Gemifloxacin喹诺酮/氟喹诺酮类抗生素。Gemifloxacin杀菌,其作用方式取决于阻断细菌DNA复制的绑定一种叫做DNA促旋酶的酶,它允许复制所需的解开一个DNA双螺旋结构为两个。尤其是药物有100倍细菌DNA促旋酶的亲和力比哺乳动物。Gemifloxacin是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌很活跃。

的作用机制

gemifloxacin结果的杀菌作用酶的抑制拓扑异构酶ⅱ(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV,所需的细菌DNA复制、转录、修复、重组。

目标	行动	生物
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)

吸收

迅速从胃肠道吸收。绝对生物利用度平均约71%。

的体积分布

1.66到12.12 L /公斤

蛋白结合

60 - 70%

新陈代谢

Gemifloxacin由肝脏代谢程度有限。所有代谢物形成很小(< 10%的口服剂量)管理;采用的主要的是n -乙酰gemifloxacin gemifloxacin和氨基甲酰gemifloxacin葡糖苷酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Gemifloxacin
- n -乙酰gemifloxacin

路线的消除

Gemifloxacin及其代谢产物排泄通过双通道排泄。健康受试者口服后gemifloxacin,意味着(±SD)的61±9.5%的剂量是排泄的粪便和尿液中36±9.3%不变药物和代谢物。均值(±SD)肾清除率后重复剂量320毫克大约是11.6±3.9 L /人力资源(范围4.6 6 L /人力资源),这表明活跃分泌参与gemifloxacin的肾排泄。

半衰期

7(±2)小时

间隙

肾cl = 11.6 + / - 3.9升/小时(健康受试者接受重复剂量320毫克口服)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Gemifloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Gemifloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Gemifloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Gemifloxacin结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Gemifloxacin时可以减少。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Gemifloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Gemifloxacin活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Gemifloxacin时可以增加。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Gemifloxacin时可以减少。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Gemifloxacin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Gemifloxacin甲磺酸	X4S9F8RL01	210353-53-0	JIYMVSQRGZEYAX-CWUUNJJBSA-N

国际/其他品牌

Factiv

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
假想	平板电脑	320毫克/ 1	口服	Vansen制药有限公司	2003-04-04	不适用
假想	平板电脑	320毫克/ 1	口服	长节实验室国际公司。	2003-04-04	不适用
假想	平板电脑	320毫克	口服	Oscient制药公司	2006-11-24	2009-02-19
假想	平板电脑,涂膜	320毫克/ 1	口服	Oscient制药公司	2006-06-13	不适用
假想	平板电脑	320毫克/ 1	口服	基耶西美国公司。	2003-04-04	2015-03-31

类别

ATC代码

J01MA15——Gemifloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为吡啶羧酸和衍生品。这些都是含二氮杂萘基化合物,其中一个环原子熊羧酸组。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 二氮杂萘
直接父: 吡啶羧酸和衍生品
选择父母: 氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/肟醚类

显示10
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸/羧酸衍生物

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酸、1、8-naphthyridine导数,喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 101853)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: OKR68Y0E4T
化学文摘号: 175463-14-6
InChI关键: ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H20FN5O4 / c1-28-22-14-8-23 (6 - 9 (14) 5 - 20) 17-13 (19) 4-11-15 (25) 12 (18 (26) 27) 7-24 (10-2-3-10) 16 (11) 21 - / h4, 7日9-10H, 2 - 3、5 - 6, 8日20 h2、h3, (H 26 27) / b22-14 +
国际命名: 7 - [(4 z) 3 -(氨甲基)4 (methoxyimino) pyrrolidin-1-yl] 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
微笑: 有限公司\ N = C1 / CN (CC1CN) C1 = NC2 = C (C = C1F) C (= O) C (= CN2C1CC1) C = O (O)

引用

合成参考

US5633262

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015286
KEGG药物: D08012
PubChem化合物: 9571107
PubChem物质: 46507905
ChemSpider: 7845573
BindingDB: 50178917
RxNav: 138099年
ChEBI: 101853年
ChEMBL: CHEMBL430
治疗目标数据库: DAP000851
网页: PA10088
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Gemifloxacin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	淋病奈瑟氏菌感染	1
3	招聘	治疗	自发性细菌性腹膜炎(SBP)	1
3	未知的状态	治疗	幽门螺杆菌感染	1
1	完成	筛选	葡萄糖、低血/低血糖症	1
0	未知的状态	治疗	鼻硬结病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

