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叫

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叫是一种白细胞介素- 6 (il - 6)受体拮抗剂用于治疗细胞因子释放综合征(CRS)系统性青少年特发性关节炎(sJIA)、巨细胞动脉炎(GCA)和类风湿性关节炎(RA)。

品牌名称
Actemra, RoActemra
通用名称
叫
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06273
背景

叫是一个重组人源化单克隆抗体白介素受体抑制剂用来治疗炎症和自身免疫性疾病。62003年第一次描述了文献中当Chugai,罗氏公司的子公司开始发展中il - 6抑制单克隆抗体。2叫2010年1月8日获得了FDA的批准可以治疗许多炎症和自身免疫性疾病,如不同类型的关节炎和细胞因子释放综合征。6后来2010年4月30日加拿大卫生部批准。11经过调查与COVID-19治疗重症患者,1,7,8叫于2021年12月欧盟委员会(European Commission)批准用于治疗成人COVID-19接受系统性糖皮质激素和补充氧气或机械通风。9随后,它是由加拿大健康署和美国食品和药物管理局批准112022年12月,分别。12

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6428年H9976年N1720年O2018年年代42
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
>叫轻链:DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQDISSYLNWYQQKPGKAPKLLIYYTSRLHSGVPS RFSGSGSGTDFTFTISSLQPEDIATYYCQQGNTLPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. 美国专利US10323095B2: Antibody-fynomer轭合物(链接]
>叫重链:QVQLQESGPGLVRPSQTLSLTCTVSGYSITSDHAWSWVRQPPGRGLEWIGYISYSGITTY NPSLKSRVTMLRDTSKNQFSLRLSSVTAADTAVYYCARSLARTTAMDYWGQGSLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
引用:
  1. 美国专利US10323095B2: Antibody-fynomer轭合物(链接]
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同义词
  • Atlizumab
  • 叫
外部id
  • MRA
  • msb - 11456
  • MSB11456
  • r - 1569
  • rg - 1569
  • RHPM-1
  • ro - 4877533

药理学

指示

叫是表示治疗中度到严重的风湿性关节炎,巨细胞动脉炎、系统性sclerosis-associated间质性肺疾病,polyarticular幼年特发性关节炎,系统性青少年特发性关节炎,细胞因子释放综合征。6,11

叫还用于治疗冠状病毒疾病2019 (COVID-19)成年人接受系统性皮质类固醇,需要补充氧气,机械通气、体外膜肺氧合(ECMO)。10,11,12

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

叫是一个il - 6抑制单克隆抗体用于治疗自身免疫和炎症条件。6叫有一个长时间的行动,因为它通常是每4周,有一个广泛的治疗指数。6病人应该被建议关于感染的风险,胃肠道穿孔,肝毒性。6

的作用机制

白介素6 (il - 6)是一种炎性细胞产生的细胞因子包括t细胞、b细胞,淋巴细胞,单核细胞,成纤维细胞。6il - 6迅速引发c反应蛋白、血清淀粉样蛋白A,纤维蛋白原,结合珠蛋白,和α-1-antichymotrypsin而抑制纤连蛋白的生产,白蛋白和转铁蛋白。4il - 6也诱导产生抗体,引起细胞毒性t细胞分化,抑制调节t细胞分化。4叫结合可溶性和膜结合白介素受体,阻止il - 6介导的炎症。6

目标 行动 生物
一个白细胞介素- 6受体α亚基
抑制剂
抗体
 人类
吸收

162 mg皮下剂量每周有一个C马克斯51.3±23.2µg /毫升的AUC 8254±3833µg * h /毫升。5162 mg皮下剂量每两周有一个C马克斯13±8.3µg /毫升和3460±2530µg AUC * h /毫升。5162 mg皮下剂量每4周有一个C马克斯154±42µg /毫升和39216±14304的AUCµg * h /毫升。5

