Ataluren对翻译的影响的研究和稳定性可能表明Ataluren nonsense-containing mRNA的提升readthrough在每个胡说八道的基码,显示与佐治亚大学最大的活动,而对mRNA水平没有影响。与稳定的细胞系化验,Ataluren UAG之间没有显著区别和UAA mrna。Ataluren是更有效的比庆大霉素nonsense-suppressing代理,并表现出4 - 15倍刺激体外readthrough相对于控制在稳定的细胞水平类似记者化验。这些结果表明,Ataluren调节终止效率过早胡说密码子。

吸收

等离子体ataluren水平达到峰值大约1.5小时在受试者收到药品剂量后在30分钟的一顿饭⁶。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Ataluren绑定到99.6%人血浆蛋白和血浆浓度的绑定是独立的。Ataluren不分配成红血细胞⁶。

新陈代谢

Ataluren被接合通过尿苷二磷酸代谢glucuronosyltransferase (UGT)酶,主要在肝脏和小肠UGT1A9。体内,唯一的代谢物中发现等离子体口服后radio-labelled ataluren是ataluren-O-1β-acyl葡糖苷酸;接触到这种人类代谢物是大约8%的等离子体AUC ataluren⁶。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Ataluren
- ataluren-O-1β-acyl葡糖苷酸

路线的消除

单剂量口服后的放射性标记的ataluren,大约一半的管理放射性剂量是粪便和其余恢复恢复的尿液。尿液中,不变ataluren和酰基葡糖苷酸代谢物占不到1%和49%,分别接种剂量⁶。

半衰期

Ataluren血浆半衰期范围从2 - 6小时,是通过剂量或重复政府的影响⁶。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Ataluren时可以减少。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
阿德福伟	的排泄阿德福伟时可以减少与Ataluren相结合。
别嘌呤醇	别嘌呤醇的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
Ambrisentan	的排泄Ambrisentan结合Ataluren时可以减少。
Aminohippuric酸	Aminohippuric酸的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
Atogepant	的血清浓度Atogepant时可以增加与Ataluren相结合。
阿托伐他汀	阿托伐他汀的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
Avibactam	的排泄Avibactam结合Ataluren时可以减少。
Baricitinib	的血清浓度Baricitinib时可以增加与Ataluren相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Translarna	颗粒	1000毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	250毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	125毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

M09AX03——Ataluren

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenyloxadiazoles。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与1,2,则对环通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 恶二唑
直接父: Phenyloxadiazoles
选择父母: 安息香酸/苯甲酰衍生物/氟苯/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示5
基: 芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K16AME9I3V
化学文摘号: 775304-57-9
InChI关键: OOUGLTULBSNHNF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H9FN2O3 c16-12-7-2-1-6-11 (12) 14-17-13 (18-21-14) 14-17-13 (8 - 9) 15 (19) 20 / h1-8H (H, 19日20)
国际命名: 3 - (5 - (2-fluorophenyl) 1、2、4-oxadiazol-3-yl]苯甲酸
微笑: OC (= O) C1 = CC = CC (C1) C1 = NOC (= N1) C1 = CC = CC = C1F

引用

一般引用

韦尔奇EM,巴顿,卓J, Tomizawa Y,弗瑞森WJ Trifillis P, Paushkin年代,帕特尔M, Trotta CR、黄年代,王尔德RG,卡普G, Takasugi J,陈G,琼斯,任H,月亮YC,科森D, Turpoff AA,坎贝尔JA,康涅狄格州MM,汗一个,Almstead NG,亨德里克J, Mollin,优秀的N, Weetall M,叶,Branstrom AA, Colacino JM, Babiak J, Ju WD Hirawat年代,Northcutt VJ,米勒会,Spatrick P,他F, Kawana M,冯H,雅各布森,Peltz西南,Sweeney HL: 07目标无意义突变引起的遗传病。大自然。2007年5月3日,447 (7140):87 - 91。Epub 2007年4月22日。(文章]
Hirawat年代,韦尔奇EM、Elfring GL Northcutt VJ, Paushkin年代,黄,伦纳德EM Almstead NG Ju W, Peltz西南,米勒我安全,耐受性,07的药物动力学,nonaminoglycoside无意义突变抑制器,单和multiple-dose政府健康男性和女性成人志愿者。中国新药杂志。2007年4月,47 (4):430 - 44。(文章]
哈米德山:药物评价:ptc - 124——一个潜在的治疗囊性纤维化和杜氏肌萎缩症。IDrugs。2006年11月,9 (11):783 - 9。(文章]
罗伊B,弗瑞森WJ Tomizawa Y, Leszyk JD,卓J,约翰逊B, Dakka J, Trotta CR、雪X, Mutyam V, Keeling公里,JA,莫布里罗SM,贝德威尔DM,韦尔奇EM,雅各布森答:Ataluren刺激核糖体选择near-cognate转运rna促进胡说抑制。《美国国家科学院刊S a . 2016年11月1日;113 (44):12508 - 12513。Epub 2016 10月4。(文章]
西迪基N, Sonenberg N:提出ataluren的作用机理。《美国国家科学院刊S a . 2016年11月1日;113 (44):12353 - 12355。Epub 2016年10月19日。(文章]
EMA产品标签(链接]

外部链接

KEGG药物: D09323
PubChem化合物: 11219835
PubChem物质: 175426931
ChemSpider: 9394889
ChEBI: 94805年
ChEMBL: CHEMBL256997
锌: ZINC000013831791
网页: PA166151864
PDBe配体: JBF
维基百科: Ataluren

PDB项

7 erb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3	积极不招聘	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3	完成	治疗	贝克尔的肌肉萎缩症(BMD)/杜氏肌营养不良症(DMD)/Dystrophinopathies	1
3	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	3
3	完成	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3	招收的邀请	治疗	杜氏肌营养不良症(DMD)	1
3	终止	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3	终止	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
2	完成	其他	杜氏肌营养不良症(DMD)	1
2	完成	治疗	无虹膜	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒	口服	1000毫克
颗粒	口服	125毫克
颗粒	口服	250毫克
颗粒,悬浮	口服	1000毫克
颗粒,悬浮	口服	125毫克
颗粒,悬浮	口服	250毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.117毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.96	ALOGPS
logP	3.92	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.9	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	76.22²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	94.66米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.66³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9681
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5391
22基板	Non-substrate	0.8144
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8905
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9784
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9401
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8214
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8367
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.661
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7977
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7856
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.885
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5857
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8332
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5533
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7057
致癌性	Non-carcinogens	0.7693
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9828
大鼠急性毒性	2.3907 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.997
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8984

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

引用

金香港R, Laskin OL, Kaushik D, F,马J,麦金托什J, Souza M, Almstead N: Ataluren药物动力学在日本健康和白种人的科目。药物开发中国新药杂志。2019年2月,8 (2):172 - 178。doi: 10.1002 / cpdd.645。Epub 2019 1月10。(文章]
EMA产品标签(链接]

细节 2。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

EMA产品标签(链接]

细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员8
分子量: 59855.585哒

引用

EMA产品标签(链接]

细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量: 77402.175哒

引用

EMA产品标签(链接]

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51

Ataluren

识别

结构Ataluren (DB05016)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

引用

引用

引用