妥卡尼是利多卡因抗心律失常的属性的伯胺模拟有用的治疗室性心律失常。妥卡尼利多卡因一样,在钠和钾电导产生剂量依赖性降低,从而降低心肌细胞的兴奋性。在实验动物模型中,钠电流的萧条更为明显比正常组织在缺血性组织。妥卡尼是我抗心律失常的一个类化合物与电生理学的属性在人与利多卡因相似,但不同的奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺。

的作用机制

妥卡尼作用于神经元细胞膜上的钠通道,限制和减少癫痫发作活动传播的传播。妥卡尼结合优先非活动状态的钠离子通道。抗心律失常的行为是通过影响钠离子通道介导的浦肯野纤维。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类

吸收

口服后,生物利用度接近100%,受食物的影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约10%的血浆蛋白。

新陈代谢

微不足道的第一遍肝退化。没有发现活性代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

患者的平均血浆半衰期大约是15个小时。可能延长到35小时的病人有严重肾功能损害(肌酐清除率小于30 mL / min / 1.73平方米的身体表面积。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀妥卡尼的计算是800毫克/公斤老鼠,老鼠1000毫克/公斤,在豚鼠和beplayapp230毫克/公斤;死亡通常是之前抽搐。

通路

通路	类别
妥卡尼行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	妥卡尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢妥卡尼结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度妥卡尼阿比特龙结合时可以增加。
醋丁洛尔	妥卡尼可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合妥卡尼。
对乙酰氨基酚	时可以减少妥卡尼的新陈代谢与对乙酰氨基酚相结合。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic妥卡尼的活动可能会增加。
无环鸟苷	的新陈代谢时可以减少妥卡尼结合无环鸟苷。
Adalimumab	的新陈代谢妥卡尼结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	腺苷酸可能会增加妥卡尼的arrhythmogenic活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氨酰甲苯胺盐酸盐	2 k7i38ckn5	71395-14-7	AMZACPWEJDQXGW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Tonocard

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tonocard标签400毫克	平板电脑	400毫克	口服	阿斯特拉捷利康	1985-12-31	2003-07-24

类别

ATC代码

C01BB03 -妥卡尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为间二甲苯。这些芳香族化合物包含一间二甲苯的一部分,这是一种单环携带两个在1 -甲基苯和市场。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二甲苯
直接父: 间二甲苯
选择父母: Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香homomonocyclic化合物/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺(CHEBI: 9611)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27 dxo59san
化学文摘号: 41708-72-9
InChI关键: BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H16N2O c1-7-5-4-6-8(2) 10(7)骁将(14)9 (3)12 / h4-6 9 H, 12个h2, 1-3H3, (H, 13、14)
国际命名: (2-amino-N) - 2, 6-dimethylphenyl丙酰胺
微笑: CC (N) (= O) NC1 = C C = CC = C1C (C)

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015189
KEGG药物: D06172
KEGG化合物: C07142
PubChem化合物: 38945年
PubChem物质: 46505385
ChemSpider: 35632年
BindingDB: 50092595
RxNav: 42359年
ChEBI: 9611年
ChEMBL: CHEMBL1762
治疗目标数据库: DAP000517
网页: PA451706
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 妥卡尼

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	400毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	246 - 266°C	PhysProp
水溶度	1.07 e + 004 mg / L	不可用
logP	0.76	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.55	ALOGPS
logP	1.88	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.65	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.23	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	55.12²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	58.86米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.59³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	+	0.9154
Caco-2渗透	+	0.7383
22基板	Non-substrate	0.6763
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9482
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9932
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.962
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8363
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6629
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5113
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5064
致癌性	Non-carcinogens	0.5713
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9784
大鼠急性毒性	2.4615 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9919
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9537

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - dl - 0900000000 - e3e09337d1b754b4c59c

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

Georgijevic Milic L:[分子遗传学的遗传形式的长QT综合症)。地中海Pregl。2000; 1 - 2月53 (1 - 2):51-4。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

遵循一厘米,魏X,帕克BM Korrapati先生,纯洁的RE:妥卡尼在茶碱代谢的影响。Br中国新药杂志。1993年4月,35 (4):437 - 40。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 其他/未知

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Pistolozzi M, Franchini C, Corbo F, Muraglia M, De Giorgi M,菲利克斯G, Bertucci C:妥卡尼类似物结合人类血清白蛋白:HPLAC和圆二色性的研究。53 J制药生物医学肛门。2010年10月10;(2):179 - 85。doi: 10.1016 / j.jpba.2010.03.005。Epub 2010年3月7日。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:49

妥卡尼

识别

结构为妥卡尼(DB01056)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

航空公司

引用