的体积分布

在风湿性关节炎患者,中央分布容积为3.5 l,周边分布容积为2.9 l,分布在稳定状态下的体积是6.4 l。6巨细胞动脉炎患者,中央分布容积为4.09 l,外围体积分布,如果3.37 l,分布在稳定状态下的体积是7.46 l。6在儿科患者polyarticular青少年患有关节炎,中央分布容积为1.98 l,周边分布容积为2.1 l,分布在稳定状态下的体积是4.08 l。6在儿科系统性青少年特发性关节炎患者,中央分布容积为1.87 l,周边分布容积为2.14 l,分布在稳定状态下的体积是4.01 l。6

蛋白结合

数据的血清蛋白绑定叫不是现成的。6

新陈代谢

叫,就像其他单克隆抗体,将小型蛋白质和氨基酸代谢的蛋白水解酶。3

路线的消除

数据消除单克隆抗体的确切路线不是现成的。3,6

半衰期

叫的半衰期是浓度依赖性。6终端一半生活在风湿性关节炎患者是21.5天。6吸收一半生活在风湿性关节炎和巨细胞动脉炎患者是4天,而在polyarticular青少年特发性关节炎患者和系统性青少年特发性关节炎患者2天。6

间隙

风湿性关节炎患者的线性间隙是12.5毫升/小时,巨细胞动脉炎患者是6.7 ml / h,在polyarticular幼年特发性关节炎患者是5.8毫升/小时,而在系统性青少年特发性关节炎是5.7毫升/小时。6间隙是剂量依赖和变化在低剂量线性非线性高剂量。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

数据过量的叫不是现成的。6病人经历过量可能开发嗜中性白血球减少症。6在过量的情况下,监控患者不良反应的迹象和提供症状和支持性治疗。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合叫时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合叫时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合叫时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合叫时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合叫时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合叫时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合叫时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合叫时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合叫时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢结合叫时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
RoActemra
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Actemra 解决方案 162毫克/ 0.9毫升 皮下 霍夫曼La罗氏 2014-05-30 不适用 加拿大的国旗
Actemra 解决方案 80毫克/毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2010-05-26 不适用 加拿大的国旗
Actemra 注入,解决方案,集中精神 80毫克/毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2010-01-08 不适用 美国国旗
Actemra 解决方案 400毫克/ 20毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2010-05-26 不适用 加拿大的国旗
Actemra 注入,解决方案,集中精神 20毫克/ 1毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2010-01-08 不适用 美国国旗
Actemra 注入,解决方案 162毫克/ 0.9毫升 皮下 基因泰克公司。 2013-10-21 不适用 美国国旗
Actemra 解决方案 162毫克/ 0.9毫升 皮下 霍夫曼La罗氏 2019-01-15 不适用 加拿大的国旗
Actemra 解决方案 200毫克/ 10毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2010-05-26 不适用 加拿大的国旗
Actemra 注入,解决方案,集中精神 400毫克/ 20毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2010-01-08 不适用 美国国旗
Actemra ACTPen 注入,解决方案 162毫克/ 0.9毫升 皮下 基因泰克公司。 2018-11-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AC07——叫
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
I031V2H011
化学文摘号
375823-41-9

