500毫克瓶 492.55美元 瓶 Zinecard 250毫克瓶 258.59美元 瓶 Dexrazoxane 250毫克瓶 246.28美元 瓶 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5242901 没有 1993-09-07 2010-09-07 我们 US6727253 没有 2004-04-27 2020-03-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 191 - 197°C 不可用 水溶度 少可溶性 不可用 logP -2.6 不可用 pKa 2.1 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 10.4毫克/毫升 ALOGPS logP 1 ALOGPS logP -2.7 Chemaxon 日志 -1.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 11.2 Chemaxon pKa最强(基本) 3.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 98.822 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 64.25米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 26.123 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.8518 血脑屏障 + 0.6387 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6144 22基板 底物 0.8766 我22抑制剂 抑制剂 0.6576 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9653 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7348 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8399 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7872 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5139 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9458 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8828 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9348 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7777 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9666 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9741 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.9077 生物降解 没有准备好可生物降解 0.991 大鼠急性毒性 2.4267 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.941 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8929
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素结合
- 特定的功能
- 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
- 基因名字
- TOP2A
- Uniprot ID
- P11388
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2α
- 分子量
- 174383.88哒
引用
- Hasinoff BB, Chee GL Thampatty P,艾伦•WP Yalowich JC:心血管和DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂dexrazoxane (icrf - 187)对抗camptothecin-mediated增长抑制中国仓鼠卵巢细胞DNA合成的抑制作用。抗癌药物。1999年1月,10 (1):47-54。(文章]
- Hasinoff BB,亚伯兰我Barnabe N, Khelifa T,艾伦•WP Yalowich JC:催化DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂dexrazoxane (icrf - 187)在人类白血病K562细胞诱导分化和凋亡。摩尔杂志。2001年3月,59 (3):453 - 61。(文章]
- 兰格西南,Sehested M,詹森PB: Dexrazoxane是强有力的和特定抑制剂的蒽环霉素诱导小鼠皮下损伤。安3月杂志。2001;12 (3):405 - 10。(文章]
- Hasinoff BB,武田K, Ferrans指出VJ, Yu ZX:阿霉素护心代理dexrazoxane (icrf - 187)在大鼠诱发endopolyploidy新生儿通过抑制细胞的DNA拓扑异构酶ⅱ。抗癌药物。2002年3月,13 (3):255 - 8。(文章]
- Renodon-Corniere Jensen LH,竞选杰,詹森PB, Sehested M:分析bisdioxopiperazine dexrazoxane绑定到人类DNA拓扑异构酶IIα:降低绑定作为耐药的机制。生物化学。2003年8月19日,42 (32):9749 - 54。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Hasinoff BB,赫尔曼嗯:Dexrazoxane:它是如何工作的心脏和肿瘤细胞。这是一个前药还是毒品吗?Cardiovasc Toxicol。2007; 7 (2): 140 - 4。(文章]
- 基克K, Szmigiero L: [Dexrazoxane (icrf - 187)——cardioprotectant和调制器的作用一些抗癌药物)。Postepy以及地中海Dosw(在线)。2006;60:584 - 90。(文章]
- Hasinoff BB,亚伯兰我,Chee GL,许E, Byard呃,Barnabe N, Ferrans指出VJ,于ZX Yalowich JC:催化DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂dexrazoxane (icrf - 187)诱发endopolyploidy中国仓鼠卵巢细胞。J Exp其他杂志》2000年11月,295 (2):474 - 83。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白激酶c绑定
- 特定的功能
- 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。
- 基因名字
- TOP2B
- Uniprot ID
- Q02880
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2β
- 分子量
- 183265.825哒
引用
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01