识别
- 总结
-
Caplacizumab是一种血管性血友病因子(vWF)导演的抗体片段用于治疗获得血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)。
- 品牌名称
-
Cablivi
- 通用名称
- Caplacizumab
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06081
- 背景
-
Caplacizumab,首先叫alx - 0081,是一种人性化single-variable-domain免疫球蛋白组成的两个相同的人性化积木遗传three-alanine链接器。赛诺菲安万特公司Caplacizumab是由Ablynx和FDA批准2月6日,2019年,6和批准之前,欧盟在2018年10月与血浆置换联合治疗和免疫抑制。1
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- C1213年H1891年N357年O380年年代10
- 蛋白质平均体重
- 27880.0哒
- 序列
-
< < < > > Caplacizumab EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGRTFSYNPMGWFRQAPGKGRELVAAISRTGGSTYY PDSVEGRFTISRDNAKRMVYLQMNSLRAEDTAVYYCAAAGVRAEDGRVRTLPSEYTFWGQ GTQVTVSSAAAEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGRTFSYNPMGWFRQAPGKGRELVA AISRTGGSTYYPDSVEGRFTISRDNAKRMVYLQMNSLRAEDTAVYYCAAAGVRAEDGRVR TLPSEYTFWGQGTQVTVSS
下载FASTA格式引用:
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签(文件]
- 同义词
-
- Caplacizumab
- caplacizumab-yhdp
- 外部id
-
- ALX 0081
- ALX 0681
- alx - 0081
药理学
- 指示
-
Capacizumab被批准用于治疗成人经历的一集了血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)与血浆置换和免疫抑制的病人18岁或以上。1,6
aTTP是一种少见的自身免疫性条件提出的中断的血液凝固顺序翻译成系统性微血管血栓形成导致的血小板减少症,溶血性贫血和器官缺血。它是由生产ADAMTS-13的自身抗体的蛋白质负责裂开von-Wilebrand因素。缺乏这一过程产生了一代的超大型冯Wilebrand多聚体结合血小板和形式microthrombi,导致血栓栓塞并发症。3
以前,capacizumab正在审查预防血栓形成的高危急性冠脉综合征患者接受经皮冠状动脉介入但这表明被撤回。1
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
在体外研究表明caplacizumab-driven完全抑制血小板聚集在二期临床试验,这是证明血管性血友病因子的活动减少20%从治疗第一天到30天。血管性血友病因子的血浆水平也显著降低由于间隙的冯Willebrand-caplacizumab复杂。1
在三期临床试验中,50%以上的个人测试达到正常血小板计数。在这些试验中,它也观察到显著减少aTTP的发病率1以及显著减少约39%的平均响应时间。beplayapp4目标自身免疫反应,然而,随着caplacizumab不复发治疗停药后观察。2
最后事先批准临床试验显示生产超过150000 /制程的血小板血浆置换治疗停止后5天以及减少血栓性血小板减少性紫癜患者复发和疾病治疗期间死亡。6
- 的作用机制
-
以A1域Caplacizumab行为的超大型血管性血友病因子,为了抑制血小板糖蛋白Ib-IX-V受体的相互作用。Caplacizumab血管性血友病因子结合的亲和力8.5 nM,因此非常具体的目标。(5305]The blockage of the von Willebrand factor prevents the interaction between the von Willebrand factor and the platelets, hence, preventing platelet aggregation.1
目标 行动 生物 U血管性血友病因子 不可用 人类 - 吸收
-
静脉caplacizumab管理后,药动学特征是非线性的和遵循non-compartmental模型这种药物的药动学特征是依赖于血管性血友病因子的表达。政府后,caplacizumab迅速吸收剂量依赖性的行为。峰浓度6 - 7小时后达成1它提供了一个很高的生物利用度达到大约90%。10
10毫克的剂量皮下管理caplacizumab产生峰值浓度528 ng / ml的AUC 7951 ng.h /毫升。8
- 的体积分布
-
的报道的体积分布caplacizumab是6.33 L。1
- 蛋白结合
-
这种抗体直接作用于血浆蛋白,因此,这对药物的描述参数并不重要。
- 新陈代谢
-
Caplacizumab网状内皮系统的退化小肽和氨基酸,蛋白质合成可用于新创。5
- 路线的消除
-
消除caplacizumab分为目标导向性格是由绑定的血管性血友病因子和非目标配置由分解代谢和肾消去。10
- 半衰期
-
据报道半衰期16-27小时的范围。10
- 间隙
-
作为消除高度分裂在肝中,目标导向和肾消去法,计算药物清除率不是重要的描述。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
过量的情况下由出血的风险增加,在这种情况下,外部血管性血友病因子集中管理应该做的。标签
这一点,并没有进行研究关于对生育的影响,基因毒性或致癌性