药学基础
Oscient制药
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	320毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	320毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	320毫克
平板电脑	口服	320毫克

价格

单元描述	成本	单位
假想5 320毫克平板箱	148.08美元	盒子
假想320毫克片剂	28.48美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5633262	没有	1997-05-27	2015-06-15
US6262071	没有	2001-07-17	2019-09-21
US6331550	没有	2001-12-18	2019-09-21
US6340689	没有	2002-01-22	2019-09-14
US6455540	没有	2002-09-24	2019-09-21
US6803376	没有	2004-10-12	2019-09-21
US5776944	没有	1998-07-07	2017-04-04
US6723734	没有	2004-04-20	2018-03-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	自由溶解在中性pH值(350毫克/毫升在37°C, pH值7.0)。	不可用
logP	2.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.21毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.82	ALOGPS
logP	-0.92	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.35	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.41	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	121.35²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	99.74米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.02³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9866
血脑屏障	- - - - - -	0.5099
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5644
22基板	底物	0.8404
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.85
22抑制剂二世	抑制剂	0.6012
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5751
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8462
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5148
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.745
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6642
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.809
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6581
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5418
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7405
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6124
致癌性	Non-carcinogens	0.7902
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5170 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8366
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6715

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 97817.145哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Ruiz J,马可·F,塞拉JM, Aguilar L, Garcia-Mendez E,门萨J,吉梅内斯德安踏MT,维拉J:体外活动对淋球菌临床分离株的gemifloxacin有无gyrA基因的突变。Int J Antimicrob代理。2003年7月,22 (1):73 - 6。(文章]
Alkorta M, Gimenez MJ,韦森特D, Aguilar L, Perez-Trallero E: gemifloxacin体内活动,莫西沙星与左氧氟沙星对肺炎双球菌gyrA帕洛阿尔托研究中心和点突变在脓毒症小鼠模型测量全有或全无的死亡率终点。Int J Antimicrob代理。2005年2月,25 (2):163 - 7。(文章]
Yague G,莫里斯我,潘XS,古尔德KA,费舍尔LM: Cleavable-complex形成由野生型和quinolone-resistant肺炎链球菌2型拓扑异构酶由gemifloxacin和其他氟喹诺酮类原料药。Antimicrob代理Chemother。2002年2月,46 (2):413 - 9。(文章]

细节 2。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 83366.24哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Alkorta M, Gimenez MJ,韦森特D, Aguilar L, Perez-Trallero E: gemifloxacin体内活动,莫西沙星与左氧氟沙星对肺炎双球菌gyrA帕洛阿尔托研究中心和点突变在脓毒症小鼠模型测量全有或全无的死亡率终点。Int J Antimicrob代理。2005年2月,25 (2):163 - 7。(文章]
Yague G,莫里斯我,潘XS,古尔德KA,费舍尔LM: Cleavable-complex形成由野生型和quinolone-resistant肺炎链球菌2型拓扑异构酶由gemifloxacin和其他氟喹诺酮类原料药。Antimicrob代理Chemother。2002年2月,46 (2):413 - 9。(文章]
LaPlante KL, Rybak MJ,信B, Lodise TP, Kaatz温伯格:氟喹诺酮类耐药性肺炎链球菌:曲线下的面积/麦克风比率与氟哌酸和抗性发展,gemifloxacin,左氧氟沙星和莫西沙星。51 Antimicrob代理Chemother。2007年4月;(4):1315 - 20。Epub 2007年2月12日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: 这种药物是一种喹诺酮衍生物,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Shahzadi A Javed我Aslam B穆罕默德F, Asi先生,阿什拉夫,Zia-ur-Rahman:治疗环丙沙星对卡马西平的药物动力学的影响健康的成年男性志愿者。Pak J制药科学。2011年1月,24 (1):63 - 8。(文章]
富U, Strobl G, Manaut F,安德斯EM, Sorgel F, Lopez-de-Brinas E,楚DT, Pernet AG)、玛鲁G, Sanz F, et al .:喹诺酮抗菌药物:之间的关系结构和体外抑制CYP1A2人类细胞色素P450对碘氧基苯甲醚。摩尔杂志。1993年2月,43 (2):191 - 9。(文章]
了解:酶CYP1A2 [链接]
EMA撤军评价:假想(Gemifloxacin) [链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021日月星辰

Gemifloxacin

识别

结构Gemifloxacin (DB01155)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用