引用

一般引用
  1. Cellina M,《M, Bombaci F,萨拉米,马里诺P,奥利瓦G: CT发现有利的变化与叫COVID-19肺炎治疗后患者。成岩作用间歇雨刷成像。2020年3月31日。pii: s2211 - 5684 (20) 30087 - 5。doi: 10.1016 / j.diii.2020.03.010。(文章]
  2. 琼斯丁C、G:技术评估:MRA, Chugai。当今摩尔。2003 2月;5 (1):64 - 9。(文章]
  3. Keizer RJ Huitema广告、Schellens JH Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药物动力学。Pharmacokinet。2010年8月,49 (8):493 - 507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。(文章]
  4. 田中T, Narazaki M,岸本老师:il - 6在炎症、免疫和疾病。冷泉Harb教谕杂志。2014年9月4,6 (10):a016295。doi: 10.1101 / cshperspect.a016295。(文章]
  5. 阿卜杜拉H,许JC,陆P Fettner年代,张X,道格拉斯W,保M,罗L, Burmester GR, unfpa Kivitz答:药代动力学和药效学分析的类风湿性关节炎患者皮下叫2随机,对照试验:SUMMACTA BREVACTA。中国新药杂志。2017年4月;57 (4):459 - 468。doi: 10.1002 / jcph.826。Epub 2016年11月17日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:ACTEMRA(叫)注射,静脉或皮下使用(链接]
  7. 临床试验:TOCIVID-19 (链接]
  8. 临床试验:COVACTA (链接]
  9. GlobeNewsWire新闻稿:Actemra / RoActemra欧盟委员会(European Commission)批准治疗患者严重COVID-19 [链接]
  10. 产品特点:总结RoActemra(叫)静脉注射链接]
  11. 加拿大卫生部批准的药物产品:ACTEMRA(叫)静脉或皮下注射链接]
  12. FDA批准的药物产品:ACTEMRA(叫)注射,静脉或皮下使用(2022年12月)链接]
KEGG药物
D02596
PubChem物质
347910344
RxNav
612865年
ChEMBL
CHEMBL1237022
网页
PA165292659
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
叫
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 类风湿性关节炎 2
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 设备的可行性 类风湿性关节炎 1
4 完成 其他 类风湿性关节炎 1
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 完成 治疗 巨细胞动脉炎(GCA) 1
4 完成 治疗 青少年特发性关节炎(JIA) 2
4 完成 治疗 类风湿性关节炎 21
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 招聘 治疗 Adalimumab/Takayasu指出动脉炎/叫/治疗 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 400毫克/ 20毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 80毫克/毫升
解决方案 静脉注射 200毫克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 400毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 80毫克/毫升
解决方案 皮下 162毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案 162毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案 皮下 162毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
解决方案 静脉注射 80毫克
解决方案 静脉注射 200毫克
解决方案 静脉注射 400毫克
解决方案 皮下 162毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 162毫克
注入,解决方案 皮下 162毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2201781 没有 2010-01-12 2015-06-07 加拿大的国旗
CA1341152 没有 2000-12-12 2017-12-12 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。白细胞介素- 6受体α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
白介素6受体的一部分。白细胞介素6结合亲和力较低,但并不转导信号。与IL6ST信号激活需要一个协会。激活可能导致处于…
基因名字
IL6R
Uniprot ID
P08887
Uniprot名字
白细胞介素- 6受体α亚基
分子量
51547.015哒
引用
  1. Smolen JS, Maini RN:白细胞介素- 6:一个新的治疗目标。关节炎Res其他。2006;8增刊2:S5。Epub 2006年7月28日。(文章]
  2. 公元前贝茨,圣安吉洛,肯尼迪M,年轻的JW: Anti-IL6-receptor-alpha(叫)不抑制人类monocyte-derived树突状细胞成熟或alloreactive t细胞反应。血。2011年11月10日,118 (19):5340 - 3。doi: 10.1182 / - 2011 - 06 - 363390血。Epub 2011年9月22日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 科斯格罗夫长TJ, PA,邓恩RT 2日Stolz DB, Hamadeh H, Afshari C,麦克布莱德H,格里菲斯LG:使用三维建模治疗Antibody-Small分子的药物之间的相互反应Perfusable人类肝脏Coculture平台。药物金属底座Dispos。2016年12月,44 (12):1940 - 1948。doi: 10.1124 / dmd.116.071456。Epub 2016年9月12日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:ACTEMRA(叫)注射,静脉或皮下使用(链接]

药物在3月19日创建,2023年十六20 /更新2008年1月5日10:09