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abciximab 出血的风险或严重性Caplacizumab结合Abciximab时可以增加。 Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性Caplacizumab结合Abrocitinib时可以增加。 Aceclofenac 出血的风险或严重性Aceclofenac结合Caplacizumab时可以增加。 Acemetacin 出血的风险或严重性Acemetacin结合Caplacizumab时可以增加。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Caplacizumab结合苊香豆醇。 乙酰水杨酸 阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Caplacizumab。 Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Caplacizumab时可以增加。 Aducanumab 不利影响的风险或严重性Caplacizumab结合Aducanumab时可以增加。 Alclofenac 出血的风险或严重性Alclofenac结合Caplacizumab时可以增加。 Aldesleukin 出血的风险或严重性Caplacizumab结合Aldesleukin时可以增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cablivi 注射,粉的解决方案 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 
Cablivi 注射,粉的解决方案 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 设备;粉,为解决方案 11毫克/瓶 静脉注射;皮下 赛诺菲-安万特 2020-09-04 不适用 加拿大 
Cablivi 注射,粉的解决方案 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 11 1毫克/毫升 静脉注射;皮下 Genzyme公司 2019-02-06 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- B01AX07——Caplacizumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 r27ab6766
- 化学文摘号
- 915810-67-2
引用
- 一般引用
-
- 达根年代:Caplacizumab:第一全球批准。药。2018年10月,78 (15):1639 - 1642。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0989 - 0。(文章]
- Coppo P,黄瓜,乔治·约:血栓性血小板减少性紫癜:对靶向治疗和精密的医学。Res Pract Thromb Haemost。2018年11月16日,3 (1):26-37。doi: 10.1002 / rth2.12160。eCollection 2019年1月(文章]
- Peyvandi F,史高丽M,克雷默Hovinga是的,Knobl P, Cataland年代,单词De Beuf K, Callewaert F, De冬天H,泽尔丁RK: Caplacizumab减少重大血栓栓塞事件的频率,获得性血栓性血小板减少性紫癜患者急性加重和死亡。J Thromb Haemost。2017年7月,15 (7):1448 - 1452。doi: 10.1111 / jth.13716。Epub 2017 6月5。(文章]
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- 食品及药物管理局新闻(链接]
- 药理学(指南链接]
- 临床试验(链接]
- FDA批准的药物产品:CABLIVI (caplacizumab-yhdp)注射链接]
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签(文件]
- 外部链接
-
- 2110604
- 维基百科
- Caplacizumab
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP) 2 3 招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜(TTP) 1 2 完成 治疗 获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2 完成 治疗 非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/稳定心绞痛(与高风险PCI相关)/不稳定心绞痛 1 2 没有招聘 治疗 获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2、3 完成 治疗 血栓性血小板减少性紫癜(TTP) 1 1 完成 其他 健康受试者(HS) 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 不可用 完成 不可用 免疫介导的血小板减少性紫癜 1 不可用 招聘 不可用 获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射;皮下 10毫克 注射,粉的解决方案 肠外;皮下 10毫克 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 静脉注射;皮下 11 1毫克/毫升 设备;粉,为解决方案 静脉注射;皮下 11毫克/瓶 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射;皮下 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 61ºC (Fab片段) 维米尔,A.W.P. & Norde W。,Biophys。j . 78:394 - 404 (2000) 沸点(°C) Fab片段denaturates 60ºC 祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404 水溶度 可溶性 水大肠Caplacizumab可以潜在首次药物治疗血栓性血小板减少性紫癜吗?。 等电点 6.6 - 7.2 金,et al .电泳。9月,23 (19):3385 - 91。(2002)。
药物在2007年11月18日18:29 /更新6月03号,2022 07:24